【名稱】黃連
【出處】出自《神農(nóng)本草經(jīng)》。[br]1.《別錄》:黃連,生巫陽川谷及蜀郡、太山。二月、八月采。[br]2.陶弘景:黃連,今西間者色淺而虛,不及東陽、新安諸縣最勝。臨海諸縣者不佳。用之當(dāng)布裹去毛,令如連珠。俗方多療下痢及渴。[br]3.《唐本草》:黃連,蜀道者粗大節(jié)平,味極濃苦,療渴為最;江東者節(jié)如連珠,療痢大善。今澧州者更勝。[br]4.《四聲本草》:黃連,今出宣州絕佳,東陽亦有,歙州、處州者次。[br]
【拼音名】Huánɡ Lián
【英文名】Coptis Root, Golden Thread
【別名】王連、支連
【來源】藥材基源:為毛茛科植物黃連、三角葉黃連或云南黃連的根莖。[br]拉丁植物動(dòng)物礦物名:1.Coptis chinensis Franch.[C.teeta Wall.var.chinensis Finet et Gagnep.]2.Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao3.Coptis teetoides C.Y.Cheng[br]采收和儲(chǔ)藏:黃連栽后5-6年的10-11月間收獲。用黃連抓子連根抓起,抖掉泥土,剪去須根和葉,取根莖在黃連炕上供炕干燥,烘時(shí)用操板翻動(dòng),并打掉已干燥的泥土。五六成平時(shí)出炕,根據(jù)根莖大小,分為3-4等,再分別細(xì)炕,勤翻動(dòng),待根莖斷面呈干草色時(shí)即可出炕,裝入槽籠,撞掉泥土和須根即成。每1hm2可產(chǎn)干黃連1500-2250kg。
【原形態(tài)】1.黃連,多年生草本。根莖黃色,常分枝,密生多數(shù)須根。葉全部基生;葉柄長(zhǎng)5-12(-16)cm;葉片堅(jiān)紙質(zhì),卵狀三角形,寬達(dá)10cm,3全裂;中央裂片有細(xì)柄,卵狀菱形,長(zhǎng)3-8cm,寬2-4cm,頂端急尖,羽狀深裂,邊緣有銳鋸齒,側(cè)生裂片不等2深裂,表面沿脈被短柔毛。花葶l-2,高12-25cm,二歧或多歧聚傘花序,有花3-朵;總苞片通常3,披針形,羽狀深裂,小苞片圓形,稍小;萼片5,黃綠色,窄卵形,長(zhǎng)9-12.5mm;花瓣線形或線狀披針形,長(zhǎng)5-7mm,中央有蜜槽;雄蕊多數(shù),外輪雄蕊比花瓣略短或近等長(zhǎng);心皮8-12,離生,有短柄。蓇葖果6-12,長(zhǎng)6-8mm,具細(xì)柄。種子7-8粒,長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)約2mm,寬約0.8mm,褐色?;ㄆ?-4月,果期3-6月。[br]2.三角葉黃連,根莖黃色,不分枝或少分枝,節(jié)間明顯,密生多數(shù)細(xì)根,匍匐莖橫走。葉片卵形,寬達(dá)15cm,3全裂;中央裂片三角狀卵形,長(zhǎng)3-12cm,寬3-10cm,羽狀深裂,深裂片多少彼此密接?;ò杲樞?,雄蕊短,僅為花瓣的1/2左右。3.云南黃連,根莖黃色,節(jié)間密,較少分枝,生多數(shù)須根。葉片卵狀三角形,長(zhǎng)6-12cm,寬5-9cm,三全裂,中央裂片卵狀菱形,先端長(zhǎng)漸尖至漸尖,羽狀深裂,深裂片彼此流離,相距最寬處可達(dá)1.5cm?;ò瓿仔沃谅褷畛仔危榷蒜g。
【生境分布】生態(tài)環(huán)境:1.生于海拔1000-2000m山地密林中或山谷陰涼處。野生或栽培。[br]2.栽培于四川峨眉及洪雅-帶海拔1600-2200m之間的山地林下。[br]3.生于海拔1500-2300m之間的高山寒濕的林蔭下,野生或栽培。[br]資源分布:1.分布于陜西、湖北、湖南、四川、貴州等地;在四川東部。[br]湖北西部和陜西南部有較大量栽培。[br]2.分布于云南西北部及西藏東南部。
【栽培】1.生物學(xué)特性 黃連性喜冷涼陰濕,在川東、鄂西海拔1200-1800m的高山地區(qū)有大量栽培,產(chǎn)區(qū)多雨多霧,年平均溫度在10℃左右,7月份平均21℃,1月份平均-3--4℃,冬季在冰雪覆蓋下越冬,葉可保持常綠不枯。年平均降雨量1300-1700mm,大氣相對(duì)濕度90%左右。耐肥力很強(qiáng);土壤以上泡下實(shí),土壤上層以富含腐殖質(zhì)肥沃疏松的沙壤土,下層以保水保肥力較強(qiáng)的粘壤上最適宜;酸性至微酸性土,pH5.5左右。黃連為陰地植物,有強(qiáng)大的葉面積群,可利用林間間隙照射的陽光,忌直射強(qiáng)光。[br]2.栽培技術(shù) 用種子繁殖。種子底胚后熟類型。5月上旬種子成熟采收后,選擇陰涼較平坦的山坡用樹枝搭蔭棚,雨水能自然淋入棚內(nèi),挖20cm深地作窖,將種子與濕沙在窖內(nèi)層積貯藏。經(jīng)早晚及秋季低溫,胚逐漸發(fā)育形成。10- 11月間種子裂口后撒播于高畦,每1hm2播種子22.5-37.5kg,用牛馬糞覆蓋。次年2月下旬在畦面搭矮棚遮蔭,3月初出苗,揀去畦面落葉,并除凈雜草。苗期5-6月間應(yīng)追施速效性氮肥催苗,10-11月間撒細(xì)碎牛馬糞及火灰腐殖土以利越冬。傳統(tǒng)的栽連技術(shù)都采用搭棚遮蔭,于冬季砍樹搭1.2m高蔭棚,蔭蔽度70%左右,棚內(nèi)作1.6m寬高畦(廂)。播種后第3年3月間苗圃幼苗已長(zhǎng)出4-6片真葉時(shí)移栽,行株距10cm×10cm,栽深3-5cm,每1hm2栽苗75-90萬株。近年有用玉米間作與林間栽連技術(shù),冬季在畦面以行株距1.6m見方,間隔栽植麻、桑等灌木及松、杉等喬木。早春2月末在塑料矮棚中作營養(yǎng)缽培育玉米苗。[br]苗高30cm左右時(shí),在高畦溝兩邊以株距30cm,葉對(duì)葉定向移栽玉米苗,6、7月份玉米葉封壟后即在行間栽黃連。冬季玉米收獲后,用玉米稈編織矮棚,為黃連遮蔭。次年復(fù)栽玉米,約4-5年后灌木已成林,可為黃連遮蔭,不再栽種玉米。黃連收獲后在林間整地,施足底肥,還可再栽連;灌木林栽黃連2-3季后,喬木已成林,便可砍伐灌木,在喬木林下栽連。采用玉米和造林遮蔭技術(shù)栽連,不但不影響黃連產(chǎn)量,同時(shí)省工、省料、節(jié)約投資,活立木積蓄量比不栽黃連的樹林快1倍。[br]3.田間管理 栽植后,立即撒施少量牛馬糞及熏土稱刀口肥。[br]每年早春、夏季種子收獲后及冬季10-11月間各追肥1次,春夏以氮磷等速效性肥料為主,冬肥以牛馬糞及熏土為主,施各肥后應(yīng)培土。第1、第2年培土約1cm,第3、第4年2-3cm。追肥前應(yīng)除草,移栽后一二年苗小露地孔隙大,易生雜草,每年應(yīng)拔草4-5次,四五年生黃連已封壟,結(jié)合追肥每年拔草3次。搭棚栽連,當(dāng)年5月種子采收后應(yīng)揭去蓋棚敞陽,抑制葉的生長(zhǎng),促使根莖充實(shí);林間栽連,栽后第3年開始冬季應(yīng)修枝亮棚,使蔭蔽度由栽連時(shí)的70%左右降低到20%-30 %。[br]4.病蟲害防治 主要病害有白粉病,應(yīng)降低蔭蔽度增加光照并可用石硫合劑防治。蟲害有蠐螬、螻蛄等,可用毒餌誘殺。早春有麂子、錦雞為害花苔和種子,應(yīng)圍以籬笆,加強(qiáng)人工捕殺,減較為害。
【性狀】1.性狀鑒別 (1)味連 根莖多簇狀分枝,彎曲巨抱,形似倒雞爪狀,習(xí)稱“雞爪黃連”;單枝類圓柱形,長(zhǎng)3-6cm,直徑2-8mm。表面灰黃色或黃棕色,外皮剝落處顯紅棕色,粗糙,有不規(guī)則結(jié)節(jié)狀隆起、須根及須根殘基,有的節(jié)間表面平滑如莖桿,習(xí)稱“過橋”;上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄。質(zhì)堅(jiān)硬,折斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,髓部紅棕色,有時(shí)中空。氣微,味極苦。[br](2)雅連 多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長(zhǎng)4-8cm,直徑5-10mm。過橋較長(zhǎng)。頂端有少許殘莖。[br](3)云連 多為單枝,彎曲呈約狀,較細(xì)小,長(zhǎng)2-5cm,直徑2-4mm。[br]以身干粗壯、殘留葉柄及須根少、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、斷面紅黃色者為佳。[br]2.顯微鑒別 根莖橫切面:(1)味連 鱗葉組織常脫落。木栓層為數(shù)列木栓細(xì)胞。皮層寬廣,有的可見根跡和葉跡維管束;石細(xì)胞黃色,單個(gè)散在或數(shù)個(gè)成群。紙管束外韌型,呈斷續(xù)的環(huán)狀排列,束間形成層不明顯。韌皮部外側(cè)有纖維束,大小不等有數(shù)個(gè)至數(shù)十個(gè)或上百個(gè)纖維;有的還伴有黃色石細(xì)胞。木質(zhì)部黃色,均木化;木纖維較發(fā)達(dá)。髓部薄壁細(xì)胞間有時(shí)可見少數(shù)單個(gè)或成群存在的石細(xì)胞。薄壁細(xì)胞均含淀粉粒。[br](2)雅連 與味連相似,但髓部有多數(shù)石細(xì)胞。[br](3)云連 無石細(xì)胞和韌皮纖維。[br]3.粉末特征:(1)味連 黃棕色或黃色。①石細(xì)胞鮮黃色,類圓形、類方形、類多角形或稍延長(zhǎng),直徑25-64μm,長(zhǎng)約至102μm,壁厚9-28μm,紋孔明顯,有的層紋明顯。②木纖維眾多,黃色,細(xì)長(zhǎng);直徑10-13ctn,壁稍厚,木化,紋孔稀疏。③韌皮纖維鮮黃色,紡錘形或長(zhǎng)梭形,長(zhǎng)136-185μm,直徑25-40μm,壁較厚,紋孔較稀。④導(dǎo)管主為孔紋和螺紋導(dǎo)管,直徑8-20μm。⑤淀粉粒多為單粒,長(zhǎng)圓形、腎形、類球形或卵形,直徑1-10μm;復(fù)粒少數(shù),由2-4分粒組成。③鱗葉表皮細(xì)胞綠黃色或黃棕色,略呈長(zhǎng)方形,壁微波狀彎曲。[br](2)雅連 與味連相似,主要特征:石細(xì)胞較多,鮮黃色,長(zhǎng)橢圓形、類方形、類長(zhǎng)方形或不規(guī)則條形,長(zhǎng)35-252μm,直徑23-102μm,墨厚7-26μm,層紋細(xì)密而用顯。[br](3)云連 無石細(xì)胞。
【化學(xué)成分】1.黃連 根莖含小檗堿(berberine)5. 56%-7.25%,黃連堿(coptisine),表小檗堿(epiberberine),小檗紅堿(berberrubine),掌葉防已堿(palmatine),非洲防己堿(columbamine),藥根堿(jatrorrhizine),甲基黃連堿(worenine),木蘭花減(magnoflorine),阿魏酸(ferulic acid),黃柏酮(obakunone),黃柏內(nèi)酯(obakulactone)。[br]2.三角葉黃連 根莖含表小檗堿,小檗堿,黃連堿,掌葉防已堿,甲基黃連堿,藥根堿,木蘭花堿。[br]3.云南黃連 根莖含小檗堿,掌葉防已堿,藥根堿,甲基黃連堿,木蘭花堿,黃連堿。
【作用】1.抗菌作用:黃連煎劑100%濃度,平皿法實(shí)驗(yàn)表明對(duì)痢疾痢桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、變形桿菌等7種革蘭氏陰性菌及葡萄球菌、a-溶血性鏈球菌、B-溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、百日咳桿菌等5種革蘭氏陽性菌皆有較強(qiáng)的抑菌作用。黃連煎劑以試管稀釋法試驗(yàn)表明1:160 對(duì)宋內(nèi)氏、1 :1280 對(duì)弗氏、1:2560 對(duì)志賀氏、1 :5120 對(duì)施氏痢疾桿菌,1:160 對(duì)傷寒桿菌,1:128 對(duì)鼠疫桿菌,1:160及1:1280分別對(duì)a-及B-溶血性鏈球菌,1:640對(duì)白喉?xiàng)U菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌,1:2560對(duì)人結(jié)核桿菌(H37)有抑制作用。黃連水煎液1 :640對(duì)炭疽桿菌,1:320對(duì)金黃色葡萄球菌、丹毒桿菌,1:20對(duì)綠膿桿菌有抑制作用。黃連煎液100%,酊劑20%,用平皿濾紙法或滲透法試驗(yàn)對(duì)志賀氏、施氏、弗氏痢疾桿菌及金黃色葡萄球菌、鏈球菌均有顯著的抑制作用。黃連水煎劑100%濃度,平皿打孔法試驗(yàn),對(duì)志賀氏、弗氏、宋內(nèi)氏和施氏4種痢疾桿菌均具有抗菌作用。黃連煎劑1:1-1:128濃度,對(duì)百日咳桿菌有抑菌作用。小檗堿1 :4000濃度對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用,1.5,2.5g/kg 灌胃,連續(xù)21,28天,可延緩小鼠實(shí)驗(yàn)性結(jié)核病的發(fā)展。小檗堿1:32000濃度對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌有抑制作用;1 :16000對(duì)金黃色葡萄球菌、白色葡萄球菌有抑制作用;1 :8000對(duì)檸檬色葡萄球菌、綠色鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、志賀氏痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌有抑制作用;1 :4000對(duì)肺炎桿菌、變形桿菌有抑制作用;1 :1000對(duì)傷寒桿菌有抑制作用;實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有7種氨基酸(天冬氨酸及其酰胺、組氨酸、甘氨酸、甲硫氨酸、蘇氨酸、色氨酸)3種維生素(煙酸及煙酰胺、對(duì)氨苯甲酸、維生素 B6)及腺苷酸、尿嘧啶能對(duì)抗小檗堿的抗菌作用,因此小檗堿的抗菌作用可能是通過影響細(xì)菌的代謝過程來實(shí)現(xiàn)的。黃連煎劑及醇提劑1g/ml,平板打洞法試驗(yàn)表明對(duì)腦膜炎球菌有抑制作用,試管稀釋法煎劑1 :1280,醇提劑1:320 對(duì)腦膜炎球菌有抑制作用。小檗堿對(duì)3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷參入金黃色葡萄球菌及大腸桿菌,低濃度(10μg/ml)呈促進(jìn),高濃度(100,500mg/ml)呈抑制作用。[br]2.抗真菌作用:黃連煎劑15%濃度對(duì)許蘭氏黃癬菌、許蘭氏黃癬菌蒙古變種、鐵銹色毛癬菌有抑制作用,8%濃度對(duì)狗小芽胞菌、絮狀表皮癬菌、堇色毛癬菌有抑制作用,10%濃度對(duì)共心性毛癬菌、20%濃度對(duì)紅色毛癬菌、25%濃度對(duì)足跖毛癬菌、35%濃度對(duì)白色念珠菌有抑制作用。黃連水浸劑1:3濃度對(duì)堇色毛癬菌、同心性毛癬菌、石膏樣毛癬菌、許蘭氏黃癬菌、奧杜盎氏小芽胞菌、鐵銹色小芽胞菌、羊毛狀小芽胞菌、腹股溝表皮癬菌、紅色表皮癬菌、考夫曼一沃爾夫氏表皮癬菌、白色念珠菌、緊密著色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。[br]3.抗病毒作用:黃連煎劑50%濃度0.1ml/蛋,雞胚法試驗(yàn)表明對(duì)流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亞甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、內(nèi)型流感病毒1233株均有抑制作用。黃連煎劑25-100%濃度對(duì)乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。小檗堿0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染雞胚的死亡率,并抑制病毒原生小體的產(chǎn)生。[br]4.抗阿米巴作用:黃連煎劑1:20-1 :80 濃度、小檗堿1:5000-1 :10,000濃度體外試驗(yàn)有抗阿米巴作用;黃連煎劑1.3g/kg 灌胃,小檗堿50mg/kg 灌胃 對(duì)接種于大鼠盲腸的溶組織阿米巴原蟲有殺滅作用。[br]5.抗炎、抗腹瀉作用:黃連甲醇提取物400μg/只對(duì)雞受精卵法試驗(yàn),表明有抑制肉芽組織增生的作用,鹽酸小檗堿50mg/kg 灌胃,對(duì)大鼠巴豆油囊法、棉球法也表現(xiàn)有抗炎作用。小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗(yàn)有抑制人多形核白細(xì)胞產(chǎn)生白三烯B4的作用,抑制率為43.7±5.6%。小檗堿40.80mg/kg 灌胃,能對(duì)抗蓖麻油或番瀉葉引起的小鼠腹瀉;30.60mg/kg 灌胃,抑制醋酸引起的小鼠腹腔滲出增加;20.50mg/kg 皮下注射,抑制組胺引起的大鼠皮膚毛細(xì)血管通透性增加;4.8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹,因此,認(rèn)為小檗堿的抗腹瀉與抗炎作用有關(guān)。