【名稱(chēng)】梔子

【出處】出自《本草圖經(jīng)》：梔子，今南方及西蜀州郡皆有之。木高七、八尺，葉似李而厚硬，又似樗蒲子，二、三月生白花，花皆六出，甚芬芳，俗說(shuō)即西域詹匐也。夏、秋結(jié)實(shí)如訶子狀，生青熟黃，中人深紅，九月采實(shí)暴干。此亦有兩、三種，入藥者山梔子，方書(shū)所謂越挑也。皮薄而圓小，刻房七棱至九棱者為佳。其大而長(zhǎng)者，乃作染色，又謂之伏尸梔子，不堪入藥用。

【拼音名】Zhī Zi

【英文名】Cape Jasmine Fruit， Fruit of Cape Jasmine

【別名】木丹、鮮支、卮子、 支子、越桃、山梔子、枝子、小卮子、黃雞子、 黃荑子、黃梔子、黃梔、山黃梔、山梔

【來(lái)源】藥材基源：為雙子葉植物藥茜草科植物山梔的果實(shí)。[br]拉丁植物動(dòng)物礦物名：Gardenia jasminoides Ellis[br]采收和儲(chǔ)藏：于10月中、下旬，當(dāng)果皮由綠色轉(zhuǎn)為黃綠色時(shí)采收，除去果柄雜物，置蒸籠內(nèi)微蒸或放入明礬水中微煮，取出曬干或烘干。亦可直接將果實(shí)曬干或烘干。

【原形態(tài)】山梔 常綠灌木，高1-2m。小枝綠色，幼時(shí)被毛，后近無(wú)毛。單葉對(duì)生，衡三葉輪生，葉柄短；托葉兩片，生于葉柄內(nèi)側(cè)；葉片革質(zhì)，橢圓形、闊倒披針形或倒卵形，長(zhǎng)6-14cm，寬2-7cm，先端急尖或漸尖，基部楔形，全緣，上面光澤，僅下面脈腋內(nèi)簇生短毛；側(cè)脈羽狀?；ù?，極芳香，頂生或腋生，具短梗；萼綠色，長(zhǎng)2-3cm，裂片5-7，線(xiàn)狀披針形，通常比萼簡(jiǎn)稍長(zhǎng)；花冠高腳碟狀，白色，后變?nèi)辄S色，基部合生成簡(jiǎn)，上部6-7裂，旋轉(zhuǎn)排列，先端圓；雄蕊與花冠裂片同數(shù)，著生于花冠喉部，花絲極短，花藥線(xiàn)形，縱裂，2室；雌官司1，子房下位，1室。果實(shí)深黃色，倒卵形或長(zhǎng)橢圓形，長(zhǎng)2-4cm，有5-9條翅狀縱棱，先端有條狀宿存之萼。種子多數(shù)，鮮黃色，扁橢圓形?；ㄆ?-7月，果期8-11月。

【生境分布】生態(tài)環(huán)境：生于丘陵山地或山坡灌林中。[br]資源分布：分布于中南、西南及江蘇、安微、浙江、江西、福建、臺(tái)灣等地。

【栽培】1.氣候土壤：喜溫暖濕潤(rùn)的氣候，以排水良好、肥沃疏松而較濕潤(rùn)的砂質(zhì)壤土或粘質(zhì)壤土為佳。[br]2.整地： 育苗地，先深耕33cm左右，除去石礫及草根，再行造畦，畦高17cm，寬1.3m。打碎土塊，耙平，每畝施基肥2000kg。然后按行距27cm，挖寬7cm、深3cm的橫溝，以待播種。[br]3.種植：3.1.種子繁殖：播種期分春播和秋播，以春播為好。在2月上旬至2月下旬(立春至雨水)。選取飽滿(mǎn)、色深紅的果實(shí)，挖出種子，于水中搓散，撈取下沉的種子，晾去水份；隨即與細(xì)土或草木灰拌勻，條播于畦溝內(nèi)，蓋以細(xì)土，再覆蓋稻草；發(fā)芽后除去稻草，經(jīng)常除草，如苗過(guò)密，應(yīng)陸續(xù)勻苗，保持株距10-13cm。幼苗培育1-2年，高30余厘米，即可定植。[br]3.2.扦插繁殖：扦插期秋季9月下旬至1O月下旬，春季2月中下旬。剪取生長(zhǎng)2-3年的枝條，擯節(jié)剪成長(zhǎng)17-20cm的插穗。插時(shí)稍微傾斜，上端留一節(jié)露出地面。約一年后即可移植。[br]3.3.定植：2-3月間定植，按株距1.2-2m，作好直徑50cm，深30cm的穴，并用堆肥10kg與細(xì)土拌勻作基肥。每穴栽苗1株。[br]4.田間管理：幼苗期須經(jīng)常除草、澆水，保持苗床濕潤(rùn)，施肥以淡人糞尿?yàn)榧?。定植后，在初春與夏季各除草、松土、施肥1次，并適當(dāng)壅土。