小檗堿0.06-20mg/kg 灌胃,可推遲、減少、減輕印度牽牛根(Ipomoea turpethμm root)引起的犬腹瀉,但對(duì)MgSO4 灌胃 引起的大鼠腹瀉無效,10mg/kg 灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小腸運(yùn)動(dòng),由于對(duì)血清蛋白或雞蛋清蛋白無沉淀作用,因此其抗腹瀉不是由于收斂作用。小檗堿20-30mg 灌胃,對(duì)霍亂毒素引起的兔實(shí)驗(yàn)性霍亂有抑制作用,可停止腹瀉,或延長(zhǎng)生命。小檗堿10mg/kg 灌胃,可推遲、減輕、減少霍亂毒素引起的大鼠腹瀉,也減少大鼠腸內(nèi)水分及電介質(zhì)水平。對(duì)霍亂毒素注入小腸的大鼠,小檗堿1mm注入腸內(nèi),可促使Na+Cl-吸收。小檗堿5mg注入豚鼠腸內(nèi)濃度為2.7×10(-3)M,可降低大腸桿菌毒素引起的水和電介質(zhì)的分泌,其抗分泌作用類似a-受體激動(dòng)劑、鴉片類及抗組胺藥。[br]6.對(duì)心血管作用:小檗堿3-5mg/kg 靜脈注射,可使麻醉犬血壓下降,如動(dòng)物預(yù)先用麥角毒處理,則小檗堿的降壓作用可被翻轉(zhuǎn)。硫酸小檗堿0.1-6.0mg/kg 靜脈注射,可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。小檗堿2-10μg/ml可抑制去甲腎上腺素引起的兔肺動(dòng)脈條收縮。小檗堿0.1%濃度,5ml 靜脈注射,能增強(qiáng)乙酰膽堿引起的麻醉犬血壓下降,小檗堿2×10(-6)-2×10(-5)可增強(qiáng)乙酰膽堿對(duì)蛙腹直肌收縮作用,但10(-4)濃度以上則對(duì)抗乙酰膽堿的作用,表面小檗堿能抑制膽堿酯酶,故增強(qiáng)乙酰膽堿作用,而小檗堿本身又有對(duì)抗乙酰膽堿作用。小檗堿、黃連堿(Coptisine)體外試驗(yàn)對(duì)大鼠腦乙酰膽堿酯酶有抑制作用,其IC50小檗堿為9.8×10(-7)黃連堿為5.8×10(-6)。小檗堿能阻斷苯腎上腺素對(duì)離體兔主動(dòng)脈條的收縮作用,其IC50為30μm,而對(duì)組胺、5-羥色胺、KCl引起的上動(dòng)脈條收縮無影響,也不影響血管條的基本張力,說明小檗堿對(duì)a-受體有選擇性阻斷作用。小檗堿0.3,1.3μmol/L,使去氧腎上腺素在大鼠肛尾肌和兔主動(dòng)脈標(biāo)本的累積量一效曲線平行右移,不壓低最大反應(yīng),表明小檗堿對(duì)a-受體具競(jìng)爭(zhēng)性阻斷作用。[br]小檗堿10μmol/L,育享賓 1mol/L 均明顯減弱可樂定對(duì)電刺激大鼠輸精管前列腺端所引起興奮的抑制作用,使可樂定累積量一效曲線右移,最大反應(yīng)不變,PA2值分別為5.3和7.8;小檗堿 1μmol/L 及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌標(biāo)本可使苯腎上腺素量一效曲線平行右移,最大效應(yīng)不變,PA2值分別為6.4和8.5,說明小檗堿對(duì)a1及a2受體均有阻滯作用,阻滯作用的選擇比率(a1/a2)為8。小檗堿5.5μmol/L,使乙酰膽堿對(duì)大鼠肛尾肌收縮的量效曲線右移,最大反應(yīng)壓低83.5及38.4%,小檗堿 5μmol/L可拮抗5一羥色胺 10μmol/L引起的肛尾肌收縮反應(yīng),也拮抗組胺1mmol/L引起的肛尾肌收縮,也抑制異丙腎腺素引起的肛尾肌收縮,說明小檗堿在大鼠肛尾肌對(duì)多種受體有阻斷作用。[br]小檗堿腹腔注射 對(duì)CHCl3引起的小鼠室顫有保護(hù)作用,其半數(shù)有效量為14.91±0.0104mg/kg;小檗堿15mg/kg靜脈注射,對(duì)烏頭堿誘發(fā)的大鼠室顫也有保護(hù)作用,但對(duì)哇巴因引起的室性心律失常無效。小檗堿1mg/kg 靜脈注射,能引起清醒大鼠血壓、左室壓及左室舒張期末壓的降低,其下降程度為舒張壓>收縮壓>左室壓,心率反射性加快,然后緩慢而持久的下降,在后負(fù)荷及心率下降的同時(shí),并不伴有左室壓力變化最大速率(±dp/dt)max、左室壓力上升速度一壓力變化比(dp/dt)p-1的降低或左室力速向量環(huán)LVP((dp/dt)P-1及其斜率的縮小,甚至還略有增加,表明小檗堿對(duì)心肌的收縮性能的增強(qiáng)作用,因此降壓效應(yīng)主要為降低心率及外周血管阻力所6隆P¢藜?mg/kg 靜脈注射,可提高麻醉貓電致室顫閾值,6-120μmol/L對(duì)豚鼠離體心乳頭狀肌可延長(zhǎng)APD、ERP,問時(shí)出現(xiàn)正性肌力作用,可能與促Ca2+跨膜內(nèi)流有關(guān)。[br]小檗堿10(-4)mol/L濃度對(duì)豚鼠離體左心房,可明顯增強(qiáng)其收縮力,延長(zhǎng)功能不應(yīng)期(FRP),降低腎上腺素誘發(fā)的自律性閾濃度,對(duì)右心房也增強(qiáng)收縮力,減慢自搏頻率,拮抗腎上腺素正性頻率作用而不影響其正性肌力作用。小檗堿給犬1mg/kg 靜脈注射為負(fù)荷量,繼而以每1分鐘0.2mg/kg恒速輸入,可延長(zhǎng)心室及心房的ERP及FRP,提高電刺激致室顫閾值。小檗堿0.1-30μmol/L濃度,能劑量依賴性地降低兔竇房結(jié)、房室結(jié)細(xì)胞的APA、Vmax、最大除極電位(MDP)及自搏頻率,并延長(zhǎng)APD50、APD95及ERP,同時(shí)抑制竇房結(jié)功能,即延長(zhǎng)竇性周期及竇房恢復(fù)時(shí)間及校正竇房恢復(fù)時(shí)間,小檗堿對(duì)竇房結(jié)的抑制作用,不被阿托品所拮抗,a2受體拮抗劑BHT一920或a1受體激動(dòng)劑苯腎上腺素也不能翻轉(zhuǎn)小檗堿的作用;其抑制竇性周期、APA及Vmax的作用,可被去甲腎上腺素所翻轉(zhuǎn),在無鈣液中,小檗堿對(duì)竇房結(jié)的抑制作用仍然存在,但在心房,除APD50及APD95外,對(duì)其他的指標(biāo)則消失,因此小檗堿可能作用于B受體及Ca2+內(nèi)流,其抗心律失常作用可能與心肌慢反應(yīng)細(xì)胞有關(guān)。[br]小檗堿10μmol/ L可使離體兔心臟S一C(竇房結(jié)細(xì)胞O相AP到界嵴細(xì)胞O相AP)及C一H(界嵴細(xì)胞O相AP到希氏束O相AP)間期縮短,膜反應(yīng)性增強(qiáng),并依濃度性抑制竇房結(jié)及界嵴細(xì)胞AP各指標(biāo),對(duì)前者作用強(qiáng)于后者;在整體試驗(yàn)中,小檗堿10mg/kg 靜脈注射可縮短兔心A一H(心房到希氏束傳導(dǎo)時(shí)間)及H一V(希氏束到心室傳導(dǎo)時(shí)間)間期,延長(zhǎng)心房有效不應(yīng)期(AERP)及房室結(jié)功能性不應(yīng)期(AVNFRP),表明小檗堿加快房?jī)?nèi)及室內(nèi)傳導(dǎo),但15mg/kg 靜脈注射時(shí),則出現(xiàn)嚴(yán)重的心臟抑制。小檗堿5-100μmol/L可使離體豚鼠右室乳頭狀肌動(dòng)作電位 Vmax降低,APD90延長(zhǎng);4mg/kg 靜脈注射,使大鼠血壓下降,左室內(nèi)壓變化最大速率(dp/dtmax)、左室內(nèi)壓峰值(LVSP)輕度減少,心室開始收縮到壓力上升速率最大值的間隔時(shí)間(t-dp/dt-max)和左室舒張末期壓(LVEDP)輕度增加,表明左室心肌收縮性能受到抑制,5分鐘后,心收縮性能逐漸加強(qiáng),LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加,左室舒張期壓(LVOP)及 LVEDP和t-dp/dtmax減少。小檗堿0.1-300μmol/L,對(duì)豚鼠離體右心房肌與乳頭狀肌呈正性變力作用,還能延長(zhǎng)心肌功能不應(yīng)期(FRP),抑制腎上腺素誘發(fā)的異常自律性。小檗堿5mg/kg 靜脈注射,可使慢性心肌梗塞犬心電圖QTC間期延長(zhǎng),使右室有效不應(yīng)期(RERP)、左室正常區(qū)不應(yīng)期(NERP)及左室梗塞區(qū)不應(yīng)期(IERP)也延長(zhǎng),縮小IERP的差異和左室有效不應(yīng)期離散性,抑制程控刺激誘發(fā)的室速、室顫。[br]此外,小檗堿可預(yù)防梗塞后由急性心肌缺血所致的自發(fā)性室顫,直接證實(shí)了小檗堿抗室顫作用。鹽酸小檗堿1%濃度,每1小時(shí) 10ml/kg恒速給犬靜脈輸入,開始隨體內(nèi)藥量的增加,左室內(nèi)壓峰值(LVSP)增加,左室內(nèi)壓最大變化速率(dp/dtmax)加快,左室開始收縮至出現(xiàn)dp/dtmax的間隔時(shí)間(R一dp/dtmax)縮短;繼續(xù)輸藥,體內(nèi)藥量繼續(xù)增加,至輸藥60分鐘時(shí)LVSP下降,dp/dtmax減慢,R一dp/dt- max延長(zhǎng),最后心臟收縮無力,血壓下降死亡,表明小檗堿小劑量興奮心臟,大劑量則呈抑制作用。小檗堿對(duì)豚鼠心室乳頭狀肌慢向離子電流呈先增加后減少的雙相作用,小檗堿72,365μmol/L于用藥初期明顯促進(jìn)心肌細(xì)胞外Ca2+內(nèi)流,使慢向離子電流幅值增大,隨作用時(shí)間延長(zhǎng),小檗堿又阻滯鈣通道,使Ca2+內(nèi)流減少,慢向離子電流幅值逐漸減小,甚至消失,心肌收縮力下降,這可能是臨床上靜滴小檗堿引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。[br]7.解熱作用:黃連注射劑0.5mg/kg 靜脈注射,對(duì)家兔白細(xì)胞致熱原性發(fā)熱有解熱作用,并使腦脊液中 cAMP含量下降,表明其解熱作用與中樞cAMP生成有關(guān)。[br]8.降血糖作用:黃連水煎劑1.0-10.0g/kg 灌胃,可降低正常小鼠的血糖水平;小檗堿50mg/kg 灌胃,給藥1-7天,可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自發(fā)性糖尿病小鼠的血糖水平,也對(duì)抗腹腔注射 葡萄糖、腎上腺素引起的血糖升高。小檗堿50mg/kg 灌胃,對(duì)小鼠不影響胰島素的分泌,也不影響肝細(xì)膜胰島素受體的數(shù)目與親和力,小檗堿的作用可能力受體后效應(yīng),小檗堿可以對(duì)抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可以抑制以丙氨酸為底物的糖原異生,以及小檗堿的降血糖作用與血乳酸的升高密切相關(guān),因而小檗堿可能通過抑制糖原異生或促進(jìn)糖酵解而產(chǎn)生降血糖作用的。[br]9.降血脂作用:黃連水浸液2ml,灌胃,連續(xù)給藥7周,對(duì)膽固醇喂飼的家兔,可使血清膽固醇含量降低。小檗堿50mg/kg 灌胃,連續(xù)7天,對(duì)喂飼高膽固醇乳劑的小鼠,可使血清膽固醇含量降低。[br]10.抗氧化作用:5%黃連水煎劑0.5ml與大鼠腦勻漿5%0.6ml混合培養(yǎng),可使腦勻漿丙二醛(MDA)的生成減少;10%黃連水煎劑4-5ml/只,灌胃,1天2次,可使四氧嘧啶處理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。[br]11.對(duì)血液系統(tǒng)的影響:硫酸小檗堿1-3mg/ml體外試驗(yàn),可降低肝素(50u/ml)對(duì)人及犬血的抗凝血作用,但小檗堿單獨(dú)使用10mg/ml,本身具抗凝作用。小檗堿40-200μg/ml體外試驗(yàn),對(duì)ADP誘導(dǎo)的兔血小板聚集有抑制作用,IC50為120μg/ml,且呈量效關(guān)系。小檗堿有抑制兔血小板的聚集與釋放ATP的作用,抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.19及 0.6mmol/L的抑制膠原誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為0.76及0.43mmol/L,抑制A23187誘導(dǎo)的血小板聚集及釋放的IC50分別為2.36及0.85mmol/L,作用機(jī)制可能與抑制花生四烯酸代謝和胞內(nèi)Ca2+升高和/或cAMP升高有關(guān)。小檗堿0.5mol/L,明顯抑制由膠原、ADP、花生四烯酸誘導(dǎo)的兔血小板血栓素A2(TXA2)的釋放,并呈現(xiàn)劑量依賴關(guān)系,兔25mg/kg 靜脈注射后,60min血漿中前列環(huán)素(PGI2)含量下降,實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明小檗堿有抑制花生四烯酸自血小板膜磷脂釋放和代謝的作用。[br]12.其它作用:小檗堿1×10(-4)濃度體外試驗(yàn)對(duì)鈣離子載體A23187賴激人多形核白細(xì)胞產(chǎn)生白三烯 B4有抑制作用。鹽酸小檗堿4.40μg/ml體外試驗(yàn)可抑制小鼠肉瘤180(S180細(xì)胞DNA、RNA、蛋白質(zhì)及脂肪的合成,還抑制葡萄糖氧化成CO2,但在體給藥,10mg/kg 腹腔注射,對(duì)小鼠腫 瘤DNA、蛋白質(zhì)合成抑制作用很小,2.5-20mg/kg 腹腔注射 對(duì)小鼠S180也無抑制作用,存在這種差異,可能是血糖濃度的問題,在腫瘤細(xì)胞培養(yǎng)基中加入葡萄糖濃度達(dá)0.01-2.68mg/ml,可以阻礙小檗堿對(duì)蛋白質(zhì)合成的抑制作用,表明了葡萄糖與小檗堿在S180細(xì)胞攝取上有對(duì)抗作用。小檗堿30,60mg/kg 皮下注射可延長(zhǎng)常壓密閉缺氧小鼠存活時(shí)間,并能對(duì)抗異丙腎上腺素或酚妥拉明的縮短耐缺氧時(shí)間,小檗堿30,60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg 皮下注射,均可延長(zhǎng)斷頭小鼠張口動(dòng)作持續(xù)時(shí)間,也延長(zhǎng)KCN4mg/kg 靜脈注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射 中毒小鼠的存活時(shí)間,40,80mg/kg 灌胃 可延長(zhǎng)利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活時(shí)間。鹽酸小檗堿1.5mg/kg,對(duì)犬有利膽作用。還有抗?jié)冏饔谩?
【毒性】小檗堿的治療量相當(dāng)安全,副作用也很少,長(zhǎng)期服用也未見任何障礙,一次口服小檗堿2.0g或連用黃連粉100g未見任何副作用。在動(dòng)物試驗(yàn)中,毒性也很輕,給小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量為 O.01g/kg,亦有測(cè)得其半數(shù)致死量為0.066g/kg(黃柏或黃連則各為0.52,0.73g/kg)。貓口服0.1g/kg可引起全身抑制,嘔吐,于8-10天后死亡,呼吸由興奮轉(zhuǎn)向麻痹,死亡前可發(fā)生驚厥。小鼠腹腔注射硫酸小檗堿的半數(shù)致死量為24.3 mg/kg。四氫小檗堿給小鼠灌胃、皮下及靜脈注射的半數(shù)致死量分別為940mg/kg、790mg/kg及100mg/kg。 鹽酸小檗堿腹腔注射對(duì)小鼠的半數(shù)致死量為24.3mg/kg。小檗堿最嚴(yán)重的毒性為心臟毒性,在臨床可出現(xiàn)急性心源性腦缺氧綜合征,100mg于葡萄糖溶液中滴注,病人有出現(xiàn)頭昏、氣急、心律紊亂、循環(huán)呼吸吸驟停等,并有死亡病例報(bào)道。過敏反應(yīng)也較多見,小檗堿針劑(0.1%)2-4ml im,有出現(xiàn)全身搔癢、蕁麻疹、體溫升高、心慌、關(guān)節(jié)疼痛、呼吸迪促、煩躁不安、惡心、嘔吐、嚴(yán)重的可致血壓下降出現(xiàn)過敏性休克。
【鑒別】1.理化鑒別 (1)本品折斷面在紫外光燈下顯金黃色熒光,木質(zhì)部尤為顯著。[br](2)取本品粉末約1g,加乙醇10ml,加熱至沸騰,放冷,濾過,取濾液5滴,加稀鹽酸1ml與漂白粉少量,即顯櫻紅色;另取濾液5滴,加5%五倍子酸的乙醇溶液2-3滴,蒸干,趁熱加硫酸數(shù)滴,即顯深綠色。(檢查小檗堿)(3)取本品粉末或切片,加稀鹽酸或30%硝酸1滴,片刻后鏡檢,可見黃色針狀結(jié)晶簇,加熱結(jié)晶顯紅色并消失。(檢查小檗堿)(4)薄層色譜 取本品粉末約1g,加甲醇10ml,加熱至沸騰,放冷,過濾,濾液作為樣品溶液。另以鹽酸小檗堿、鹽酸掌葉防己堿、鹽酸藥根堿及鹽酸木蘭花堿為對(duì)照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作為對(duì)照溶液。在硅膠薄層板上點(diǎn)樣品溶液1-2μm,對(duì)照溶液5μl,以氯仿-甲醇-氨水(15:4:1)展開,取出,晾干。所得色譜圖,在自然光下小檗堿及掌葉防已堿顯黃色,藥根堿在有氨存在時(shí)顯紅棕色,木蘭花堿無色。在紫外光(254μm)下小檗堿和掌葉防已減顯亮黃綠色,木蘭花減顯亮藍(lán)紫色,藥根堿顯暗斑。[br]2.商品規(guī)格 (1)味連 一等:多聚集成簇,分枝肥壯堅(jiān)實(shí),間有過橋,長(zhǎng)不超過2cm。無不到1.5cm的碎節(jié)、殘莖、焦枯、雜質(zhì)、霉變。二等:條較一等瘦小,有過橋。間有碎節(jié)、碎渣、焦枯。[br]余同一等品。[br](2)雅連 一等:?jiǎn)沃?,過橋少,長(zhǎng)不超過2.5cm。無碎節(jié)、毛須、焦枯、雜質(zhì)、霉變。二等:條較一等瘦,過橋較多。間有碎節(jié)、毛須、焦枯。余同一等品。[br](3)云連 一等:?jiǎn)沃?,直徑?.3cm以上。無毛須、過橋、雜質(zhì)、霉變。二等:條較瘦小,直徑在0.3cm以下,間有過橋。[br]余同一等品。
【炮制】黃連:揀去雜質(zhì),洗凈泥秒,潤透,切片,陰干。炒黃連:將黃連片以文火炒至表面呈深黃色為度,取出放涼。姜黃連:用鮮生姜打汁,加適量之開水,均勻地噴入黃連片內(nèi),待吸收后,用文火炒至表面深黃色為度,取出放涼。 (每黃連片100斤用生姜12廳8兩) 萸黃連:先取吳茱萸加清水適量煎透,去渣,再將黃連片拌入湯內(nèi),至湯液吸盡,文火微炒,待略干,取出晾干。(每黃連片100斤用吳茱萸6斤4兩) 酒黃連:取黃連片用黃酒拌勻,稍悶,炒至表面深黃色為度,取出放涼。 (每黃連片 100斤用黃酒12斤8兩)《雷公炮炙論》:凡使黃連,以布拭上肉毛,然后用漿水浸二伏時(shí),漉出,于柳木火中焙干用。
【性味】苦;寒
【歸經(jīng)】心;肝;胃;大腸經(jīng)
【功效】清熱瀉火;燥濕;解毒。主熱病邪入心經(jīng)之高熱;煩躁;譫妄或熱盛迫血妄行之吐衄;濕熱胸痞;泄瀉;痢疾;心火亢盛之心煩失眠;胃熱嘔吐或消谷善饑;肝火目赤腫痛;以及熱毒瘡瘍;疔毒走黃;牙齦腫痛;口舌生瘡;聤耳;陰腫;痔血;濕疹;燙傷。
【用法用量】內(nèi)服:煎湯,1.5-3g;研末,每次0.3-0.6g;或入丸、散。外用:適量,研末調(diào)敷;或煎水洗;或熬膏;或浸汁用。
【注意】胃虛嘔惡,脾虛泄瀉,五更腎瀉,均應(yīng)慎服。
【附方】①治心煩懊憹反復(fù),心亂,怔忡,上熱,胸中氣亂,心下痞悶,食入反出: 朱砂四錢,黃連五錢,生甘草二錢半。為細(xì)末,湯浸蒸餅,丸如黍米大。每服一十丸,食后時(shí)時(shí)津唾咽下。 (《仁齋直指方》黃連安神丸) ②治少陰病,得之二三日以上,心中煩,不得臥: 黃連四兩,黃芩二兩, 芍藥二兩,雞子黃二枚,阿膠三兩(一云三挺)。上五味,以水六升,先煮三物,取二升,去滓,納膠烊盡,小冷,納雞子黃,攪令相得。溫服七臺(tái),日三服。(《傷寒論》黃連阿膠湯) ③治心腎不交,怔忡無寐: 生川連五錢,肉桂心五分。研細(xì),白蜜丸。空心淡鹽湯下。(《四科簡(jiǎn)效方》交泰丸) ④治心經(jīng)實(shí)熱:黃連七錢,水一盞半,煎一盞,食遠(yuǎn)溫服。小兒減之。(《局方》瀉心湯) ⑤治心下痞,按之濡,其脈關(guān)上浮者: 大黃二兩,黃連一兩。上二陳,以麻沸湯二升漬之,須臾絞去滓。分溫再服。(《傷寒論》大黃黃連瀉心湯) ⑥治小結(jié)胸病,正在心下,按之則痛,脈浮滑者: 黃連一兩,半夏半升(洗),橋樓實(shí)大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝樓,取三升,去滓,內(nèi)諸藥,煮取二升,去滓。分溫三服。(《傷寒論》小陷胸湯) ⑦治大熱盛,煩嘔,呻吟,錯(cuò)語,不得臥: 黃連三兩,黃芩、黃柏各二兩,梔子十四枚(擘)。上四味,切,以水六升,煮取二升,分二服。忌豬肉、冷水。(《外臺(tái)秘要方》黃連解毒湯) ⑧治傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中痛,欲嘔吐者: 黃連三兩,甘草三兩(炙),干姜三兩,桂枝三兩(去皮),人參二兩,半夏半升(洗),大棗十二枚(擘)。上七味。以水一斗,煮取六升,去滓。溫服,晝?nèi)苟?《傷寒論》黃連湯) ⑨治嘔吐酸水,脈弦遲者: 人參、白術(shù)、干姜、炙甘草、黃連,水煎服。(《癥因脈治》連理湯) ⑩治肝火: 黃連六兩,吳茱萸一兩或半兩。上為末,水丸或蒸餅丸。 白湯下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸) 11.治諸痢脾泄,臟毒下血: 雅州黃連半斤,去毛,切,裝肥豬大腸內(nèi),扎定,入砂鍋中,以水酒煮爛,取連焙,研末,搗腸和丸梧子大。每服百丸,米湯下。(《仁齋直指方》) 12.治下?。?宣黃連、青木香,同搗篩,白蜜丸,如梧子??崭癸嬒露?、三十丸, 日再。其久冷人, 即用煨熟大蒜作丸。嬰孺用之亦效。 (《兵部手集方》香連丸) 13.治大冷洞痢腸滑,下赤白如魚腦,日夜無節(jié)度,腹痛不可堪忍者: 黃連六兩,干姜二兩,當(dāng)歸、阿膠各三兩。上四味,末之,以大醋八合烊膠和之,并手丸加大豆許,干之。大人飲服三十丸,小兒百日以還三丸,期年者五丸,余以意加減,日三服。(《千金方》駐車丸)14.治臟毒: 鷹爪黃連末,用獨(dú)頭蒜一顆,煨香爛熟,研和入臼,治丸如梧子大。每服三、四十丸,陳米飲下。(《本事方釋義》蒜連丸) 15.治脾受濕氣,泄利不止,米谷退化,臍腹刺痛,小兒有疳氣下痢,亦能治之: 黃連(去須)、吳茱萸(去梗,炒)、白芍藥各五兩:上為細(xì)末,面糊為丸,如梧桐子大。每服二十丸,濃煎米飲下,空心日三服。(《局方》戊己丸) 16.治心氣不足,吐血衄血,亦治霍亂: 大黃二兩,黃連、黃芩各一兩。上三味,以水三升,煮取一升。頓服之。(《金匱要略》瀉心湯) 17.治消渴能飲水,小便甜,有如脂麩片,日夜六、七十起:冬瓜一枚,黃連十兩。上截冬瓜頭去穰,入黃連末,火中煨之,侯黃連熟,布絞取汁。一服一大盞,日再服,但服兩三枚瓜,以差為度。 (《近效方》) 18.治婦人熱勞羸瘦: 黃連三兩(去須),人參一兩(去蘆頭),赤茯苓一兩,黃芪一兩(銼),木雷半兩,鱉甲一兩半(涂醋,炙令黃,去裙讕),柴胡一兩(去苗),地骨皮半兩,桃仁一兩半(湯浸去皮、尖、雙仁,麩炒微黃)。上藥,搗細(xì)羅為散,用好嫩豬肚一枚,將前藥末安豬肚內(nèi),以線子縫合,蒸令爛熟,砂盆內(nèi)研令如膏,為丸如梧桐子大。食前,以粥飲下三十丸。(《圣惠方》黃連豬肚丸) 19.治小兒胃熱吐乳: 黃連二錢,消半夏二錢。共為細(xì)末,分100等分,日服三次,每次一分。(遼寧《中草藥新醫(yī)療法資料選編》) 20、治眼赤痛,除熱: 黃連半兩,大棗一枚(切)。上二陳,以水五合,煎取一合,去滓,展錦取如麻子注目,日十夜再。(《僧深集方》黃連煎) 21.治癰疽腫毒,已潰未潰皆可用: 黃連、檳榔等分,為末,以雞子清調(diào)搽之。 (《簡(jiǎn)易方論》) 22.治膿皰瘡,急性濕疹: 黃連、松香、海螵蛸各三錢。共研細(xì)末,加黃蠟二錢,放入適量熟胡麻油內(nèi)溶化,調(diào)成軟膏。涂于患處,每日三次。涂藥前用熱毛巾濕敷患處,使瘡痂脫落。(內(nèi)蒙古《中草藥新醫(yī)療法資料選編》) 23.治口舌生瘡: 黃連煎酒,時(shí)含呷之。 (《肘后方》) 24.治小兒口疳: 黃連、蘆薈等分,為末。每蜜湯服五分。定馬牙疳, 入蟾灰等分,青黛減半,麝香少許。(《簡(jiǎn)便單方》) 25.治醇酒厚味,唇齒作痛,或齒齦潰爛,或連頭面頸項(xiàng)作痛: 黃連(炒)一錢五分,生地黃、牡丹皮、當(dāng)歸各一錢,升麻二錢。上水煎服,實(shí)熱便秘加大黃。(《婦人良方》清胃散)26.治妊娠子煩,口干不得臥: 黃連末,每服一錢,粥飲下,或酒蒸黃連丸,亦妙。(《婦人良方》) 27.治火燙傷: 川連研末,調(diào)茶油搽之。 〔《中醫(yī)雜志》(2):170,1922〕 28.治藥中巴豆,下痢不止: 末干姜、黃連,服方寸匕。(《補(bǔ)缺肘后方》)
【各家論述】1.《本草圖經(jīng)》:今醫(yī)家洗眼湯, 以當(dāng)歸、芍藥、黃連等分停綱切,以雪水或甜水煎濃汁,乘熱洗,冷即再溫洗,甚益眼目,但是風(fēng)毒赤目花翳等皆可用之。其說云:凡眼目之病,皆以血脈凝滯使然,故以行血藥合黃連治之,血得熱即行,故乘熱洗之,用者無不效。[br]2.《本草衍義》:黃連,今人多用治痢,蓋執(zhí)以苦燥之義。亦有但見腸虛滲泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顧寒熱多少,但以盡劑為度,由是多致危困。若氣實(shí)初病熱多,血痢,服之便止,仍不必盡劑也。若虛而冷者,則不須服。[br]3.《注解傷寒論》:苦人心,寒除熱,大黃、黃連之苦,以導(dǎo)瀉心下之虛熱。上熱者泄之以苦,黃連之苦以降陽?;椎酶蕜t動(dòng),得苦則安,黃連、黃柏之苦以安蛔。[br]4. 劉完素:古方以黃連為治痢之最,蓋治痢惟宜辛苦寒藥,辛能發(fā)散,開通郁結(jié),營能燥濕,寒能勝熱,佼氣宣平面巳。諸苦寒藥多泄,惟黃連、黃柏性冷而燥,能降火去濕,而止泄痢,故治痢以之為君。[br]5. 李杲:諸病癢瘡瘍,皆屬心火,凡諸瘡宜以黃連、當(dāng)歸為君,甘草、黃芩為佐。[br]6.《湯液本草》:黃連苦燥,故入心,火就燥也,然瀉心,其實(shí)瀉脾也,為子能令母實(shí),實(shí)則瀉其子。治血,防風(fēng)為上使,黃連為中使,地榆為下使。[br]7. 朱震亨:黃連,擊中焦?jié)駸岫鵀a心火,若脾胃氣虛,不能轉(zhuǎn)運(yùn)者,則以茯苓、黃芩代之。 以豬膽汁拌炒,佐以龍膽草,則大瀉肝膽之火。下痢胃熱噤口者,用黃連、人參煎湯,終日呷之,如吐,再強(qiáng)飲,但得一呷下咽便好。[br]8.《韓氏醫(yī)通》:火分之病,黃連為主,五臟皆有火,平則治,病則亂,方書有君火、相火、邪火、龍火之論,其實(shí)一氣而已。故丹溪云,氣有余便是火,分為數(shù)類。凡治本病,略炒以從:邪實(shí)火,以樸硝湯;假火,酒;虛火,醋;痰火,姜汁;俱浸透炒。氣滯火,以茱萸;食積泄,黃土;血尿瘦痛,干漆;俱水拌同炒,去萸、土、漆。下焦伏火,以鹽水浸透拌焙;目疾以人乳浸蒸,或點(diǎn)或服。生用為君,佐官桂少許,煎百沸,入蜜空心服之,能使心腎交于頃刻。八五苓滑石,大治夢(mèng)遺。以上、姜、酒、蜜四者為君,使君子為臣,白芍藥酒煮為佐,廣木香為使,治小兒五痛。以茱萸炒者,加木香等分,生大黃倍之,水丸,治五痢。以姜汁酒煮者為末,和霞天膏,治癲癇諸風(fēng)眩暈瘡瘍,皆效,非彼但云瀉心火,而與芩、柏諸苦藥例稱者比也。[br]9.《本草蒙筌》:黃連,久服之,反從火化,愈覺發(fā)熱,不知有寒。故其功效,惟初病氣實(shí)熱盛者,服之最良,而久病氣虛發(fā)熱,服之又反助其火也。[br]10.《醫(yī)學(xué)入門》:黃連,酒浸炒,則上行頭目口舌;姜汁炒,辛散沖熱有功。一切濕熱形瘦氣急,一切時(shí)行熱毒暑毒、諸般惡毒穢毒,諸瘡瘍毒,俱以姜和其寒,而少變其性。[br]11.《綱目》:黃連治目及痢為要藥,古方治痢香連丸,用黃連、木香;姜連散,用干姜、黃連;變通丸,用黃連、茱萸;姜黃散,用黃連、生姜;治消渴,用酒蒸黃連;治伏暑,用酒煮黃連;治下血,用黃連、大蒜;治肝火,用黃連、茱萸;治口瘡,用黃連、細(xì)辛,皆是一冷一熱,一陰一陽,寒因熱用,熱因寒用,主輔相佐,朋陽根濟(jì),最得制方之妙,所以有成功而無偏勝之害也。[br]12.《本草經(jīng)疏》:黃連為病酒之仙藥,滯下之伸草,六經(jīng)所至,各有殊功,其主熱氣目痛,眥傷淚出,明目、大驚、益膽者,涼心情肝膽也。腹泄腹痛下痢,《別錄》主泄瀉, 泄者,瀉利也,大腸下血也,俗呼為臟毒。除水、利骨、厚腸胃、療口瘡者,滌除腸、胃、脾三家之濕熱也。久服令人不忘者,心家無火則清,清則明,故不忘。[br]13.《本草匯言》:黃連,解傷寒疫熱,定陽明、少陰赫曦之傳邪,退心脾郁熱,怯下痢赤白后重之惡疾。又如驚悸、怔忡、煩亂、恍惚而神志不寧,痛癢、瘡瘍、癍毒而邪熱有余,黃連為必用也,若目痛赤腫,睛散羞明,乃肝之邪熱也;嘔逆惡心,吞吐酸苦,乃脾之邪熱也;脅病弦氣,心下痞滿,乃肝脾之邪熱也;舌爛口臭,唇齒燥裂,乃心脾之邪熱也;均屬火熱內(nèi)甚,陽盛陰衰之證,非此不治。設(shè)或七情之火,聚而不散,六郁之火,結(jié)而不舒,用二陳以清之可也,然無黃連之苦寒,則二陳不能獨(dú)清;吐血衄血,妄奔于上,溲血淋血,妄泄于下,用四生以止之可也,然無黃連之少佐,則四生不能獨(dú)止。又有腸風(fēng)下血,用之可以厚腸胃而止血。小便熱閉,用之可以清內(nèi)熱而行便。又能退伏熱而消蓄暑,其功專于瀉火。清濕熱而治疳熱,其味在于苦寒。若胃虛不足,苦寒有不可投,姜汁制炒可也。陰分之病,苦寒有不能人,醇酒制炒可也。按法乘機(jī)而用,藥至病自除矣。[br]14.《本草新編》:黃連,入心與胞絡(luò),最瀉火,亦能入肝,大約同引經(jīng)之藥,俱能入之,而入心尤專任也。宜少用而不宜多用,可治實(shí)熱而不可治虛熱也。蓋虛火宜補(bǔ),而實(shí)火宜瀉,以黃連瀉火者,正治也,以肉桂治火者,從治也,故黃連、肉桂寒熱實(shí)相反,似乎不可并用,而實(shí)有并用而成功者,蓋黃連入心,肉桂入腎也。凡人日夜之間,必心腎兩交,而后水火始得既濟(jì),水火兩分,而心腎不交矣。心不交于腎,則日不能寐,腎不交于心,則夜不能寐矣,黃連與肉桂同用,則心腎交于頃刻,又何夢(mèng)之不安平。[br]15.《本草經(jīng)百種錄》:凡藥能去濕者必增熱,能除熱者,必不能去濕,惟黃連能以苦燥濕,以寒除熱,一舉兩得,莫神于此。心屬火,寒勝火,則黃連宜為瀉心之藥,而反能補(bǔ)心何也蓋苦為火之正味,乃以味補(bǔ)之也。若心家有邪火,則此亦能瀉之,而真火反得寧,是瀉之即所以補(bǔ)之也。[br]16.《本經(jīng)疏證》:傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中疼,欲嘔吐者,黃連湯主之。少陰病二、三日以上,心中煩、不得臥,黃連阿膠湯主之。二方皆以黃連為君,二證皆發(fā)于心,可見黃連為瀉心火之劑矣。[br]17.《本草思辨錄》:黃連之用,見于仲圣方者,黃連阿膠湯,治心也;五瀉心湯、黃連湯、干姜黃連黃芩人參湯,治胃也,黃連粉,治脾也;烏梅丸,治肝也;白頭翁湯、葛根黃芩黃連湯,治腸也。其制劑之道,或配以大黃、芍藥之泄,或配以半夏、栝樓實(shí)之宣,或配以干姜、附子之溫,或配以阿膠、雞子黃之濡,或配以人參、甘草之補(bǔ),因證制宜,所以能收苦燥之益而無苦燥之弊也。[br]18.《本草正義》:黃連大苦大寒,苦燥濕,寒勝熱,能泄降一切有余之濕火,而心、脾、肝、腎之熱,膽、胃、大小腸之火,無不治之。上以清風(fēng)火之目病,中以平肝胃之嘔吐,下以通腹痛之滯下,皆燥濕清熱之效也。又苦先人心,清滌血熱,故血家諸病,如吐衄溲血,便血淋濁,痔漏崩帶等證,及癰瘍斑疹丹毒,并皆仰給于此。但目疾須合泄風(fēng)行血,滯下須兼行氣導(dǎo)濁,嘔吐須兼鎮(zhèn)墜化痰,方有捷效,僅恃苦寒,亦不能操必勝之券。且連之苦寒,尤以苦勝,故燥濕之功獨(dú)顯,凡諸證之必需于連者,類皆濕熱郁蒸,恃以為苦燥泄降之資,不僅以清熱見長(zhǎng),凡非舌厚苔黃,膩濁滿布者,亦不任此大苦大燥之品。即瘡瘍一科,世人幾視為陽證通用之藥,實(shí)則惟療毒一證發(fā)于實(shí)火,需連最多,余惟濕熱交結(jié),亦所值用。此外血熱血毒之不挾濕邪者,自有清血解毒之劑,亦非專恃黃連可以通治也。[br]19.《本經(jīng)》:主熱氣目痛,眥傷泣出, 明目,腹痛下痢,婦人陰中腫痛。[br]20.《本草經(jīng)集注》:解巴豆毒。[br]21.《別錄》:主五臟冷熱,久下泄膿血,止消渴,大驚,除水利骨,調(diào)胃厚腸,益膽,療口瘡。[br]22.《藥性論》:殺小兒疳蟲,點(diǎn)赤眼昏痛,鎮(zhèn)肝去熱毒。[br]23.《本草拾遺》:主羸瘦氣急。[br]24.《日華子本草》:治五勞七傷,益氣,止心腹痛。驚悸煩躁,潤心肺,長(zhǎng)肉,止血;并瘡疥,盜汗,天熱疾;豬肚蒸為丸,治小兒疳氣。[br]25.《仁齋直指方》:能去心竅惡血。[br]26.《珍珠囊》:瀉心火,心下痞。酒炒、酒浸,上頸已上。[br]27.王好古:主心病逆而盛,心積伏梁。[br]28.《本草衍義補(bǔ)遺》:以姜汁炒,辛散除熱有功。[br]29.《綱目》:解服藥過劑煩悶及輕粉毒。[br]30.《本草新編》:止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止夢(mèng)遺,定狂躁,除痞滿。[br]31.《本草備要》:治癰疽瘡疥,酒毒,胎毒。 除疳,殺蛔。