【性狀】性狀鑒定： 果實(shí)倒卵形、橢圓形或長(zhǎng)橢圓形，長(zhǎng)1.4-3.5cm，直徑0.8-1.8cm。表面紅棕色或紅黃色，微有光澤，有翅狀縱棱6-8條，每二翅棱間有縱脈1條，先端有暗黃綠色殘存宿萼，先端有6-8條長(zhǎng)形裂片，裂片長(zhǎng)1-2.5cm，寬2-3mm，多碎斷，果實(shí)基部收縮成果柄狀，末端有圓形果柄痕。果皮薄而脆，內(nèi)表面鮮黃色或紅黃色。有光澤，具隆起的假隔膜2-3條。折斷面鮮黃色，種子多數(shù)，扁橢圓形或扁矩圓形，聚成球狀團(tuán)塊，棕紅色，表面有細(xì)而密的凹入小點(diǎn)；胚乳角質(zhì)；胚長(zhǎng)形，具心形子葉2片。氣微，味微酸苦。以皮薄、飽滿(mǎn)、色紅黃者為佳。[br]顯微鑒別 果實(shí)中部橫切面：圓形，縱棱處顯著凸起。外果皮為1列長(zhǎng)方形細(xì)胞民，外壁增厚并被角質(zhì)層；中果皮外側(cè)有2-4列厚角細(xì)胞，向內(nèi)為薄壁細(xì)胞，含黃色色素，少數(shù)較韌型維管束稀疏分布，較大的維管束四周具木化的纖維束，并有石細(xì)胞夾雜其間；內(nèi)果皮為2-3列石細(xì)胞，近方形，長(zhǎng)方形或多角形，壁厚，孔溝清晰，有的胞腔內(nèi)可見(jiàn)草酸鈣方晶，偶有含簇晶的薄壁細(xì)胞鑲嵌其中。種子橫切面，扁圓形，一側(cè)略凸，外種皮為1列石細(xì)胞，近方形，內(nèi)壁及側(cè)壁顯著增厚，胞腔含棕紅色或黃色色素，內(nèi)種皮為頹廢薄壁細(xì)胞。胚乳細(xì)胞多角形，中央為2枚扁平的子葉，細(xì)胞內(nèi)均充滿(mǎn)糊粉粒。

【化學(xué)成分】果實(shí)含環(huán)烯醚萜類(lèi)成分：梔子甙(gardenoside)，都桷子甙(geniposide)，都桷子素龍膽雙糖甙(genipin-1-gentiobioside)，山梔甙(shanzhiside)，梔子酮甙(gardo-side)，雞屎藤次甙甲酯(scandoside methyl ester)，都桷子甙酸(geniposidic acid)，去乙?；?chē)葉草甙酸(deacetyl asperulosidic acid)，去乙酰車(chē)葉草甙酸甲酯(methyl deacetyl asperulosidate)，10-乙?；艰鲎舆?10-acetylgeniposide) 6〃-對(duì)香豆?；艰鲎铀佚埬戨p糖甙( 6〃-p-coumaroyl genipin gentiobio-side)。又含酸類(lèi)成分：綠原酸(chlorogenic acid)，3，4-二-O-咖啡酰其奎寧酸(3，-4-di-O-caffeoyl quinic acid)，3-O-咖啡?；?4-O-芥子?；鼘幩?3-O-caffeoyl-4-O-sinapoyl quinic acid)，3，5-二-O-咖啡?；?4-O-(3-羥基-3甲基)戊二酰基奎寧酸[3，5-di-O-caffeoyl-4-O-(3-hydroxy-3-methyl)glutaroyl quinic acid]，3，4-二咖啡?；?5-(3-羥基-3-甲基戊二?；?奎寧酸[3，4-dicaffeovl-5-(3-hydroxy-3-methyl glutaroyl)quinic acid]，藏紅花酸(cro-cetin)，藏紅花素(crocin)，熊果酸(ursolic acid)，藏紅花素葡萄糖甙(crocin glucoside)等。還含黃酮類(lèi)成分：蕓香甙(rutin)以及D-甘露醇(D-mannitol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，膽堿(choline)，二十九烷(nonacosane)，葉黃素(xanthophyll)等。[br]果皮及種子中也含梔子甙、都桷子甙、都桷子甙酸、都桷子素龍膽雙糖甙。[br]花含三萜成分：梔子花酸(gradenlic acid)A、B和梔子酸(gardenic acid)葉含梔子甙，都桷子甙，梔子醛(cerbinal)，二氫茉莉酮酸甲酯(methyl dihydrojasmonate)，乙酸芐檬(limonene)，芳樟醇(linalool)等。[br]根莖含D-甘露醇，齊墩果酸(oleanolic acid)，豆甾醇(sing-masterol)