【臨床應(yīng)用】1.治療細(xì)菌性痢疾: 黃連治療菌痢,療效比較肯定,多在用藥5-7天治愈。所用口服劑量,小者每日2-3g,大者8-12g。有人主張每日量以6g為宜,每日3g者效果差。小兒 1歲以內(nèi)0.2-0.3g,2-4歲0.3-0.6g,4-8歲0.5-1.0g,8歲以上 O.5-1.5g,日服4-6次,首劑加倍。少數(shù)頑固病例可另用2-3%黃連溶液行保留灌腸,成人每次100-200ml,每日 1-2次。慢性菌痢腸粘膜有實(shí)質(zhì)性病理改變者,可在乙狀結(jié)腸鏡的幫助下將黃連粉直接噴射于腸壁上,隔日1次,3-5次為一療程。黃連對(duì)菌痢的遠(yuǎn)期療效亦稱良好,如復(fù)發(fā)再服仍有效,但對(duì)阿米巴痢疾療效較遜,對(duì)小兒中毒型菌痢亦堪應(yīng)用。急性菌痢的平均退熱時(shí)間,短者為21小時(shí),長(zhǎng)者約為3.2天,腹痛消失時(shí)間為1.5-5.9天,大便培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間為3-5.8天。有人曾將黃連與磺胺藥物、鏈霉素、痢疾噬菌體作療效對(duì)比,發(fā)現(xiàn)臨床癥狀改善的速度,黃連組與其他三組相等,而大便培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間, 以黃連組為快。不少作者認(rèn)為黃連至少不亞于其他幾種治療痢疾的藥物,且不象磺胺類藥、氯霉素等易有副作用。此外,黃連中所含的生物堿黃連堿對(duì)痢疾桿菌具有良好的抗菌效力,一般用量成人為100-200mg, 日服3-4次,待臨床癥狀消失,大便性狀轉(zhuǎn)為正常及培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰后改用半量,連續(xù)2-3次培養(yǎng)陰性后停藥?;蛴?.1%黃連素液1ml加 1%普魯卡困液1ml,作穴位注射。選穴:關(guān)元,氣海,天樞,足三里(雙側(cè)交替注射),每穴0.5ml,每天1次,7天為一療程。手按為:進(jìn)針慢,推藥慢,出針快。共治療急慢性菌痢87例,療效以急性者為好。[br]2.治療傷寒: 用黃連粉裝入膠囊口服,每次2g,每4小時(shí)1次,直至體溫正常后3-5日為止。治療15例,臨床治愈13例,2例無效;治愈病例完全退熱之平均天數(shù)為5.6天。2例傷寒復(fù)發(fā)病人在用各種抗菌素及激素?zé)o效后,改用黃連素200mg,日服3次,結(jié)果用藥后第3日體溫即顯著下降,第13日完全恢復(fù)正常。共服21天并無不良反應(yīng)。停藥2周,大便培養(yǎng)2次陰性。有人報(bào)道使用香連丸(黃連、木香)治療傷寒帶菌者137例,絕對(duì)療效在98%以上;但另一報(bào)道用香連丸或黃連素治療傷寒帶菌者 11例,經(jīng)長(zhǎng)期觀察均無效果。[br]3.治療肺結(jié)核: 用黃連素每次300mg,每日3次口服,3個(gè)月為一療程。報(bào)道30例肺結(jié)核患者的咯血、發(fā)熱、咳嗽等癥狀治后全部消失,排菌者的陰轉(zhuǎn)串為83.3%,X線攝片病灶吸收好轉(zhuǎn)。亦有用2%黃連液或0.25%黃連素液作氣管滴入治療結(jié)核性空洞,一般以薄壁空洞閉合率為高。曾有以黃連累與異煙肼并用治療重癥肺結(jié)核合并糖尿病的患者,用藥后糖尿病病情亦呈現(xiàn)好轉(zhuǎn)與穩(wěn)定。[br]4.治療流行性腦脊髓膜炎: 應(yīng)用大劑量黃連素治療40例,治愈24例,平均療程為7.4天。少數(shù)患者腦脊液培養(yǎng)仍有腦膜炎雙球菌生長(zhǎng),提示黃連素對(duì)抗腦膜炎雙球菌的作用是制菌而非殺菌,并推測(cè)黃連素是通過腦膜血管到達(dá)腦膜從而控制炎癥,而不是透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液。故認(rèn)為黃連素對(duì)本病的治療尚不夠理想,不能取代磺胺藥。[br]5.治療大葉肺炎: 用黃連粉內(nèi)服,每次2分,每日4-6次。據(jù)23例觀察,平均退熱天數(shù)為2.9天。[br]6.治療猩紅熱: 用10%黃連糖漿內(nèi)服治療44例猩紅熱患者,全部治愈;與青霉素和青霉素加磺胺分組對(duì)比的結(jié)果,黃連組的療效并不遜于其他兩組。再有內(nèi)服黃連干浸膏(0.25g約等于原生藥 1g)治療猩紅熱患者38例,兒童劑量為0.15-0.3g,成人0.45g,每日3-4次,持續(xù)用藥6.5天,少數(shù)病例兼用5紹黃連液滴鼻或噴喉,均獲痊愈。[br]7.治療白喉: 用黃連粉(每次0.6g,每日4-6次)內(nèi)服,并配合1%黃連溶液漱口,治療輕癥白喉11例,體溫在1-3天內(nèi)恢復(fù)正常,假膜平均在2.6天消退。治療后咽拭培養(yǎng)平均2.8天轉(zhuǎn)為陰性。用上法治療潰瘍膜性咽炎亦取得良好效果。亦有采用黃連梗(即葉柄)治療白喉的報(bào)道:凡白喉患者,病程未超過24小時(shí),體溫在38℃以下,一般狀況較佳,局部未形成大塊白膜者,用相當(dāng)于火柴棒長(zhǎng)短粗細(xì)的黃連梗8根,含置于口內(nèi)齒頰間,每次 1小時(shí),每日3-4次;體溫38℃以上的患者除含用黃連梗外,同時(shí)用10形黃連梗浸液(黃連梗10g加水浸泡48小時(shí)過濾,煎成100ml,涼透?jìng)溆?,以噴霧器哦射咽腔,每日3-4次。經(jīng)用上法治療50例,全部治愈。[br]8.治療肺膿腫: 采取氣管內(nèi)滴入與口服合并治療法。每次滴人黃連素4-6mg,每日1次,同時(shí)每日用黃連素1.2-4.8g,分3次服,4周為一療程,每隔 1周復(fù)查血常規(guī)、痰常規(guī)及胸透1次。病變?cè)?個(gè)肺葉以內(nèi)者28例,痊愈14例,顯著進(jìn)步10例,進(jìn)步3俐,無效 1例;超過 1個(gè)肺葉者4例,顯著進(jìn)步、進(jìn)步各 l例,無效2例。 X線腦片確診有空洞者25例,治后閉合者23例,無效2例。[br]9.治療膿胸: 取川黃連研粉用水浸煎2次,配制成10%的溶液,作游子透入。每日1次,每次20分鐘,15-20次為一療程。如病變頑固者,休息10天后可繼續(xù)下一療程。治療小兒急性膿胸12例,以透入療法為主,配合抽膿及全身支持療法等。結(jié)果:透入10次以內(nèi)痊愈(體溫降至正常,氣喘、呼吸困難消失,胸透積液完全消失)3例,好轉(zhuǎn)(體溫明顯下降,氣喘減輕,呼吸困難消失,腦透仍有少量積液)l例;透入10-23次痊愈者6例。另2例病情嚴(yán)重,控制感染無效,僅作數(shù)次透入療法。[br]10.治療潰瘍性結(jié)腸炎:共18例,治愈15例。治法: 噴粉法--洗凈患者腸內(nèi)容物,凡使用乙狀結(jié)腸鏡可窺視到的潰瘍及其他炎癥病變,均可用帶有長(zhǎng)金屬管的噴粉器,將黃連粉直接噴到潰瘍或病變部位,每次用藥6-8分,隔日1次,9次為一個(gè)療程,以后視病情需要可每隔1周進(jìn)行第二或第三個(gè)療程。定位灌腸法--病變?nèi)缦蹈呶?,按X線檢查測(cè)知的病變部位,算好自肛門到病變區(qū)的距離插入膠管(使用洗胃管,硬度合適),待膠管頭部抵達(dá)目的地,然后將生黃連粉混于150ml溫水中灌入。注藥后根據(jù)病變部位采用左側(cè)、右側(cè)、平臥和臀部高位等體位,同時(shí)囑病人用雙手壓迫腸段病蠻的兩端安靜休息,一般 1-2小時(shí)后可隨意活動(dòng)。隔日灌1次,9次為一療程。需要時(shí)每隔1周可進(jìn)行第二、第三療程。行噴粉法或灌腸法,開始偶有病感,經(jīng)2-3次后即可消失,并無其他副作用。如添加適量鹽酸普魯卡因粉劑可避免疼痛,亦不影響療效。在進(jìn)行上述治療時(shí),應(yīng)同時(shí)給予一般常規(guī)護(hù)理及治療。[br]11.治療高血壓:用黃連堿每天0.75-4g,分3-4次口服,療程6-14天。治療13例,結(jié)果有12例于治療質(zhì)數(shù)天內(nèi)血壓降至正常范圍。據(jù)介紹,黃連堿能抑制鏈球菌,并有擴(kuò)張血管的作用,故認(rèn)為,黃連堿治療急性腎炎之高血壓,及用于高血壓伴有心絞痛和冠狀動(dòng)脈機(jī)能不全時(shí),可能收到雙重效果。同時(shí)由于黃連素既有舒張血管降低血壓的作用,故在治療急性感染性疾患合并有血壓降低或休克時(shí),使用大劑量黃連應(yīng)慎重。[br]12.治療布氏桿菌?。河?.2%注射液(每安瓿2ml,含黃連素4mg),每日2ml肌肉注射,15天為一療程,適用于各期布氏桿菌病患者,有一定療效?;蛴命S連素5.5g,普魯卡因2.5g,蒸餾水1000ml,配成無菌溶液,每天穴位注射3ml,8天為一療程。同時(shí)并配合對(duì)癥治療。觀察31例,均有效。此外,曾有用黃連堿及大劑量黃連為主的煎劑內(nèi)服進(jìn)行臨床觀察,結(jié)果療效都不明顯。認(rèn)為黃連及黃連堿對(duì)本病的療效均甚差,且易于產(chǎn)生杭藥性。[br]13.治療肺白色念珠菌?。涸囉命S連2g,6小時(shí)服1次,配合維生素、葡萄糖生理鹽水對(duì) 1例肺白色念珠菌病作實(shí)驗(yàn)性治療。用藥2天后,臨床癥狀顯著好轉(zhuǎn),18天后, X線透視炎癥消失,空洞不明顯,痰細(xì)菌培養(yǎng)無致病菌生長(zhǎng)。黃連思量共用160g。[br]14.治療結(jié)腸小袋纖毛蟲?。?本病是由于感染結(jié)腸小袋纖毛蟲所引起的結(jié)腸炎,嚴(yán)重者可因衰竭而危及生命。治療藥物雖不下數(shù)十種,尚無療效比較滿意的。曾有 1例用黃連粉0.5g,每日口服2次,治療7天便次減少,腹痛減輕:第9天劑量增至 1g,每日4次,用藥4天后大便減為每日2次,腹痛消失;治療18天大便成形,鏡檢未發(fā)現(xiàn)結(jié)腸小袋纖毛蟲,臨床癥狀全部消失。隨訪1月,體力恢復(fù),參加勞動(dòng)。[br]15.防治麻疹:以35%黃連注射液1ml肌注,用于有麻疹接觸史而未見癥狀的兒童。如有咳嗽、目赤、流淚、流涕等癥狀出現(xiàn),均1次注射2ml;若出現(xiàn)典型癥狀,并兼有發(fā)熱及麻疹粘膜斑者,第1次注射2ml,2天后再注射2ml,經(jīng)2次注射,癥狀可基本消退而進(jìn)入恢復(fù)期。曾用上法對(duì)57名有接觸史之兒童進(jìn)行預(yù)防注射,共觀察24天,其中6名出現(xiàn)典型麻疹癥狀,15名只出現(xiàn)目赤、咳嗽或流淚,其余36名均未發(fā)病。[br]16.治療百日咳:用100%黃連煎劑,療效顯著。與鏈霉素、氯(合)霉素相比較,療效并不遜色。用藥愈早效果愈好。劑量: 1歲以下每日1.0-1.5ml,1-2歲1.5-2.0ml,2-5歲2.0-2.5ml,5歲以上2.5-3ml。均每日3次分服(每次均混以5-10ml的飽和糖漿)。亦可用20%黃連注射液深部肌肉注射, 1歲以下每次0.5-1.0ml, 1-2歲每次1.5-2.0ml,2-5歲每次2-3ml,5-12歲每次3-5ml。每日或隔日一次,5-7次為-一療程。[br]17.治療燒傷:采用5-10%黃連油或2%黃連水治療 Ⅰ、Ⅱ度新鮮燒傷,可使創(chuàng)面迅速干燥,一般在24-48小時(shí),即可結(jié)痂,具有明顯的控制感染、縮短療程作用。黃連油可用蓖麻油或麻油作溶劑,并加入普魯卡因溶液,以減少刺激性。對(duì)膿性分泌物較多的創(chuàng)面,用20%黃連水濕敷或噴霧,如能同時(shí)用烤燈,保持創(chuàng)面干燥,則療效更佳。[br]18.治療化膿性感染:一般局限在炎癥浸潤期者用10%黃連軟膏貼敷,潰破或術(shù)后創(chuàng)口用2-10%黃連溶液換藥;炎癥較重者給予黃連粉膠囊 1g,日服4次,可使疼痛減輕,并兼有健胃作用。治療癤腫、癰、急性乳房膿腫、術(shù)后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7-6天炎癥消退,膿性分泌物減少,創(chuàng)面干凈而愈。應(yīng)據(jù)報(bào)道, 1O0例外科急性化膿瘡口換藥用黃連紗條,與50例應(yīng)用凡士林紗條進(jìn)行比較,證實(shí)其療效較凡士林紗條顯著優(yōu)異。另據(jù)100例創(chuàng)面膿液培養(yǎng)證明有47%的細(xì)菌對(duì)黃連有不同程度的敏感,黃連液的最低有效濃度為2-3%。[br]19.治療肛裂:用10%黃連(或黃柏)煎劑浸泡棉簽于肛裂面作雀啄治療,每次連續(xù)使用10余根,手法由輕至重;觀察20例,一般只需治療 1-2次,便血即止,痛癢即瘥,2-5次痊愈?;蛴杏命S連粉 1份,綠豆粉 1份調(diào)勻加適量生理鹽水成糊狀,治療肛門瘺周圍皮膚炎。換藥次數(shù)隨肛瘺換藥次數(shù)而定。可使皮膚浸潤消退,小膿皰及小水泡迅速結(jié)痂,應(yīng)用2-3天后結(jié)痂很快脫落,完全恢復(fù)正常。[br]20.治療骨關(guān)節(jié)結(jié)核竇道:用5%黃連煎液注入竇道中。如竇道較深,曲折不齊,可用細(xì)橡皮導(dǎo)尿管插入竇道處,然后注藥,要求藥液遍及膿腔,并擠壓患部,使藥液容易吸收。根據(jù)傷口的清潔情況,每日或隔日換藥1次,連續(xù)1-2月或2月以上,可使竇道愈合。在最初 1-2次注入藥液后,患者可有不同程度發(fā)熱反應(yīng),數(shù)次以后即不再發(fā)生。黃連除對(duì)結(jié)核桿菌有效外,尚可控制結(jié)核竇道的混合感染,并有收斂及制止發(fā)酵的作用。此外,對(duì)于慢性結(jié)核性瘺管,亦可按上法用細(xì)軟的塑料管吸取 1紹黃連素液5ml插入瘺管腔底部,進(jìn)行灌注,療程7-48天。此法有融解瘺管壁、促進(jìn)新鮮肉芽組織增生的作用。治療初期分泌物可驟增,壞死及穢暗肉芽組織很快分離液化,出現(xiàn)紅潤的顆粒性肉芽;隨著治療的繼續(xù),分泌物逐漸減少,炎癥腫脹現(xiàn)象亦漸消退,治后并無后遺癥。用黃連烏梅液浸紗布濕敷患處,每日1次,治療創(chuàng)口肉芽過剩有一定效果。[br]21.治療婦科疾病:用2O%黃連浸劑浸漬的陰道用棉栓,治療49例滴蟲性陰道炎,治愈率達(dá)95%以上。黃連用于治療子宮頸糜爛和婦科其他炎癥亦有一定效果。[br]22.治療眼科疾?。河?-10%黃連溶液作眼浴或滴眼,可以治療急性結(jié)合膜炎和一般淺層角膜炎。用黃連硼酸溶液(含黃連10%,硼酸3%)滴眼,治療急性結(jié)合膜炎、淺層角膜炎(加用5%黃連膏外涂)、麥粒腫及各種瞼緣炎等外眼炎癥近200例,均取得良好療效。采用黃連冰片液(含黃連2O%)治療急性結(jié)合膜炎亦有同樣效果。曾用黃連素電游子透入治療沙眼102例、瞼緣炎30例,均有效。再有報(bào)道用10%黃連液每日滴眼2次,療程3周,治療沙眼110例,有效率86.3%;用10%黃連液浸泡海螵蛸(烏賊骨)棒摩擦沙眼,輕癥 1-3次,重癥最多10次;通過1835人次臨床觀察,效果良好,反應(yīng)均輕微。[br]23.治療化膿性中耳炎:用黃連10g加入3%硼酸溶液100ml中,浸泡后,蒸沸過濾2次。按常規(guī)洗凈患耳,每日滴耳3-4次,對(duì)急性患者效果明顯。亦有用復(fù)方黃連滴劑(黃連8錢,硼砂1.5錢,冰片1分,將黃連加水煎成100ml后過濾,加入硼砂和冰片備用)治療23例久治不愈的慢性化膿性中耳炎,短期內(nèi)干耳者22例,僅1例復(fù)發(fā)。也可用0.5%黃連素作電游子透入治療,據(jù)15人17個(gè)病耳的觀察,其中急性者6個(gè)病耳全部治愈,慢性者 11個(gè)病耳治愈3個(gè),進(jìn)步2個(gè)。[br]24.治療萎縮性鼻炎:以長(zhǎng)約6cm、寬0.5cm之消毒紗條浸于10%黃連液內(nèi)24小時(shí)以上,以之填塞于患側(cè)鼻腔,每日1次,10次為一療程。共治10例,對(duì)輕度或中度萎縮之病變效果良好,遇鼻甲高度萎縮及有大量結(jié)痂者療效不佳。使用本藥后對(duì)嗅覺恢復(fù)、結(jié)痂、鼻分泌物減少等方面效果顯著。[br]25.治療咽峽炎:黃連粉0.4g(裝膠囊,小兒酌減),日服4次;兼用1%黃連溶液含漱。治療卡他性咽炎19例,急性咽峽炎33例,潰瘍膜性咽炎4例。咽喉部紅腫及頜下淋巴結(jié)腫大均在服藥 1-4日內(nèi)恢復(fù)正常。[br]26.治療急性扁桃體炎:用10%黃連素注射液肌注,每次4ml,每日2次。治療8例,用藥 1-2天后,體溫及白細(xì)胞總數(shù)均明顯下降,最后恢復(fù)正常。有少數(shù)病例采用黃連素溶液噴霧,效果迅速,4小時(shí)辰體溫即降至正常,咽痛消失。[br]27.治療上頜竇炎:常規(guī)沖洗上頜竇后,每側(cè)灌注30%黃連溶液2ml,灌后頭側(cè)向注洗側(cè)15分鐘。每周1次,4-7次為一療程。治療15例,4例痊愈,8例進(jìn)步,療效不明及無效者3例。多數(shù)病人灌洗1-2次后即見效。治程中元全身不良反應(yīng)。亦有用0.2%黃連小檗堿溶液(新鮮配制的無菌溶液)于每次上頜竇沖洗后,灌注2ml,每周1-2次。據(jù)89例統(tǒng)計(jì),治愈率為76.4%,有效率為83.2%。而采用青霉素治療之81例上頜竇炎治愈率為43.2%。[br]28.治療根管疾患:用10%黃連浸液(經(jīng)高壓處理)沖洗棍管,治療24例,最短1次,最多5次,治愈22例。據(jù)觀察,黃連制劑不僅有較強(qiáng)之滅菌作用,還有收斂作用,能促使瘺管早日封閉愈臺(tái);且黃連不具有對(duì)牙齒根尖牙周組織之有害刺激作用。[br]29.治療口腔頜面部炎癥:以黃連素(成人600-900mg,日服3次,重癥感染600mg,日服4次,并加用注射,兒童酌減。療程2-8天)用于16例口腔頜面手術(shù)后,創(chuàng)口愈合良好,唇裂修補(bǔ)創(chuàng)口呈一期愈合;治療急性牙周膜炎及急性根尖周炎共66例,45例經(jīng)用藥2-4天后癥狀消失,9例顯著進(jìn)步,6例無效,6例未再復(fù)診;治療急性牙周膿腫共21例,12例在用藥同時(shí)切開引流,均于2日后臨床癥狀消失而愈;治療急性智齒冠周炎20例,經(jīng)口服或注射本藥后, 11例癥狀消失而痊愈;治療急性膿腫9例,經(jīng)用藥5-8天,5例痊愈,2例改善,2例療效不明顯。但使用黃連治療時(shí)不能忽視一般治療法則,更不能代替外科手術(shù)。[br]30.治療皮膚感染性炎癥:采用10%黃連液行游子透入法治療癤腫、癰等皮膚化膿性感染50例,結(jié)果有2/3患者治后當(dāng)即感到疼痛減輕,早期炎癥浸潤很快消退,一般治療1-3次即愈。已化膿者,治后膿皰很快破潰,壞死組織脫落,肉芽上皮迅速生長(zhǎng),創(chuàng)口愈合。平均治愈口數(shù)為4.7天,治程中無任何不良反應(yīng)。[br]31.治療濕疹:用黃連粉 1份加蓖麻油3份調(diào)成混懸液,涂患部。共治療20例,痊愈12例,進(jìn)步5例,不明顯3例。使用中未遇到癤腫等合并癥發(fā)生。[br]32.治療多型性滲出性紅斑: 口腔與唇部用黃連粉和蜂蜜稠成 10%糖漿涂布,軀干、肛門及外朗用10%黃連溶液涂抹(連渣),眼部用澄清之溶液;同時(shí)內(nèi)服黃連粉膠囊 1g,每日3次。共治療9例,一般在第2天開始癥狀消退,3-13天痊愈。此病的主要癥狀發(fā)生于口腔,常皰疹潰破糜爛;其他如眼、鼻、尿生殖道、肛門及臍部亦常伴發(fā)同樣病變;以抗菌素及激素等治療效果均不明顯。此外,臨床上有過內(nèi)服或注射黃連素引起過敏反應(yīng)的報(bào)道,應(yīng)予重視。又曾對(duì)黃連的抗菌力與抗藥性進(jìn)行過實(shí)驗(yàn)研究,認(rèn)為黃連復(fù)方的杭菌力遠(yuǎn)較單味為強(qiáng),單味黃連的抗藥性的形成遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于復(fù)方。