【作用】1.對(duì)肝臟功能的影響：1.1．對(duì)肝臟功能的作用：用SD大白鼠分為4組；A組為對(duì)照組；B組為正常動(dòng)物，用2g生藥提取物灌胃；C組為結(jié)扎總膽管，引起高膽紅素血癥的動(dòng)物；D組為高膽紅素血癥動(dòng)物，并用2g生藥的梔子提取物灌胃。實(shí)驗(yàn)測(cè)定肝臟Y蛋白、Z蛋白、BSP清除率、膽紅素及有關(guān)酶的測(cè)定。[br]實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：1.1.1.梔子提取物對(duì)動(dòng)物血清和肝勻漿內(nèi)堿性磷酸酶的活力并無(wú)影響。結(jié)扎總膽管引起堿性磷酶酶活力增加將近2倍。但梔子提取物對(duì)升高了的酶活力并無(wú)作用。[br]1.1.2.梔子提取物對(duì)大白鼠血清和肝內(nèi)乳酸脫氫酶活力的影響極小，4組動(dòng)物酶活力的波動(dòng)均在正常范圍之內(nèi)。[br]1.1.3.梔子提取物對(duì)正常動(dòng)物血清GOT無(wú)影響。結(jié)扎總膽管后，血清GOT增加7倍，梔子提取物可顯著降低升高了的酶達(dá)40%。肝內(nèi)GOT較穩(wěn)定，4組動(dòng)物均無(wú)明顯改變。[br]1.1.4.梔子提取物對(duì)正常動(dòng)物的酶活力無(wú)影響，但能使結(jié)扎總膽管動(dòng)物升高了的酶活力恢復(fù)正常，可認(rèn)為梔子提取物并不增加UDP一GT的活力。[br]1.1.5.測(cè)定肝臟二磷酸脲苷－葡萄糖脫氫酶表明，結(jié)扎總膽管可以降低酶活力，梔子提取物能增加正常動(dòng)物酶活力，同時(shí)也能使降低了的酶活力升高。[br]1.1.6.梔子提取物能增加正常動(dòng)物的Y蛋白、Z蛋白的量，但不能使由于結(jié)扎總膽管而減少的Y蛋白、Z蛋白量增加。表明梔子抗膽紅素血癥作用與Y蛋白、Z蛋白關(guān)系不大。[br]1.1.7.動(dòng)物給藥后靜脈注射BSP(2g/100g體重)，測(cè)定血液中及膽汁中的BSP清除率，發(fā)現(xiàn)到達(dá)峰值時(shí)間均有相應(yīng)的延長(zhǎng)，表明BSP從肝內(nèi)排出的過(guò)程受到阻滯。[br]1.1.8.梔子能降低血清膽紅素含量，但與葡萄糖醛酰轉(zhuǎn)移酶無(wú)關(guān)。因此可以認(rèn)為梔子提取物對(duì)肝細(xì)胞無(wú)毒性作用，梔子提取物可降低動(dòng)物血清膽紅素水平，但其退黃機(jī)制較為復(fù)雜，它不增加UDP－GT的活力，也不增加肝內(nèi)的Y蛋白和之蛋白，也不像茵陳蒿那樣，增加膽汁的分沁量。[br]1.2.肝臟的保護(hù)作用：1.2.1.ICR大鼠預(yù)先(24或48小時(shí)以前)給于梔子提取物，可防止因半乳糖胺引起的暴發(fā)性肝炎。[br]1.2.2.實(shí)驗(yàn)大鼠給于異硫氰酸a-萘酯50mg/kg，可使大鼠血清膽紅素和血清堿性磷酸酯酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，如每日給于梔子粗提物(1.5g/kg，口服，3天)可使因異硫氰酸a-萘酯中毒大鼠的血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶下降。梔子中提取的成分梔子甙同樣有此作用。[br]1.2.3.對(duì)肝臟的影響： 大鼠灌胃藏紅花素50mg/kg 8天對(duì)肝臟功能無(wú)影響，但可引起急性肝臟變色。如服用高劑量100mg/kg 2周則可引起肝損害和黑變，但低劑量10mg/kg 40天并不產(chǎn)生上述情況，上述的肝損害和黑變是完全可逆的。因此藏紅花素即使很高劑量對(duì)大鼠肝臟的毒性極小，在人服用時(shí)不可能達(dá)到如此高的劑量，所以藏紅花素作為食品著色劑是十分安全的。[br]2.對(duì)膽汁分泌的影響：大鼠、兔實(shí)驗(yàn)證明，梔子具利膽作用。其醇提物和梔子甙、藏紅花素等均能使膽汁分泌量增加。大鼠口服、靜脈注射或十二指腸內(nèi)給于梔子甙25mg/kg引起膽汁分泌增加，以十二指腸內(nèi)給藥最為顯著，幾與去氫膽酸鈉的效價(jià)相當(dāng)。[br]3.對(duì)胃液分泌及胃腸運(yùn)動(dòng)的影響：十二指腸給予梔子甙25mg/kg，能使幽門(mén)結(jié)扎大鼠胃液分泌減少，總酸度下降，pH值升高，作用相當(dāng)于硫酸阿托品的1/5-1/10。靜脈注射梔子甙和其甙元(Genipin)，劑量分別為 100mg/kg與25mg/kg，能抑制大鼠自發(fā)性胃蠕動(dòng)和匹羅卡品(Pilocarpine)誘發(fā)的胃收縮，但作用短暫。低濃度(1 ：25，000)梔子醇提取物能興奮大鼠、兔小腸運(yùn)動(dòng)，高濃度(1 ：1，000)則抑制。小鼠和豚鼠離體回腸試驗(yàn)表明梔子甙有較弱的抗乙酰膽堿和抗組胺作用。[br]4.