【摘錄出處】《中華本草》
【名稱】黃連
【出處】《本經(jīng)》
【拼音名】Huánɡ Lián
【別名】王連(《本經(jīng)》),災(zāi)連(《藥性論》)。
【來源】為毛茛科植物[b]黃連[/b]、[b]三角葉黃連[/b]、[b]峨嵋野連[/b]或[b]云南黃連[/b]的[b]根莖[/b]。以立冬后(11月)采收為宜。掘出后除去莖葉、須根及泥土,曬干或烘干,撞去粗皮。
【原形態(tài)】①黃連 多年生草本,高15~25厘米。根莖黃色,常分枝,密生須根。葉基生,葉柄長(zhǎng)6~16厘米,無毛;葉片稍帶革質(zhì),卵狀三角形,寬達(dá)10厘米,3全裂;中央裂片稍呈菱形,墓部急遽下延成長(zhǎng)1~1.8厘米的細(xì)柄,裂片再作羽狀深裂,深裂片4~5對(duì),近長(zhǎng)圓形,先端急尖,彼此相距2~6毫米,邊緣具針刺狀鋸齒;兩側(cè)裂片斜卵形,比中央效片短,不等2深裂或罕2全裂,裂片常再作羽狀深裂;上面沿脈被短柔毛,下面無毛?;ㄇo1~2,與葉等長(zhǎng)或更長(zhǎng);二歧或多歧聚傘花序,生花3~8朵;苞片披針形,3~5羽狀深裂;萼片5,黃綠色,長(zhǎng)橢圓狀卵形至披針形,長(zhǎng)9~12.5毫米,寬2~3毫米;花瓣線形或線狀拉針形,長(zhǎng)5~6.5毫米,先端尖,中央有蜜槽;雄蕊多數(shù),外輪雄蕊比花瓣略短或近等長(zhǎng),花藥廣橢圓形,黃色;心皮8~12。蓇葖6~12,具柄,長(zhǎng)6~7毫米。種子7~8,長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)約2毫米,褐色?;ㄆ?~4月。果期3~6月。 野生或栽培。分布四川、貴州、湖北、陜西等地。 ②三角葉黃連 多年生草本。形態(tài)與黃連相似,主要特征為根莖不分枝或少分枝。葉片紙質(zhì),卵形,長(zhǎng)達(dá)16厘米,寬達(dá)15厘米,3全裂,裂片均具明顯的柄;中央裂片三角狀卵形,基部急縮成長(zhǎng)達(dá)2.5厘米的細(xì)柄,羽狀深裂4~6對(duì),兩側(cè)裂片斜卵狀三角形,不等的2深裂或半裂,小裂片彼此鄰接。苞片線狀披針形,近中部3裂或櫛狀羽狀深裂?;ㄝ嗒M卵形;花瓣近倒披針形,均較寬;雄蕊約20,長(zhǎng)僅為花瓣的1/2左右;心皮9~12。種子不育。 栽培于四川,野生種已不多見。 ③峨嵋野連 多年生草本,高15~30厘米。根莖較少分枝,節(jié)間短而密。葉基生,4~11枚,葉柄長(zhǎng)5~16厘米;葉片披針形或窄卵形,約與葉柄等長(zhǎng),寬3.5~6.5厘米,3全裂;中央裂片三角狀披針形,長(zhǎng)達(dá)14厘米,寬達(dá)6厘米,先端漸尖,基部急縮成小柄,羽狀深裂,7~10對(duì),小裂片長(zhǎng)橢圓狀卵形,緣具尖鋸齒;兩側(cè)裂片斜卵形,長(zhǎng)僅為中央裂片的1/3~1/4,2深裂或偶2全裂,小裂片再作羽狀分裂或2深裂;上面沿脈被微柔毛外余均無毛?;ㄇo多單一,多歧聚傘花序,有花3~6朵;萼片線形,長(zhǎng)7.5~10毫米,寬0.7~1.2毫米;花瓣9~12,狹線形,長(zhǎng)約為花萼的1/2或較短;雄蕊多數(shù),長(zhǎng)約4毫米;心皮9~14。蓇葖長(zhǎng)約8毫米。種子長(zhǎng)圓形,黃褐色。 野生于陰濕叢林中。分布四川。 ④云南黃連 多年生草本。形態(tài)與黃連很近似,主要區(qū)別為:根莖較少分枝,節(jié)間密。中央裂片卵狀菱形或長(zhǎng)菱形,羽狀深裂3~6對(duì),小裂片彼此的距離稀疏。多歧聚傘花序,有花3~5朵;苞片橢圓形,3深裂或羽狀深裂;花萼卵形或橢圓形,長(zhǎng)6~8毫米,寬2~3毫米;花瓣匙形或卵狀匙形,長(zhǎng)4.5~6毫米,寬0.5~1毫米,先端圓或鈍,中部以下變狹成細(xì)長(zhǎng)的爪,中央有蜜槽;心皮8~15。 生于高山寒濕林蔭下。分布云南、西藏昌都地區(qū),云南有栽培。
【性狀】黃連商品,因原植物與產(chǎn)地的不同,大致可分如下幾種: ①味連,又名:川連(《本草蒙筌》),雞爪連、雞爪黃連、光連。為植物黃連的干燥根莖,多分枝,常3~6枝成束,稍彎曲,形如雞爪,長(zhǎng)約3~7厘米,單枝直徑3~8毫米。外表黃褐色,栓皮剝落處呈紅棕色;分枝上有間斷橫紋,結(jié)節(jié)膨大,形如連珠,著生多數(shù)堅(jiān)硬的細(xì)須根及須根痕,有的表面無橫紋而平滑如莖桿,習(xí)稱"過江枝"或"過橋桿";上部多有褐色鱗片殘留,頂端有未去凈的殘莖或葉柄。質(zhì)堅(jiān)實(shí)而硬,斷面不整齊,皮部暗棕色,木部金黃色,射線有裂隙,中央髓部紅黃色,偶有空心。無臭,味極苦,嚼之唾液可染為紅黃色。以條肥壯、連珠形、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、斷面紅黃色、無殘莖及須根者為佳。 均屬栽培品,主產(chǎn)四川、湖北。陜西(平利)亦產(chǎn)。 ②雅連(《本草從新》),又名:峨嵋連、嘉定連、刺蓋連。為植物三角葉黃連的干燥根莖。多為單枝,少有分枝,略呈圓柱形,微彎曲呈蠶狀,長(zhǎng)約4~8厘米,直徑約3~9毫米。外表褐色或黃棕色,間斷橫紋多,結(jié)節(jié)明顯,有多數(shù)須根殘痕、葉柄殘基及鱗片,"過江枝"較味連為少。質(zhì)堅(jiān)實(shí),斷面不齊,皮部暗棕色,木部深黃色,射線明顯,髓部時(shí)有空心。無臭,味極苦。以條肥壯、連珠形、質(zhì)堅(jiān)實(shí)、斷面黃色、無殘莖及須根者為佳。 均屬栽培品,主產(chǎn)四川(峨嵋、洪雅)。 ③野黃連,又名:鳳尾連。為植物峨嵋野連的干燥根莖。外形與雅連相近,惟頂端多留有長(zhǎng)6~10厘米的葉柄,作為野生的標(biāo)記;根莖多單枝或有2分枝,略彎曲,長(zhǎng)約5~6厘米,直徑4~6毫米,外表呈黑褐色,結(jié)節(jié)緊密成連珠狀,無"過江枝";殘留的鱗片較多,須根較硬。斷面木部鮮黃色。 均屬野生。主產(chǎn)四川(峨嵋、洪雅、峨邊),產(chǎn)量極小,但一般認(rèn)為品質(zhì)最優(yōu)。 ④云連(《本草從新》)主要為植物云南黃連的干燥根莖。較細(xì)小,多彎曲,拘攣,多為單枝,形如蝎尾。長(zhǎng)約1.5~8厘米,直徑約2~4毫米。外皮黃綠色或灰黃色。其余特征與以上品種大致相同。 栽培或野生。主產(chǎn)云南(德欽、維西、騰沖、碧江)。
【化學(xué)成分】黃連含小檗堿7~9%、黃連堿,甲基黃連堿、掌葉防已堿、非洲防己堿等生物堿,尚含黃柏酮、黃柏內(nèi)酯。 峨嵋野連中分離出小檗堿、甲基黃連堿、藥根堿、掌葉防己堿,以及兩種非酚性生物堿,兩種酚性生物堿。
【作用】①抗微生物及抗原蟲作用 ㈠細(xì)菌:體外試驗(yàn)證明,黃連或小檗堿對(duì)溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎雙球菌、霍亂弧菌、炭疽桿菌以及金黃色葡萄球菌皆有較強(qiáng)的抑菌作用;對(duì)痢疾桿菌、白喉?xiàng)U菌、枯草桿菌、綠色鏈球菌均有抑制作用;對(duì)肺炎桿菌、百日咳桿菌、鼠疫桿菌、布氏桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、結(jié)核桿菌等亦有效;對(duì)變形桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌則作用較差,對(duì)宋內(nèi)氏痢疾桿菌,副傷寒桿菌、綠膿桿菌則幾無作用。由于實(shí)驗(yàn)方法之不同,各家報(bào)告有些差異。對(duì)痢疾桿菌,以舒氏痢疾桿菌的敏感度較高,其次弗氏、宋內(nèi)氏最差。其作用等于或優(yōu)于磺胺而弱于鏈霉素及氯霉素。黃連粗提取物與純小檗堿的抗菌作用,基本上是一致的;但也有少數(shù)情況,對(duì)某種細(xì)菌的作用不完全一致的。煎劑即有良好的抗菌作用,對(duì)鏈霉素、氯霉素、土霉素抗藥后,小檗堿仍有抗菌作用,也有報(bào)告,加用小檗堿可恢復(fù)腸道細(xì)菌對(duì)上述藥物的敏感性;在體外及體內(nèi)的試驗(yàn)中,它與鏈霉素、磺胺對(duì)葡萄球菌還顯示有協(xié)同作用。小檗堿與磺胺類藥物對(duì)痢疾桿菌同時(shí)發(fā)生抗藥性的菌株雖較多,但并無完全的交叉耐藥性。在試管中對(duì)百日咳桿菌有顯著的抑菌作用,雖然其最低有效濃度高于鏈霉素與氯霉素,但其臨床療效至少不低于鏈霉素與氯霉素。對(duì)白喉?xiàng)U菌,體外有抑菌作用;但口服黃連,不能保護(hù)白喉?xiàng)U菌對(duì)豚鼠的致死作用,也未能減輕或抑制局部反應(yīng)的發(fā)生以及皮內(nèi)注射白喉毒素的局部反應(yīng)。對(duì)鳥型、牛型、人型結(jié)核桿菌皆有抑制作用。由于所用培養(yǎng)基及菌株等條件的不同,其抑制作用有較為顯著的,也有不顯著的,一般遠(yuǎn)不及對(duì)氨水楊酸。體內(nèi)試驗(yàn),對(duì)接種結(jié)核桿菌的小鼠、家兔、豚鼠的療效均不十分顯著。有人報(bào)告,1:2000小檗堿與結(jié)核菌在體外作用三日后,并不影響細(xì)菌對(duì)豚鼠的致病力,如作用14日后,則可使其致病力降低1/2。㈡其他微生物及原蟲:在雞胚試驗(yàn)中,黃連對(duì)各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在試管中對(duì)十余種常見致病性真菌有廣泛而顯著的抑制。對(duì)鉤端螺旋體,在試管中有相當(dāng)強(qiáng)的殺滅作用,小檗堿在7.5微克/毫升,黃連水煎劑在1.9毫克/毫升時(shí),即有顯著作用。黃連煎劑及硫酸小檗堿在體外及體內(nèi)均有抗阿米巴原蟲作用,體外試驗(yàn),其效力相當(dāng)于依米丁的1/128,漢防己甲素的1/4;體內(nèi)試驗(yàn)相當(dāng)于漢防己甲素的1/16。此外,尚有抗滴蟲、抗黑熱病原蟲、抗錐蟲、殺草履蟲等作用。由于其作用廣泛,有人認(rèn)為可作為防腐劑,其酚系數(shù)在5~20之間。黃連抑菌的有效成分,一般認(rèn)為是小檗堿。黃連生藥炒焦后,小檗堿含量有所降低,抗菌力亦隨之減弱。它低濃度(約為10毫克/100毫升)為抑菌,高濃度(約為20毫克/100毫升)為殺菌。其殺菌作用原理較為復(fù)雜,尚未完全闡明。小檗堿能抑制金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)與呼吸,抑制細(xì)菌的葡萄糖及糖代謝中間產(chǎn)物的氧化過程,特別是脫氫反應(yīng)。與維生素PP及B有較顯著的拮抗作用;偏堿性時(shí),能使大腸桿菌、糞鏈球菌的吡哆醛與酶蛋白的結(jié)合受到抑制,在酸性時(shí)則否,能抑制細(xì)菌對(duì)蛋白質(zhì)的合成;黃連及其復(fù)方制劑可使金黃色葡萄球菌溶血素及血漿蛋白凝固酶的效價(jià)降低。在對(duì)霍亂弧菌的研究中證明,小檗堿可能傷害了細(xì)胞膜,而導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)成分的改變;它不影響核酸合成,而增加蛋白質(zhì)的分解過程,對(duì)脂肪酸成分(飽和的及不飽和的)也有改變。據(jù)報(bào)道,它能增強(qiáng)白細(xì)胞及肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力;能使動(dòng)物因感染而產(chǎn)生的代謝障礙,如心肌糖元及某些酶活性之降低,有所恢復(fù)。對(duì)豚鼠對(duì)布氏桿菌活菌菌苗的免疫反應(yīng),小檗堿(單用或與磷胺并用)在早期用藥時(shí),稍呈抑制,晚期則并無影響。金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌與弗氏痢疾桿菌對(duì)單用小檗堿極易產(chǎn)生抗藥性。某些細(xì)菌還可從培養(yǎng)基中同化小檗堿;但對(duì)青霉素、鏈霉素、金霉素、異煙肼、對(duì)氨水楊酸之間并無交叉耐藥性。據(jù)報(bào)道,用黃連組成復(fù)方后,抗藥性之形成遠(yuǎn)較單用時(shí)為小,抗菌效力還有所提高。 ②對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的作用 靜脈注射或口服小檗堿對(duì)麻醉(犬、貓、兔)或不麻醉(大鼠)動(dòng)物,均可引起血壓下降。一般劑量時(shí),持續(xù)時(shí)間不長(zhǎng),重復(fù)給藥,無增強(qiáng)作用及耐受現(xiàn)象。降壓作用與心臟無關(guān),因?yàn)樵谝话銊┝炕蛐┝繒r(shí),它能興奮心臟,增加冠狀動(dòng)脈血流量,大劑量方抑制心臟;即使再增加劑量,在離體蟾蜍或貓的心臟上亦無停搏現(xiàn)象。降壓與血管的擴(kuò)張有關(guān),因?yàn)榻祲旱耐瑫r(shí),脾、腸、腎及四肢容積皆有增大,蟾蜍血管灌流及家兔寓體腎臟灌流,也都證明它能直接擴(kuò)張血管。小檗堿的降壓作用不受苯海拉明和利血平化的影響;阿托品可阻斷其降壓作用(麻醉大鼠),但不影響乙酰膽堿的降壓反應(yīng);因此其作用可能是直接興奮毒蕈堿樣受體。對(duì)降壓原理中的各方面因素進(jìn)行了不少的研究以后,一般認(rèn)為,其降壓乃由于對(duì)血管的直接作用與增強(qiáng)乙酰膽堿(見下節(jié))兩種因素而來。有若干原理至今尚未獲圓滿解釋,如麥角毒能將小檗堿的降壓作用翻轉(zhuǎn)為升壓作用;注射大量阿托品后,乙酰膽堿的升壓作用可被小檗堿翻轉(zhuǎn)為降壓作用等,皆有待繼續(xù)研究。 ③對(duì)乙酰膽堿等的作用 小檗堿在哺乳類心臟標(biāo)本(心肺裝置、離體貓心、離體兔心耳、離體貓心耳)上,小劑量能增強(qiáng)乙酰膽堿的作用,大劑量則對(duì)抗之,在整體動(dòng)物上也是這樣,小劑量增強(qiáng)乙酰膽堿或電刺激迷走神經(jīng)外周端引起的血壓下降,大劑量則削弱此種反應(yīng)。在兔耳、蛙下肢灌流、離體兔腸、支氣管等標(biāo)本上,小檗堿都能增強(qiáng)乙酰膽堿的作用;亦可增強(qiáng)電刺激鼓索神經(jīng)、注射毛果蕓香堿引起的唾液分泌。在對(duì)家兔瞳孔的試驗(yàn)中,局部用藥,小檗堿(0.5%)可增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。此外,它還能顯著增強(qiáng)乙酰膽堿對(duì)蛙腹直肌的作用,小劑量時(shí)呈現(xiàn)顯著的抗箭毒樣作用,劑量過大,則又可增強(qiáng)某些藥的箭毒樣作用。在整體動(dòng)物身上也可觀察到抗箭毒樣作用,但在體內(nèi),作用發(fā)生很慢,與毒扁豆堿不同.其作用強(qiáng)度(兔垂頭及小鼠的毒性試驗(yàn))不如毒扁豆堿,其衍化物可有更強(qiáng)的抗箭毒樣作用??傊?,小檗堿具有雙相作用;它對(duì)乙酰膽堿的增強(qiáng)作用,與其抗膽堿酯酶有關(guān),在犬、馬血清、兔腦勻漿膽堿酯酶的活力測(cè)定中,都確定它的抗膽堿酯酶的作用,但效力僅及新斯的明的1/200。另一方面,小檗堿對(duì)乙酰膽堿的拮抗作用,則可能與其化學(xué)結(jié)構(gòu)同屬季銨化合物,因而二者之間發(fā)生相互競(jìng)爭(zhēng)性拮抗所致。 小檗堿還有某些抗腎上腺素樣作用,在小檗堿引起麻醉動(dòng)物降壓的過程中,腎上腺素的升壓反應(yīng)被大大削弱,但很快即恢復(fù)。小檗堿能拮抗腎上腺素及其同類物如去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、甲氧胺等在麻醉兔身上引起的心律不整、心率變慢以及心電圖的改變。 ④對(duì)平滑肌的作用 小檗堿除對(duì)血管平滑肌起松弛作用外,對(duì)其他平滑肌如子宮、膀胱、支氣管、腸胃道等都具有興奮作用。對(duì)離體豚鼠及貓的子宮有顯著的興奮作用,甚至超過北美黃連堿,此點(diǎn)在婦產(chǎn)科應(yīng)用上有意義。黃連煎劑對(duì)離體兔腸,低濃度使腸的緊張度上升,濃度過高反引起弛緩。 ⑤對(duì)膽汁分泌及血液的影響 小檗堿有利膽作用,增加膽汁形成,使膽汁變稀,對(duì)慢性膽囊炎患者,口服有良好效果。在慢性試驗(yàn)中,小檗堿對(duì)大鼠口服(20毫克/公斤)、肌肉注射(2毫克/公斤)可降低血清膽甾醇。黃連的熱水浸液對(duì)家兔在飼喂膽甾醇或切除甲狀腺后,可使升高的血清C/P值較早的恢復(fù)正?;蚪档脱|(zhì)水平。對(duì)家兔的苯肼性動(dòng)脈硬化癥,三黃粉(黃連、黃芩、大黃)可使升高的c/P值有所下降。早年報(bào)告的降低血糖的作用,未被證實(shí)。據(jù)報(bào)道,小檗堿及某些苦味健胃藥(丁香中的石竹萜烯等)有抗貧血作用。對(duì)注射苯肼及二胺甲苯引起貧血的家兔,小檗堿可使紅細(xì)胞的減少幅度較對(duì)照組少而血紅蛋白也有某些增高。但也有報(bào)告,未發(fā)現(xiàn)黃連粉末有此作用。早年報(bào)告的小檗堿能減少白細(xì)胞,抑制白細(xì)胞的阿米巴樣運(yùn)動(dòng),未被證實(shí),一般劑量時(shí),它對(duì)白細(xì)胞并無影響。 ⑥抗癌、抗放射及對(duì)細(xì)胞代謝的作用 以前認(rèn)為小檗堿系原漿毒或細(xì)胞分裂毒,它與秋水惱、白屈菜堿同屬芪胺類化合物,并與秋水仙有協(xié)同作用。在組織培養(yǎng)試驗(yàn)中,抑制細(xì)胞呼吸、氧的攝取并引起細(xì)胞的脂肪性變,螢光照相顯示小檗堿存在于細(xì)胞內(nèi)之顆粒中。它的抑制細(xì)胞呼吸,主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脫羧所致,對(duì)異丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、無氧糖醇解等并無影響。也有認(rèn)為,它之抑制呼吸,主要是抑制黃酶,而癌組織的黃酶含量低,故較正常細(xì)胞對(duì)小檗堿更為敏感,還有報(bào)告它能抑制癌細(xì)胞的核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中間體羧胺的利用。盡管在試管中有制癌作用,但對(duì)小鼠艾氏腹水癌的治療作用效果不佳。小檗堿對(duì)小鼠遭受Coγ-射線照射而致的死亡有某些保護(hù)作用,從體外酵母菌的試驗(yàn)中得知,此種保護(hù)可能與小檗堿改變了細(xì)胞內(nèi)微粒體表面的某些特性有關(guān)。 ⑦其他作用 小檗堿小劑量能加強(qiáng)小鼠大腦皮層的興奮過程,大劑量可削弱之;同時(shí)它也能加強(qiáng)抑制過程。小檗堿對(duì)頸動(dòng)脈體、骨髓及腸管的化學(xué)感受器有興奮作用;頸動(dòng)脈注射與靜脈注射本藥不同,不是引起恒定的降壓反應(yīng),而是引起血壓的波動(dòng)性改變。此種現(xiàn)象可能與它對(duì)頸動(dòng)脈體的反射性升壓作用這一因素有關(guān)。在對(duì)大鼠的巴豆油肉芽囊的實(shí)驗(yàn)中,用組織學(xué)的方法證明,小檗堿皮下注射,可幫助機(jī)體加強(qiáng)對(duì)炎癥病灶形成屏障的作用。黃連的甲醇提取液有抗炎作用(大鼠足踝浮腫法及巴豆油肉芽囊性炎癥法等),局部給藥也能使肉芽腫重量減輕,其作用近似保泰松。據(jù)稱小檗堿有解熱、抗利尿、局部麻醉、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、延長(zhǎng)戊巴比妥睡眠時(shí)間以及降低家兔眼內(nèi)壓等作用,無雌性激素樣作用。黃連與萱草根同時(shí)或在較短時(shí)間內(nèi)同服,可降低后者對(duì)小鼠的毒性。 ⑧吸收、分布、排泄 小檗堿口服不易吸收。腸外給藥,吸收入血后迅速進(jìn)入組織,血濃度不易維持;人類口服0.4克鹽酸小檗堿后30分鐘血濃度為100微克%(體外殺菌濃度大約為20毫克%),隨后逐漸減少,即使重復(fù)給藥,每4小時(shí)0.4克,血濃度亦不見增高。在體內(nèi),幾乎所有組織均有小檗堿的分布,而以心、腎、肺、肝等為最多。它在各組織中貯留的時(shí)間甚為短暫,24小時(shí)后僅有微量,主要在體內(nèi)進(jìn)行代謝,也有少部分(6.4%)經(jīng)腎排出。兔口服后,亦能吸收,并能在血中停留72小時(shí),尿中亦有排泄,組織中以心臟中濃度最高,胰、肝次之。大鼠口服,吸收甚微。注射給藥,則主要進(jìn)入心、胰、肝、大網(wǎng)膜脂肪;24小時(shí)后僅有胰、脂肪中中仍可查見相當(dāng)量的小檗堿。僅少量(1%)自尿排出。
【毒性】小蘗堿的治療量相當(dāng)安全,副作用也很少,長(zhǎng)期服用也未見任何障礙,一次口服小檗堿2.0克或連用黃連粉100克未見任何副作用。在動(dòng)物試驗(yàn)中,毒性也很輕,給小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量為0.01克/公斤,亦有測(cè)得其半數(shù)致死量為0.066克/公斤(黃柏或黃連則各為0.52,0.73克/公斤)。貓口服0.1克/公斤可引起全身抑制,嘔吐,于8~10天后死亡,呼吸由興奮轉(zhuǎn)向麻痹,死亡前可發(fā)生驚厥。
【炮制】黃連:揀去雜質(zhì),洗凈泥砂,潤透,切片,陰干。炒黃連:將黃連片以文火炒至表面呈深黃色為度,取出放涼。姜黃連:用鮮生姜打汁,加適量之開水,均勻地噴入黃連片內(nèi),待吸收后,用文火炒至表面深黃色為度,取出放涼。(每黃連片100斤用生姜12斤8兩)萸黃連:先取吳茱萸加清水適量煎透,去渣,再將黃連片拌入湯內(nèi),至湯液吸盡,文火微炒,待略干,取出晾干。(每黃連片100斤用吳茱萸6斤4兩) 酒黃連:取黃連片用黃酒拌勻,稍悶,炒至表面深黃色為度,取出放涼。(每黃連片100斤用黃酒12斤8兩) 《雷公炮炙論》:"凡使黃連,以布拭上肉毛,然后用漿水浸二伏時(shí),漉出,于柳木火中焙干用。"
【性味】苦,寒。 ①《本經(jīng)》:"味苦,寒。" ②《吳普本草》:"神農(nóng)、歧伯、雷公:苦,無毒;李氏:小寒。"
【歸經(jīng)】入心、肝、胃、大腸經(jīng)。 ①《湯液本草》:"入手少陰經(jīng)。" ②《本草經(jīng)疏》:"入手少陰、陽明,足少陽、厥陰、陽明、太陰。" ③《本草經(jīng)解》:"入足少陰腎經(jīng)、手少陰心經(jīng)。
【功效】瀉火,燥濕,解毒,殺蟲。治時(shí)行熱毒,傷寒,熱盛心煩,痞滿嘔逆,菌痢,熱瀉腹痛,肺結(jié)按,吐、衄、下血,消渴,疳積,蛔蟲病,百日咳,咽喉腫痛,火眼,口瘡,癰疽瘡毒,濕疹,湯火燙傷。 ①《本經(jīng)》:"主熱氣目痛,眥傷泣出,明目,腸辯腹痛下痢,婦人陰中腫痛。" ②《本草經(jīng)集注》:"解巴豆毒。" ③《別錄》:"主五臟冷熱,久下泄辯膿血,止消渴,大驚,除水利骨,調(diào)胃厚腸,益膽,療口瘡。" ④《藥性論》:"殺小兒疳蟲,點(diǎn)赤眼昏痛,鎮(zhèn)肝去熱毒。" ⑤《本草拾遺》:"主羸瘦氣急。" ⑥《日華子本草》:"治五勞七傷,益氣,止心腹痛。驚悸煩躁,潤心肺,長(zhǎng)肉,止血;并瘡疥,盜汗,天行熱疾;豬肚蒸為丸,治小兒疳氣。" ⑦《仁齋直指方》:"能去心竅惡血。" ⑧《珍珠囊》:"瀉心火,心下痞。酒炒、酒浸,上頸已上。" ⑨王好古:"主心病逆而盛,心積伏梁。" ⑩《本草衍義補(bǔ)遺》:"以姜汁炒,辛散除熱有功。" ⑾《綱目》:"解服藥過劑煩悶及輕粉毒。" ⑿《本草新編》:"止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止夢(mèng)遺,定狂躁,除痞滿。" ⒀《本草備要》:"治癰疽瘡疥,酒毒,胎毒。除疳,殺蛔。"
【用法用量】內(nèi)服:煎湯,0.5~1錢;或入丸、散。外用:研末調(diào)敷、煎水洗或浸汁點(diǎn)眼。
【注意】凡陰虛煩熱,胃虛嘔惡,脾虛泄瀉,五更泄瀉慎服。 ①《本草經(jīng)集注》:"黃芩、龍骨、理石為之使。惡菊花、芫花、玄參、白鮮皮。畏款冬。勝烏頭。" ②《藥性論》:"惡白僵蠶。忌豬肉。" ③《蜀本草》;"畏牛膝。" ④朱震亨:"腸胃有寒及傷寒下早,陰虛下血,及損脾而血不歸元者,皆不可用。" ⑤《本草經(jīng)疏》:"凡病人血少氣虛,脾胃薄弱,血不足,以致驚悸不眠,而兼煩熱躁渴,及產(chǎn)后不眠,血虛發(fā)熱,泄瀉腹痛;小兒痘瘡陽虛作泄,行漿后泄瀉;老人脾胃虛寒作瀉;陰虛人天明溏泄,病名腎泄;真陰不足,內(nèi)熱煩躁諸證,法咸忌之,犯之使人危殆。"
【附方】①治心煩懊憹反復(fù),心亂,怔忡,上熱,胸中氣亂,心下痞悶,食入反出:朱砂四錢,黃連五錢,生甘草二錢半。為細(xì)末,湯浸蒸餅,丸如黍米大。每服一十丸,食后時(shí)時(shí)津唾咽下。(《仁齋直指方》黃連安神丸) ②治少陰病,得之二三日以上,心中煩,不得臥:黃連四兩,黃芩二兩,芍藥二兩,雞子黃二枚,阿膠三兩(一云三挺)。上五味,以水六升,先煮三物,取二升,去滓,納膠烊盡,小冷,納雞子黃,攪令相得。溫服七合,日三服。(《傷寒論》黃連阿膠湯) ③治心腎不交,怔忡無寐:生川連五錢,肉桂心五分。研細(xì),白蜜丸??招牡}湯下。(《四科簡(jiǎn)效方》交泰丸) ④治心經(jīng)實(shí)熱:黃連七錢,水一盞半,煎一盞,食遠(yuǎn)溫服。小兒減之。(《局方》瀉心湯) ⑤治心下痞,按之濡,其脈關(guān)上浮者:大黃二兩,黃連一兩。上二味,以麻沸湯二升漬之,須臾絞去滓。分溫再服。(《傷寒論》大黃黃連瀉心湯) ⑥治小結(jié)胸病,正在心下,按之則痛,脈浮滑者:黃連一兩,半夏半升(洗),栝樓實(shí)大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝樓,取三升,去滓,內(nèi)諸藥,煮取二升,去滓。分溫三服。(《傷寒論》小陷胸湯) ⑦治大熱盛,煩嘔,呻吟,錯(cuò)語,不得臥:黃連三兩,黃芩、黃柏各二兩,梔子十四枚(擘)。上四味,切,以水六升,煮取二升,分二服。忌豬肉、冷水。(《外臺(tái)秘要方》黃連解毒湯) ⑧治傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中痛,欲嘔吐者:黃連三兩,甘草三兩(炙),干姜三兩,桂枝三兩(去皮),人參二兩,半夏半升(洗),大棗十二枚(擘)。上七味。以水一斗,煮取六升,去滓。溫服,晝?nèi)苟?。(《傷寒論》黃連湯) ⑨治嘔吐酸水,脈弦遲者:人參、白術(shù)、干姜、炙甘草、黃連,水煎服。(《癥因脈治》連理湯) ⑩治肝火:黃連六兩,吳茱萸一兩或半兩。上為末,水丸或蒸餅丸。白湯下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸) ⑾治諸痢牌泄,臟毒下血:雅州黃連半斤,去毛,切,裝肥豬大腸內(nèi),扎定,入砂鍋中,以水酒煮爛,取連焙,研末,搗腸和丸梧子大。每服百丸,米湯下。(《仁齋直指方》) ⑿治下?。盒S連、青木香,同搗篩,白蜜丸,如梧子??崭癸嬒露?、三十丸,日再。其久冷人,即用煨熟大蒜作丸。嬰孺用之亦效。(《兵部手集方》香連丸) ⒀治大冷洞痢腸滑,下赤白如魚腦,日夜無節(jié)度,腹痛不可堪忍者:黃連六兩,干姜二兩,當(dāng)歸、阿膠各三蔭。上四味,末之,以大醋八合烊膠和之,并手丸如大豆許,干之。大人飲服三十丸,小兒百日以還三丸,期年者五丸,余以意加減,日三服。(《千金方》駐車丸) ⒁治臟毒:鷹爪黃連末,用獨(dú)頭蒜一顆,煨香爛熟,研和入臼,治丸如梧子大。每服三、四十丸,陳米飲下。(《本事方釋義》蒜連丸) ⒂治脾受濕氣,泄利不止,米谷遲化,臍腹刺痛,小兒有疳氣下痢,亦能治之:黃連(去須)、吳茱萸(去梗,炒)、白芍藥各五兩。上為細(xì)末,面糊為丸,如梧桐子大。每服二十丸,濃煎米飲下,空心日三服。(《局方》戊己丸) ⒃治心氣不足,吐血衄血,亦治霍亂:大黃二兩,黃連、黃芩各一兩。上三味,以水三升,煮取一升。頓服之。(《金匱要略》瀉心湯) ⒄治消渴能飲水,小便甜,有如脂麩片,日夜六、七十起:冬瓜一枚,黃連十兩。上截冬瓜頭去穰,入黃連末,火中煨之,候黃連熟,布絞取汁。一服一大盞,日再服,但服兩三枚瓜,以差為度。(《近效方》) ⒅治婦人熱勞羸瘦:黃連三兩(去須),人參一兩(去蘆頭),赤茯苓一兩,黃芪一兩(銼),木香半兩,鱉甲一兩半(涂醋,炙令黃,去裙襕),柴胡一兩(去苗),地骨皮半兩,桃仁一兩半(湯浸去皮、尖、雙仁,麩炒微黃)。上藥,搗細(xì)羅為散,用好嫩豬肚一枚,將前藥末安豬肚內(nèi),以線子縫合,蒸令爛熟,砂盆內(nèi)研令如膏,為丸加梧桐子大。食前,以粥飲下三十丸。(《圣惠方》黃連豬肚丸) ⒆治小兒胃熱吐乳:黃連二錢,清半夏二錢。共為細(xì)末,分100等分,日服三次,每次一分。(遼寧《中草藥新醫(yī)療法資料選編》) ⒇治甲赤痛,除熱:黃連半兩,大棗一枚(切)。上二味,以水五合,煎取一合,去滓,展綿取如麻子注目,日十夜再。(《僧深集方》黃連煎) (21)治癰疽腫毒,已潰未潰皆可用:黃連、檳榔等分,為末,以雞子清調(diào)搽之。(《簡(jiǎn)易方論》) (22)治膿皰瘡,急性濕疹:黃連、松香、海螵蛸各三錢。共研細(xì)末,加黃蠟二錢,放入適量熟胡麻油內(nèi)溶化,調(diào)成軟膏。涂于患處,每日三次。涂藥前用熱毛巾濕敷患處,使瘡癡脫落。(內(nèi)蒙古《中草藥新醫(yī)療法資料選編》) (23)治口舌生瘡:黃連煎酒,時(shí)含呷之。(《肘后方》) (24)治小兒口疳:黃連、蘆薈等分,為束。每蜜湯眼五分。走馬牙疳,入蟾灰等分,青黛減半,麝香少許。(《簡(jiǎn)便單方》) (25)治醇酒厚味,唇齒作痛,或齒齦潰爛,或連頭面頸項(xiàng)作痛:黃連(炒)一錢五分,生地黃、牡丹皮、當(dāng)歸各一錢,升麻二錢。上水煎服,實(shí)熱便秘加大黃。(《婦人良方》清胃散) (26)治妊娠子煩,口干不得臥:黃連末,每服一錢,粥飲下,或酒蒸黃連丸,亦妙。(《婦入良方》) (27)治火燙傷:川連研末,調(diào)茶油搽之。(《中醫(yī)雜志》(2):170,1922) (28)治藥中巴豆,下痢不止:末干姜、黃連,服方寸匕。(《補(bǔ)缺肘后方》)
【各家論述】①《本草圖經(jīng)》:"今醫(yī)家洗眼湯,以當(dāng)歸、芍藥、黃連等分停細(xì)切,以雪水或甜水煎濃汁,乘熱洗,冷即再溫洗,甚益眼目,但是風(fēng)毒赤目花翳等皆可用之。其說云:凡眼目之病,皆以血脈凝滯使然,故以行血藥合黃連治之,血得熱即行,故乘熱洗之,用者無不效。" ②《本草衍義》:"黃連,今人多用治痢,蓋執(zhí)以苦燥之義。亦有但見腸虛滲泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顧寒熱多少,但以盡劑為度,由是多致危困。若氣實(shí)初病熱多,血痢,服之便止,仍不必盡劑也。若虛而冷者,則不須眼。" ③《注解傷寒論》:"苦入心,寒除熱,大黃、黃連之苦,以導(dǎo)瀉心下之虛熱。""上熱者泄之以苦,黃連之苦以降陽。""蛔得甘別動(dòng),得苦則安,黃連、黃柏之苦以安蛔。" ④劉完素:"古方以黃連為治痢之最,蓋治痢惟宜辛苦寒藥,辛能發(fā)散,開通郁結(jié),苦能燥濕,寒能勝熱,使氣宣平而已。諸苦寒藥多泄,惟黃連、黃柏性冷而燥,能降火去濕,而止泄痢,故治痢以之為君。" ⑤李杲:"諸痛癢瘡瘍,皆屬心火,凡諸瘡宜以黃連、當(dāng)歸為君,甘草、黃芩為佐。" ⑥《湯液本草》:"黃連苦燥,故入心,火就燥也,然瀉心,其實(shí)瀉脾也,為子能令母實(shí),實(shí)則瀉其子。治血,防風(fēng)為上使,黃連為中使,地榆為下使。" ⑦朱震亨:"黃連,去中焦?jié)駸岫鵀a心火,若脾胃氣虛,不能轉(zhuǎn)運(yùn)者,則以茯苓,黃芩代之。以豬膽汁拌炒,佐以龍膽草,則大瀉肝膽之火。下痢胃熱噤口者,用黃連、人參煎湯,終日呷之,如吐,再強(qiáng)飲,但得一呷下咽便好。" ⑧《韓氏醫(yī)道》:"火分之病,黃連為主,五臟皆有火,平則治,病則亂,方書有君火、相火、邪火、龍火之論,其實(shí)一氣而已。故丹溪云,氣有余便是火,分為數(shù)類。凡治本病,略炒以從:邪實(shí)火,以樸硝湯;假火,酒;虛火,醋;痰火,姜汁;俱浸透炒。氣滯火,以茱萸;食積泄,黃土;血癥瘦痛,干漆;俱水拌同炒,去萸、土、漆。下焦伏火,以鹽水浸透拌焙;目疾以人乳浸蒸,或點(diǎn)或服。生用為君,佐官桂少許,煎百沸,入蜜空心服之,能使心腎交于頃刻。入五苓滑石,大治夢(mèng)遺。以上、姜、酒、蜜四者為君,使君子為臣,白芍藥酒煮為佐,廣木香為使,治小兒五疳。以茱萸炒者,加木香等分,生大黃倍之,水丸,治五痢。以姜汁酒煮者為末,和霞天膏,治癲癇諸風(fēng)眩暈瘡瘍,皆效,非彼但云瀉心火,而與芩、柏諸苦藥例稱者比也。" ⑨《本草蒙筌》:"黃連,久服之,反從火化,愈覺發(fā)熱,不知有寒。故其功效,惟初病氣實(shí)熱盛者,服之最良,而久病氣虛發(fā)熱,服之又反助其火也。" ⑩《醫(yī)學(xué)入門》:"黃連,酒浸炒,則上行頭目口舌;姜汁炒,辛散沖熱有功。一切濕熱形瘦氣急,一切時(shí)行熱毒暑毒、諸般惡毒穢毒,諸瘡瘍毒。俱以姜和其寒,而少變其性,不使熱有牴牾也。" ⑾《綱目》:"黃連治目及痢為要藥,古方治痢香連丸,用黃連、木香;姜連散,用干姜、黃連;變通丸,用黃連、茱萸;姜黃散,用黃連、生姜;治消渴,用酒蒸黃連;治伏暑,用酒煮黃連;治下血,用黃連、大蒜;治肝火,用黃連、茱萸;治口瘡,用黃連、細(xì)辛,皆是一冷-熱,一陰一陽,寒因熱用,熱因寒用,主輔相佐,陰陽相濟(jì),最得制方之妙,所以有成功而無偏勝之害也。" ⑿《本草經(jīng)疏》:"黃連為病酒之仙藥,滯下之神草,六經(jīng)所至,各有殊功,其主熱氣目痛,眥傷淚出,明日、大驚、益膽者,涼心清肝膽也。腸澼腹痛下痢,《別錄》主泄?jié)荩拐?,瀉利也,澼者,大腸下血也,俗呼為臟毒。除水、利骨、厚腸胃、療口瘡者,滌除腸、胃、脾三家之濕熱也。久服令人不忘者,心家無火則清,清則明,故不忘。" ⒀《本草匯言》:"黃連,解傷寒疫熱,定陽明、少陰赫曦之傳邪,退心脾郁熱,祛下痢赤白后重之惡疾。又如驚悸、怔忡、煩亂、恍惚而神志不寧,痛癢、瘡瘍、癍毒、瘄痘而邪熱有余,黃連為必用也。若目痛赤腫,睛散羞明,乃肝之邪熱也;嘔逆惡心,吞吐酸苦,乃脾之邪熱也;脅痛弦氣,心下痞滿,乃肝脾之邪熱也;舌爛口臭,唇齒燥裂,乃心脾之邪熱也;均屬火熱內(nèi)甚,陽盛陰衰之證,非此不治。設(shè)或七情之火,聚而不散,六郁之火,結(jié)而不舒,用二陳以清之可也,然無黃連之苦寒,則二陳不能獨(dú)清;吐血衄血,妄奔于上,溲血淋血,妄泄于下,用四生以止之可也,然無黃連之少佐,則四生不能獨(dú)止。又有腸風(fēng)下血,用之可以厚腸胃而止血。小便熱閉,用之可以清內(nèi)熱而行便。又能退伏熱而消蓄暑,其功專于瀉火。清濕熱而治疳熱,其味在于苦寒。若胃虛不足,苦寒有不可投,姜汁制炒可也。陰分之病,苦寒有不能入,醇酒制炒可也。按法乘機(jī)而用,藥至病自除矣。" ⒁《本草新編》:"黃連,入心與胞絡(luò),最瀉火,亦能入肝,大約同引經(jīng)之藥,俱能入之,而入心尤專任也。宜少用而不宜多用,可治實(shí)熱而不可治虛熱也。蓋虛火宜補(bǔ),而實(shí)火宜瀉,以黃連瀉火者,正治也,以肉桂治火者,從治也,故黃連、肉桂寒熱實(shí)相反,似乎不可并用,而實(shí)有并用而成功者,蓋黃連入心,肉桂入腎也。凡人日夜之間,必心腎兩交,而后水火始得既濟(jì),水火兩分,而心腎不交矣。心不交于腎,則日不能寐,腎不交于心,則夜不能寐矣,黃連與肉桂同用,則心腎交于頃刻,又何夢(mèng)之不安乎?" ⒂《本草經(jīng)百種錄》:"凡藥能去濕者必增熱,能除熱者,必不能去濕,惟黃連能以苦燥濕,以寒除熱,一舉兩得,莫神于此。心屬火,寒勝火,則黃連宜為瀉心之藥,而反能補(bǔ)心何也?蓋苦為火之正味,乃以味補(bǔ)之也。若心家有邪火,則此亦能渾之,而真火反得寧,是瀉之即所以補(bǔ)之也。" (16)《本經(jīng)疏證》:"傷寒胸中有熱,胃中有邪氣,腹中疼,欲嘔吐者,黃連湯主之。少陰病二、三日以上,心中煩、不得臥,黃連阿蚊湯主之。二方皆以黃連為君,二證皆發(fā)于心,可見黃連為瀉心火之劑矣。" (17)《本草思辨錄》:"黃連之用,見于仲圣方者,黃連阿膠湯,治心也;五瀉心湯、黃連湯、干姜黃連黃芩人參湯,治胃也,黃連粉,治脾也;烏梅丸,治肝也;白頭翁湯、葛根黃芩黃連湯,治腸也。其制劑之道,或配以大黃、芍藥之泄,或配以半夏、栝樓實(shí)之宣,或配以干姜、附于之溫,或配以阿膠、雞子黃之濡,或配以人參、甘草之補(bǔ),因證制宜,所以能收苦燥之益而無苦燥之弊也。" (18)《本草正義》:"黃連大苦大寒,苦燥濕,寒勝熱,能泄降一切有余之濕火,而心、脾、肝、腎之熱,膽、胃、大小腸之火,無不治之。上以清風(fēng)火之目病,中以平肝胃之嘔吐,下以通腹痛之滯下,皆燥濕清熱之效也。又苦先入心,清滌血熱,故血家諸病,如吐衄溲血,便血淋濁,痔漏崩帶等證,及癰瘍斑疹丹毒,并皆仰給于此。但目疾須合泄風(fēng)行血,滯下須兼行氣導(dǎo)濁,嘔吐須兼鎮(zhèn)墜化痰,方有捷效,僅恃苦寒,亦不能操必勝之券。且連之苦寒,尤以苦勝,故燥濕之功獨(dú)顯,凡諸證之必需于連者,類皆濕熱郁蒸,恃以為苦燥泄降之資,不僅以清熱見長(zhǎng),凡非舌厚苔黃,膩濁滿布者,亦不任此大苦大燥之品。即瘡瘍一科,世人幾視為陽證通用之藥;實(shí)則惟疔毒一證發(fā)于實(shí)火,需連最多,余惟濕熱交結(jié),亦所恒用。此外血熱血毒之不挾濕邪者;自有清血解毒之劑,亦非專恃黃連可以通治也。"
【臨床應(yīng)用】①治療細(xì)菌性痢疾 黃連治療菌痢,療效比較肯定,多在用藥5~7天治愈。所用口服劑量,小者每日2~3克,大者8~12克 。有人主張每日量以6克為宜,每日3克者效果差。小兒1歲以內(nèi)0.2~0.3克,2~4歲0.3~0.6克,4~8歲0.5~1.0克,8歲以上0.5~1.5克,日服4~6次,首劑加倍。少數(shù)頑固病例可另用2~3%黃連溶液行保留灌腸,成人每次100~200毫升,每日1~2次。慢性菌痢腸粘膜有實(shí)質(zhì)性病理改變者,可在乙狀結(jié)腸鏡的幫助下將黃連粉直接噴射于腸壁上,隔日1次,3~5次為一療程。黃連對(duì)菌痢的遠(yuǎn)期療效亦稱良好,如復(fù)發(fā)再服仍有效,但對(duì)阿米巴痢疾療效較遜,對(duì)小兒中毒型菌痢亦堪應(yīng)用。急性菌痢的平均退熱時(shí)間,短者為21小時(shí),長(zhǎng)者約為3.2天,腹痛消失時(shí)間為1.5~5.9天,大便培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間為3~5.8天。有人曾將黃連與碘胺藥物、鏈霉素、痢疾噬菌體作療效對(duì)比,發(fā)現(xiàn)臨床癥狀改善的速度,黃連組與其他三組相等,而大便培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間,以黃連組為快。不少作者認(rèn)為黃連至少不亞于其他幾種治療痢疾的藥物,且不象碘胺類藥、氯霉素等易有副作用。此外,黃連中所含的生物堿黃連堿對(duì)痢疾桿菌具有良好的抗菌效力,一般用量成人為100~200毫克,日服3~4次,待臨床癥狀消失,大便性狀轉(zhuǎn)為正常及培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰后改用半量,連續(xù)2~3次培養(yǎng)陰性后停藥?;蛴?.1%黃連素液1毫升加1%普魯卡因液1毫升,作穴位注射。選穴:關(guān)元,氣海,天樞,足三里(雙側(cè)交替注射),每穴0.5毫升,每天1次,7天為一療程。手法為:進(jìn)針慢,推藥慢,出針快。共治療急慢性菌痢87例,療效以急性者為好。 ②治療傷寒 用黃連粉裝入膠囊口服,每次2克,每4小時(shí)1次,直至體溫正常后3~5日為止。治療15例,臨床治愈13例,2例無效;治愈病例完全退熱之平均天數(shù)為5.6天。2例傷寒復(fù)發(fā)病人在用各種抗菌素及激素?zé)o效后,改用黃連素200毫克,日服3次,結(jié)果用藥后第3日體溫即顯著下降,第13日完全恢復(fù)正常。共服21天并無不良反應(yīng)。停藥2周,大便培養(yǎng)2次陰性。有人報(bào)道使用香連丸(黃連、木香)治療傷寒帶菌者137例,絕對(duì)療效在98%以上,但另一報(bào)道用香連丸或黃連素治療傷寒帶菌者11例,經(jīng)長(zhǎng)期觀察均無效果。 ③治療肺結(jié)核 用黃連素每次300毫克,每日3次口服,3個(gè)月為一療程。報(bào)道30例肺結(jié)核患者的咯血、發(fā)熱、咳嗽等癥狀治后全部消失,排菌者的陰轉(zhuǎn)串為83.3%,X線攝片病灶吸收好轉(zhuǎn)。亦有用2%黃連液戊0.25%黃連素液作氣管滴入治療結(jié)核性空洞,一般以薄壁空洞閉合率為高。曾有以黃連素與異煙胼并用治療重癥肺結(jié)核合并糖尿病的患者,用藥后糖尿病病情亦呈觀好轉(zhuǎn)與穩(wěn)定。 ④治療流行性腦脊髓膜炎 應(yīng)用大劑量黃連素治療40例,治愈24例,平均療程為7.4天。少數(shù)患者腦脊液培養(yǎng)仍有腦膜炎雙球菌生長(zhǎng),提示黃連素對(duì)抗腦膜炎雙球菌的作用是制菌而非殺菌,并推測(cè)黃連素是通過腦膜血管到達(dá)腦膜從而控制炎癥,而不是透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液。故認(rèn)為黃連素對(duì)本病的治療尚不夠理想,不能取代磺胺藥。 ⑤治療大葉肺炎 用黃連粉內(nèi)服,每次2分,每日4~6次。據(jù)23例觀察,平均退熱天數(shù)為2.9天。 ⑥治療猩紅熱 用10%黃連糖漿內(nèi)服治療44例猩紅熱患者,全部治愈;與青霉素和青霉素加磺胺分組對(duì)比的結(jié)果,黃連組的療效并不遜于其他兩組。再有內(nèi)服黃連干浸膏(0.25克約等于原生藥1克)治療猩紅熱患者38例,兒童劑量為0.15~0.3克,成人0.45克,每日3~4次,持續(xù)用藥6.5天,少數(shù)病例兼用5%黃連液滴鼻或噴喉,均獲痊愈。 ⑦治療白喉 用黃連粉(每次0.6克,每日4~6次)內(nèi)服,并配合1%黃連溶液漱口,治療輕癥白喉11例,體溫在1~3天內(nèi)恢復(fù)正常,假膜平均在2.6天消退。治療后咽拭培養(yǎng)平均2.8天轉(zhuǎn)為陰性。用上法治療潰瘍膜性咽炎亦取得良好效果。亦有采用黃連梗(即葉柄)治療白喉的報(bào)道:凡白喉患者,病程未超過24小時(shí),體溫在38℃以下,一般狀況較佳,局部未形成大塊白膜者,用相當(dāng)于火柴棒長(zhǎng)短粗細(xì)的黃連梗8根,含置于口內(nèi)齒頰間,每次1小時(shí),每日3~4次;體溫38℃以上的患者除含用黃連梗外,同時(shí)用10%黃連梗浸液(黃連梗10克加水浸泡48小時(shí)過濾,煎成100毫升,涼透?jìng)溆茫試婌F器噴射咽腔,每日3~4次。經(jīng)用上法治療50例,全部治愈。 ⑧治療肺膿腫 采取氣管內(nèi)滴入與口服合并治療法。每次滴入黃連素4~6毫克,每日1次,同時(shí)每日用黃連素1.2~4.8克,分3次服,4周為一療程,每隔1周復(fù)查血常規(guī)、痰常規(guī)及胸透1次。病變?cè)?個(gè)肺葉以內(nèi)者28例,痊愈14例,顯著進(jìn)步10例,進(jìn)步3例,無效1例;超過1個(gè)肺葉者4例,顯著進(jìn)步、進(jìn)步各1例,無效2例。X線胸片確診有空洞者25例,治后閉合者28例,無效2例。 ⑨治療膿胸 取川黃連研粉用水浸煎2次,配制成10%的溶液,作游子透入。每日1次,每次20分鐘,15~20次為一療程。如病變頑固者,休息10天后可繼續(xù)下一療程。治療小兒急性膿胸12例,以透入療法為主,配合抽膿及全身支持療法等。結(jié)果:透入10次以內(nèi)痊愈(體溫降至正常,氣喘、呼吸困難消失,胸透積液完全消失)3例,好轉(zhuǎn)(體溫明顯下降,氣喘減輕,呼吸困難消失,胸透仍有少量積液)1例;透入10~23次痊愈者6例。另2例病情嚴(yán)重,控制感染無效,僅作數(shù)次透入療法,即出現(xiàn)呼吸衰竭而死亡。據(jù)觀察,黃連除對(duì)金黃色葡萄球菌和肺炎雙球菌有顯著的制菌作用外,并有特異的收斂作用,減輕炎性滲出,促進(jìn)病灶的吸收,使癥狀緩解,病程縮短。臨床可作為一種輔助治療方法,但應(yīng)盡早施行。 ⑩治療潰瘍性結(jié)腸炎 共18例,治愈15例。治法:噴粉法-洗凈患者腸內(nèi)容物,凡使用乙狀結(jié)腸鏡可窺視到的潰瘍及其他炎癥病變,均可用帶有長(zhǎng)金屬臂的噴粉器.將黃連粉直接噴到潰瘍或病變部位,每次用藥6~8分,隔日1次,9次為一個(gè)療程,以后視病情需要可每隔1周進(jìn)行第二或第三個(gè)療程。定位灌腸法-病變?nèi)缦蹈呶?,按X線檢查測(cè)知的病變部位,算好自肛門到病變區(qū)的距離插入膠管(使用洗胃管,硬度合適),待膠管頭部抵達(dá)目的地,然后將生黃連粉混于150毫升溫水中灌入。注藥后根據(jù)病變部位采用左側(cè)、右側(cè)、平臥和臀部高位等體位,同時(shí)囑病人用雙手壓迫腸段病變的兩端安靜休息,一般1~2小時(shí)后可隨意活動(dòng)。隔日灌1次,9次為一療程。需要時(shí)每隔1周可進(jìn)行第二、第三療程。行噴粉法或灌腸法,開始偶有痛感,經(jīng)2~3次后即可消失,并無其他副作用。如添加適量鹽酸普魯卡因粉劑可避免疼痛,亦不影響療效。在進(jìn)行上述治療時(shí),應(yīng)同時(shí)給予一般常規(guī)護(hù)理及治療。 ⑾治療高血壓 用黃連堿每天0.75~4克,分3~4次口服,療程6~14天。治療13例,結(jié)果有12例于治療后數(shù)天內(nèi)血壓降至正常范圍。據(jù)介紹,黃連堿能抑制鏈球菌,并有擴(kuò)張血管的作用,故認(rèn)為,黃連堿治療急性腎炎之高血壓,及用于高血壓伴有心絞痛和冠狀動(dòng)脈機(jī)能不全時(shí),可能收到雙重效果。同時(shí)由于黃連素既有舒張血管降低血壓的作用,故在治療急性感染性疾患合并有血壓降低或休克時(shí),使用大劑量黃連應(yīng)慎重。 ⑿治療布氏桿菌病 用0.2%注射液(每安瓿2毫升,含黃連素4毫克),每日2毫升肌肉注射,15天為一療程,適用于各期布氏桿菌病患者,有一定療效?;蛴命S連素5.5克,昔魯卡因2.5克,蒸餾水1000毫升,配成無菌溶液,每天穴位注射3毫升,8天為一療程。同時(shí)并配合對(duì)癥治療。觀察31例,均有效。此外,曾有用黃連堿及大劑量黃連為主的煎劑內(nèi)服進(jìn)行臨床觀察,結(jié)果療效都不明顯。認(rèn)為黃連及黃連堿對(duì)本病的療效均甚差,且易于產(chǎn)生抗藥性。 ⒀治療肺白色念珠菌病 曾試用黃連2克,6小時(shí)服1次,配合維生素、葡萄糖生理鹽水對(duì)1例肺白色念珠菌病作實(shí)驗(yàn)性治療。用藥2天后,臨床癥狀顯著好轉(zhuǎn),18天后,X線透視炎癥消失,空洞不明顯,痰細(xì)菌培養(yǎng)無致病菌生長(zhǎng)。黃連總量共用160克。 ⒁治療結(jié)腸小袋纖毛蟲病 本病是由于感染結(jié)腸小袋纖毛蟲所引起的結(jié)腸炎,嚴(yán)重者可因衰竭而危及生命。治療藥物雖不下數(shù)十種,尚無療效比較滿意的。曾有1例用黃連粉0.6克,每日口服2次,治療7天便次減少,腹痛減輕;第9天劑量增至1克,每日4次,用藥4天后大便減為每日2次,腹痛消失;治療18天大便成形,鏡檢未發(fā)現(xiàn)結(jié)腸小袋纖毛蟲。臨床癥狀全部消失。隨訪1月,體力恢復(fù),參加勞動(dòng)。 ⒂防治麻疹 以35%黃連注射液1毫升肌注,用于有麻疹接觸史而未見癥狀的兒童。如有咳嗽、目赤、流淚、流涕等癥狀出現(xiàn),均1次注射2毫升;若出現(xiàn)典型癥狀,并兼有發(fā)熱及麻疹粘膜斑者,第1次注射2毫升,2天后再注射2毫升,經(jīng)2次注射,癥狀可基本消退而進(jìn)入恢復(fù)期。曾用上法對(duì)57名有接觸史之兒童進(jìn)行預(yù)防注射,共觀察24天,其中6名出現(xiàn)典型麻疹癥狀,16名只出現(xiàn)目赤、咳嗽或流淚,其余36名均未發(fā)病。 ⒃治療百日咳 用100%黃連煎劑,療效顯著。與鏈霉素、氯(合)霉素相比較,療效并不遜色。用藥愈早效果愈好。劑量:1歲以下每日1.0~1.5毫升,1~2歲1.5~2.0毫升,2~5歲2.0~2.5毫升,5歲以上2.5~3毫升。均每日3次分服(每次均混以5~10毫升的飽和糖漿)。亦可用20%黃連注射液深部肌肉注射,1歲以下每次0.5~1.0毫升,1~2歲每次1.5~2.0毫升,2~5歲每次2~3毫升,5~12歲每次3~5毫升。每日或隔日一次,5~7次為一療程。 ⒄治療燒傷 采用5~10%黃連油或2%黃連水治療Ⅰ、Ⅱ度新鮮燒傷,可使創(chuàng)面迅速干燥;一般在24~48小時(shí),即可結(jié)痂,具有明顯的控制感染、縮短療程作用。黃連油可用蓖麻油或麻油作溶劑,并加入普魯卡因溶液,以減少刺激性。對(duì)膿性分泌物較多的創(chuàng)面,用20%黃連水濕敷或噴霧,如能同時(shí)用烤燈,保持創(chuàng)面干燥,則療效更佳。 ⒅治療化膿性感染 一般局限在炎癥浸潤期者用10%黃連軟膏貼敷,潰破或術(shù)后創(chuàng)口用2~10%黃連溶液換藥;炎癥較重者給予黃連粉膠囊1克,日服4次,可使疼痛減輕,并兼有健胃作用。治療癤腫、癰、急性乳房膿腫、術(shù)后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7~6天炎癥消退,膿性分泌物減少,創(chuàng)面干凈而愈。應(yīng)據(jù)報(bào)道,100例外科急性化膿瘡口換藥用黃連紗條,與50例應(yīng)用凡士林紗條進(jìn)行比較,證實(shí)其療效較凡士林紗條顯著優(yōu)異。另據(jù)100例創(chuàng)面膿液培養(yǎng)證明有47%的細(xì)菌對(duì)黃連有不同程度的敏感,黃連液的最低有效濃度為2~3%。 ⒆治療肛裂 用10%黃連(或黃柏)煎劑浸泡棉簽于肛裂面作雀啄治療,每次連續(xù)使用10余根,手法由輕至重;觀察20例,一般只需治療1~2次,便血即止,痛癢即瘥,2~5次痊愈?;蛴杏命S連粉1份,綠豆粉1份調(diào)勻加適量生理鹽水成糊狀,治療肛門瘺周圍皮膚炎。換藥次數(shù)隨肛瘺換藥次數(shù)而定??墒蛊つw浸潤消退,小膿皰及小水泡迅速結(jié)癡,應(yīng)用2~3天后結(jié)痂很快脫落,完全恢復(fù)正常。 ⒇治療骨關(guān)節(jié)結(jié)核竇道 用5%黃連煎液注入竇道中。如竇道較深,曲折不齊,可用細(xì)橡皮導(dǎo)尿管插入竇道處,然后注藥,要求藥液遍及膿腔,并擠壓患部,使藥液容易吸收。根據(jù)傷口的清潔情況;每日或隔日換藥1次,連續(xù)1~2月或2月以上,可使竇道愈合。在最初1~2次注入藥液后,患者可有不同程度發(fā)熱反應(yīng),數(shù)次以后即不再發(fā)生。黃連除對(duì)結(jié)核桿菌有效外,尚可控制結(jié)核竇道的混合感染,并有收斂及制止發(fā)酵的作用。此外,對(duì)于慢性結(jié)核性瘺管,亦可按上法用細(xì)軟的塑料管吸取1%黃連素液5毫升插入瘺管腔底部,進(jìn)行灌注,療程7~48天。此法有融解瘺管壁、促進(jìn)新鮮肉芽組織增生的作用。治療初期分泌物可驟增,壞死及穢暗肉芽組織很快分離液化,出現(xiàn)紅潤的顆粒性肉芽;隨著治療的繼續(xù),分泌物逐漸減少,炎癥腫脹現(xiàn)象亦漸消退,治后并無后遺癥。用黃連烏梅液浸紗布濕敷患處,每日1次,治療創(chuàng)口肉芽過剩有一定效果。 (21)治療婦科疾病 用20%黃連浸劑浸漬的陰道用棉拴,治療49例滴蟲性陰道炎,治愈率達(dá)95%以上。黃連用于治療子宮頸糜爛和婦科其他炎癥亦有一定效果。 (22)治療眼科疾病 用5~10%黃連溶液作眼浴或滴眼,可以治療急性結(jié)合膜炎和一般淺層角膜炎。用黃連硼酸溶液(含黃連10%,硼酸3%)滴眼,治療急性結(jié)合膜炎、淺層角膜炎(加用5%黃連膏外涂)、麥粒腫及各種瞼緣炎等外眼炎癥近200例,均取得良好療效。采用黃連冰片液(含黃連20%)治療急性結(jié)合膜炎亦有同樣效果。曾用黃連素電游子透入治療沙眼102例、瞼緣炎30例,均有效。再有報(bào)道用10%黃連液每日滴眼2次,療程3周,治療沙眼110例,有效率86.3%;用10%黃連液浸泡海螵蛸(烏賊骨)棒摩擦沙眼,輕癥1~3次,重癥最多10次;通過1835人次臨床觀察,效果良好,反應(yīng)均輕微。 (23)治療化膿性中耳炎 用黃連10%加入3%硼酸溶液100毫升中,浸泡后,蒸沸過濾2次。按常規(guī)洗凈患耳,每日滴耳3~4次,對(duì)急性患者效果明顯。亦有用復(fù)方黃連滴劑(黃連8錢,珊砂1.5錢,冰片1分,將黃連加水煎成100毫升后過濾,加入硼砂和冰片備用)治療23例久治不愈的慢性化膿性中耳炎,短期內(nèi)干耳者22例,僅1例復(fù)發(fā)。也可用0.5%黃連素作電游子透入治療,據(jù)15人17個(gè)病耳的觀察,其中急性者6個(gè)病耳全部治愈,慢性者11個(gè)病耳治愈3個(gè),進(jìn)步2個(gè)。 (24)治療萎縮性鼻炎 以長(zhǎng)約6厘米、寬0.5厘米之消毒紗條浸于10%黃連液內(nèi)24小時(shí)以上,以之填塞于患側(cè)鼻腔,每日1次,10次為一療程。共治10例,對(duì)輕度或中度萎縮之病變效果良好,遇鼻甲高度萎縮及有大量結(jié)痂者療效不佳。使用本藥后對(duì)嗅覺恢復(fù)、結(jié)痂、鼻分泌物減少等方面效果顯著。 (25)治療咽峽炎 黃連粉0.4克(裝膠囊,小兒酌減),日服4次;兼用1另黃連溶液含漱。治療卡他性咽炎19例,急性咽峽炎33例,潰瘍膜性咽炎4例。咽喉部紅腫及頜下淋巴結(jié)腫大均在服藥1~4日內(nèi)恢復(fù)正常。 (26)治療急性扁桃體炎 用10%黃連素注射液肌注,每次4毫升,每日2次。治療8例,用藥1~2天后,體溫及白細(xì)胞總數(shù)均明顯下降,最后恢復(fù)正常。有少數(shù)病例采用黃連素溶液噴霧,效果迅速,4小時(shí)后體溫即降至正常,咽痛消失。 (27)治療上頜竇炎 常規(guī)沖洗上頜竇后,每側(cè)灌注30%黃連溶液2毫升,灌后頭側(cè)向注洗側(cè)15分鐘。每周1次,4~7次為一療程。治療15例,4例痊愈,8例進(jìn)步,療效不明及無效者3例。多數(shù)病人灌洗1~2次后即見效。治程中無全身不良反應(yīng)。亦有用0.2%黃連小檗堿溶液(新鮮配制的無菌溶液)于每次上頜竇沖洗后,灌注2毫升,每周1~2次。據(jù)89例統(tǒng)計(jì),治愈率為76.4%,有效率為83.2%。而采用青霉素治療之81例上頜竇炎治愈率為43.2%。 (28)治療根管疾患 用10%黃連浸液(經(jīng)高壓處理)沖洗根管,治療24例,最短1次,最多5次,治愈22例。據(jù)觀察,黃連制劑不僅有較強(qiáng)之滅菌作用,還有收斂作用,能促使瘺管早日封閉愈合;且黃連不具有對(duì)牙齒根尖牙周組織之有害刺激作用。 (29)治療口腔頜面部炎癥 以黃連素(成人600~900毫克,日服3次,重癥感染600毫克,日服4次,并加用注射,兒童酌減。療程2~8天)用于16例口腔領(lǐng)面手術(shù)后,創(chuàng)口愈合良好,唇裂修補(bǔ)創(chuàng)口呈一期愈合;治療急性牙周膜炎及急性根夾周炎共66例,45例經(jīng)用藥2~4天后癥狀消失,9例顯著進(jìn)步,6例無效,6例未再復(fù)診;治療急性牙周膿腫共21例,12例在用藥同時(shí)切開引流,均于2日后臨床癥狀消失而愈;治療急性智齒冠周炎20例,經(jīng)口服或注射本藥后,11例癥狀消失而痊愈;治療急性膿腫9例,經(jīng)用藥5~8天,5例痊愈,2例改善,2例療效不明顯。但使用黃連治療時(shí)不能忽視一般治療法則,更不能代替外科手術(shù)。 (30)治療皮膚癌染性炎癥 采用10%黃連液行游子透入法治療癤腫、癰等皮膚化膿性感染50例,結(jié)果有2/3患者治后當(dāng)即感到疼痛減輕,早期炎癥漫潤很快消退,一般治療1~3次即愈。已化膿者,治后膿皰很快破潰,壞死組織脫落,肉芽上皮迅速生長(zhǎng),創(chuàng)口愈合。平均治愈日數(shù)為4.7天,治程中無任何不良反應(yīng)。 (31)治療濕疹 用黃連粉1份加蓖麻油3份調(diào)成混懸液,涂患部。共治療20例,痊愈12例,進(jìn)步5例,不明顯3例。使用中末遇到癤腫等合并癥發(fā)生。 (32)治療多型性滲出性紅斑 口腔與唇部用黃連粉和蜂蜜調(diào)成10%糖漿涂布,軀干、肛門及外陰用10%黃連溶液涂抹(連渣),眼部用澄清之溶液;同時(shí)內(nèi)服黃連粉膠囊1克,每日3次。共治療9例,一般在第2天開始癥狀消退,3~13天痊愈。此病的主要癥狀發(fā)生于口腔,常見皰疹潰破糜爛;其他如眼、鼻、尿生殖道、肛門及臍部亦常伴發(fā)同樣病變;以抗菌素及激素等治療效果均不明顯。 此外,臨床上有過內(nèi)服或注射黃連素引起過敏反應(yīng)的報(bào)道,應(yīng)予重視。又曾對(duì)黃連的抗菌力與抗藥性進(jìn)行過實(shí)驗(yàn)研究,認(rèn)為黃連復(fù)方的抗菌力遠(yuǎn)較單味為強(qiáng),單味黃連的抗藥性的形成遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于復(fù)方。
【備注】此外,尚有短萼黃連(分布廣西、廣東、福建、安徽、浙江、江西、湖南、貴州,少有栽培),五裂黃連(分布云南東南部),亦同供藥用。 此外,植物短萼黃連的根,商品多稱為"土黃連"或"土川連",各地有少量生產(chǎn);植物五裂黃連的根,在云南亦作"云連"使用。黃連加工過程的剩余部分-黃連須(須根)、剪口連(葉柄基部)、千子連(全部葉柄)、黃連葉(葉片)、黃連渣(撞籠中撞下的渣子)在少數(shù)地區(qū)亦代黃連使用。
【摘錄出處】《*辭典》
【名稱】黃連
【拼音名】Huánɡ Lián
【英文名】RHIZOMA COPTIDIS
【別名】云連、雅連、川連、味連、雞爪連
【來源】本品為毛茛科植物黃連Coptis chinensis Franch.、三角葉黃連Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云連Coptis teeta Wall.的干燥根莖。以上三種分別習(xí)稱“味連”、“雅連\"、“云連”。秋季采挖,除去須根和泥沙,干燥,撞去殘留須根。
【性狀】味連 多集聚成簇,常彎曲,形如雞爪,單枝根莖長(zhǎng)3~6cm,直徑0.3~0.8cm。表面灰黃色或黃褐色,粗糙,有不規(guī)則結(jié)節(jié)狀隆起、須根及須根殘基,有的節(jié)間表面平滑如莖稈,習(xí)稱“過橋”。上部多殘留褐色鱗葉,頂端常留有殘余的莖或葉柄。質(zhì)硬,斷面不整齊,皮部橙紅色或暗棕色,木部鮮黃色或橙黃色,呈放射狀排列,髓部有的中空。氣微,味極苦。雅連多為單枝,略呈圓柱形,微彎曲,長(zhǎng)4~8cm,直徑0.5~1cm?!斑^橋”較長(zhǎng)。頂端有少許殘莖。云連彎曲呈鉤狀,多為單枝,較細(xì)小。\r\n本品呈不規(guī)則的薄片。外表皮灰黃色或黃褐色,粗糙,有細(xì)小的須根。切面或碎斷面鮮黃色或紅黃色,具放射狀紋理,氣微,味極苦。\r\n本品形如黃連片,色澤加深。略有酒香氣。\r\n本品形如黃連片,表面棕黃色。有姜的辛辣味。\r\n本品形如黃連片,表面棕黃色。有吳茱萸的辛辣香氣。
【鑒別】(1)本品橫切面:味連木栓層為數(shù)列細(xì)胞,其外有表皮,常脫落。皮層較寬,石細(xì)胞單個(gè)或成群散在。中柱鞘纖維成束或伴有少數(shù)石細(xì)胞,均顯黃色。維管束外韌型,環(huán)列。木質(zhì)部黃色,均木化,木纖維較發(fā)達(dá)。髓部均為薄壁細(xì)胞,無石細(xì)胞。雅連髓部有石細(xì)胞。云連皮層、中柱鞘及髓部均無石細(xì)胞。(2)取本品粉末0.25g,加甲醇25ml,超聲處理30分鐘,濾過,取濾液作為供試品溶液。另取黃連對(duì)照藥材0.25g,同法制成對(duì)照藥材溶液。再取鹽酸小檗堿對(duì)照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗(yàn),吸取上述三種溶液各1μl,分別點(diǎn)于同一高效硅膠G薄層板上,以環(huán)己烷-乙酸乙酯-異丙醇-甲醇-水-三乙胺(3︰3.5︰1︰1.5︰0.5︰1)為展開劑,置用濃氨試液預(yù)飽和20分鐘的展開缸內(nèi),展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上,顯4個(gè)以上相同顏色的熒光斑點(diǎn);對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的熒光斑點(diǎn)。\r\n(除橫切面外)\r\n\r\n\r\n取本品粉末2g,加三氯甲烷20ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾渣同法處理兩次,合并濾液,減壓回收溶劑至干,加三氯甲烷1ml使溶解,作為供試品溶液。另取吳茱萸對(duì)照藥材0.5g,同法制成對(duì)照藥材溶液。再取檸檬苦素對(duì)照品,加三氯甲烷制成每1ml含1mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗(yàn),吸取供試品溶液6μl、對(duì)照藥材溶液3μl和對(duì)照品溶液2μl,分別點(diǎn)于同一高效硅膠G薄層板上,以石油醚(60~90℃)-三氯甲烷-丙酮-甲醇-二乙胺(5﹕2﹕2﹕1﹕0.2)為展開劑,預(yù)飽和30分鐘,展開,取出,晾干,噴以2%香草醛硫酸溶液,在105℃加熱至斑點(diǎn)顯色清晰。供試品色譜中,在與對(duì)照藥材色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的主斑點(diǎn);在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點(diǎn)。
【含量測(cè)定】味連照高效液相色譜法(通則0512)測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn)以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈-0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(50︰50)(每100ml中加十二烷基硫酸鈉0.4g,再以磷酸調(diào)節(jié)pH值為4.0)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為345nm。理論板數(shù)按鹽酸小檗堿峰計(jì)算應(yīng)不低于5000。對(duì)照品溶液的制備取鹽酸小檗堿對(duì)照品適量,精密稱定,加甲醇制成每1ml含90.5μg的溶液,即得。供試品溶液的制備取本品粉末(過二號(hào)篩)約0.2g,精密稱定,置具塞錐形瓶中,精密加入甲醇-鹽酸(100︰1)的混合溶液50ml,密塞,稱定重量,超聲處理(功率250W,頻率40kHz)30分鐘,放冷,再稱定重量,用甲醇補(bǔ)足減失的重量,搖勻,濾過,精密量取續(xù)濾液2ml,置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,搖勻,濾過,取續(xù)濾液,即得。測(cè)定法分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測(cè)定,以鹽酸小檗堿對(duì)照品的峰面積為對(duì)照,分別計(jì)算小檗堿、表小檗堿、黃連堿和巴馬汀的含量,用待測(cè)成分色譜峰與鹽酸小檗堿色譜峰的相對(duì)保留時(shí)間確定。表小檗堿、黃連堿、巴馬汀、小檗堿的峰位,其相對(duì)保留時(shí)間應(yīng)在規(guī)定值的±5%范圍之內(nèi),即得。相對(duì)保留時(shí)間見下表:本品按干燥品計(jì)算,以鹽酸小檗堿(C20H18ClNO4)計(jì),含小檗堿(C20H17NO4)不得少于5.5%,表小檗堿(C20H17NO4)不得少于0.80%,黃連堿(C19H13NO4)不得少于1.6%,巴馬?。–21H21NO4)不得少于1.5%。雅連本品按干燥品計(jì)算,以鹽酸小檗堿(C20H18ClNO4)計(jì),含小檗堿(C20H17NO4)不得少于4.5%。云連本品按干燥品計(jì)算,以鹽酸小檗堿(C20H18ClNO4)計(jì),含小檗堿(C20H17NO4)不得少于7.0%。飲片(味連)\r\n同藥材,以鹽酸小檗堿計(jì),含小檗堿(C20H17NO4)不得少于5.0%,含表小檗堿(C20H17NO4)、黃連堿(C19H13NO4)和巴馬?。–21H21NO4)的總量不得少于3.3%。\r\n同黃連片。姜黃連取凈黃連,照姜汁炙法(通則0213)炒干。每100kg黃連,用生姜12.5kg。\r\n同黃連片。萸黃連取吳茱萸加適量水煎煮,煎液與凈黃連拌勻,待液吸盡,炒干。每100kg黃連,用吳茱萸10kg。\r\n同黃連片。
【炮制】黃連片除去雜質(zhì),潤透后切薄片,晾干,或用時(shí)搗碎。
【性味】苦,寒。歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)。
【歸經(jīng)】歸心、脾、胃、肝、膽、大腸經(jīng)。
【功效】清熱燥濕,瀉火解毒。用于濕熱痞滿,嘔吐吞酸,瀉痢,黃疸,高熱神昏,心火亢盛,心煩不寐,心悸不寧,血熱吐衄,目赤,牙痛,消渴,癰腫疔瘡;外治濕疹,濕瘡,耳道流膿。酒黃連善清上焦火熱。用于目赤,口瘡。姜黃連清胃和胃止嘔。用于寒熱互結(jié),濕熱中阻,痞滿嘔吐。萸黃連舒肝和胃止嘔。用于肝胃不和,嘔吐吞酸。
【用法用量】2~5g。外用適量。
【儲(chǔ)藏】置通風(fēng)干燥處。
【備注】(1)配黃芩、大黃等,能治濕熱內(nèi)蘊(yùn)之癥。對(duì)濕熱留戀腸胃,常配合半夏、竹茹以止嘔,配木香、黃芩、葛根等以治瀉痢。對(duì)熱病高熱、心火亢盛,有良好療效,常配合山梔、連翹等同用;對(duì)于血熱妄行,可配伍黃芩、大黃等同用;對(duì)熱毒瘡瘍,可配伍赤芍、丹皮等藥同用。用于胃火熾盛的中消證,可配合天花粉、知母、生地等同用。外用以黃連汁點(diǎn)眼,可治火盛目赤;涂口??芍慰谏嗌?。
【摘錄出處】《中國藥典》