促進(jìn)胰腺分泌作用：楊稚珍等用膽胰插管研究梔子及其不同提取物對(duì)大鼠膽胰流量及胰酶活性的影響，結(jié)果顯示，梔子及其幾種提取物有明顯的利胰、利膽及降胰酶效應(yīng)。京尼平甙有最顯著的降低胰淀粉酶作用，而其酶解產(chǎn)物京尼平的增加胰膽流量作用最強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間較短。裴德愷的研究認(rèn)為梔子促進(jìn)胰腺分泌作用可能與保持胰細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)、功能直接有關(guān)，從而從細(xì)胞水平上論證了梔子治療胰腺炎的藥效基礎(chǔ)。初步觀(guān)察亦發(fā)現(xiàn)梔子有使膜脂的過(guò)氧化產(chǎn)物減少作用。[br]5.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：小鼠腹腔注射梔子醇提取物(梔子果實(shí)粉碎后以乙醇滲漉，滲漉液在50℃減壓濃縮去醇，制成300%濃縮液)5.69g/kg，能減少小鼠自發(fā)活動(dòng)(踏板法)，與對(duì)照組相比較P＜0.01，且與環(huán)己比妥鈉(靜脈注射，50mg/kg)有協(xié)同作用，能延長(zhǎng)睡眠時(shí)間近12倍。但如用藥組小鼠灌胃 35g/kg梔子醇滲漉液，然后分別在1、2、3小時(shí)，靜脈注射環(huán)己烯巴比妥鈉50mg/kg，記錄翻正反射消失時(shí)間，結(jié)果只有于2小時(shí)給藥的梔子組能顯著延長(zhǎng)環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時(shí)間(P＜0.05)。但梔子對(duì)苯丙胺誘發(fā)活動(dòng)無(wú)對(duì)抗作用。小鼠腹腔注射梔子醇提物5.69g/kg，體溫可平均降低3℃，大鼠腹腔注射200mg/kg體溫下降可持續(xù)7小時(shí)以上。[br]6.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：梔子煎劑和醇提物對(duì)麻醉或不麻醉貓、兔、大鼠，不論口服，腹腔注射或靜脈注射給藥均有降壓作用，其降壓作用對(duì)腎上腺素升壓作用及阻斷頸動(dòng)脈血流的加壓反射均元影響。也沒(méi)有加強(qiáng)乙酰膽堿的降壓作用。給予抗組胺藥如苯海拉明，對(duì)梔子的降血壓作用無(wú)影響。其降壓作用不是由于釋放組胺所引起。靜脈注射普魯卡因也不改變梔子的降血壓效果，說(shuō)明其降血壓作用與傳入神經(jīng)纖維無(wú)關(guān)。對(duì)神經(jīng)節(jié)無(wú)阻斷作用。當(dāng)切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后，梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失，阿托品也可取消其降血壓作用。故認(rèn)為梔子的降血壓作用部位在中樞，梔子降血壓效應(yīng)主要是加強(qiáng)了延腦副交感中樞緊張度所致。亦有報(bào)道梔子對(duì)外周阻力影響不大，離體鼠心灌流實(shí)驗(yàn)表明，梔子提取物能降低心肌收縮力。麻醉犬、鼠靜脈注射梔子提取物500mg/kg引起的血壓下降是由于心收縮容積及心輸出量下降。Im 藏紅花酸(藏紅花素的水解產(chǎn)物)0.01mg/kg，能減少喂飼膽固醇兔動(dòng)脈硬化的發(fā)生率。大鼠靜脈注射大劑量1g/kg 的梔子甲醇提取物時(shí)，心電圖可呈現(xiàn)心肌損傷及房室傳導(dǎo)阻滯。但麻醉兔靜脈注射梔子甙30mg/kg，對(duì)血壓、心率和乙電圖都無(wú)明顯影響。梔子果實(shí)的熱水提取物能刺激體外培養(yǎng)牛主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，從而使血管內(nèi)膜得以修復(fù)。[br]7.抑菌作用：梔子煎劑對(duì)白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌有抑制作用，對(duì)多種皮膚真菌也有不同程度的抑制作用。[br]8.致瀉作用：去乙酰車(chē)葉草甙酸甲酯有瀉下作用，小鼠的半數(shù)有效量為 0.53g/kg，服用6小時(shí)后開(kāi)始腹瀉。羥異梔子甙亦有導(dǎo)瀉作用，小鼠口服的半數(shù)有效量為 1.2g/kg，服后3小時(shí)開(kāi)始作用。梔子甙的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量為 300mg/kg，服藥后3小時(shí)起作用。梔子甙酸的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量 ＞800mg/kg。[br]9.鎮(zhèn)痛作用：梔子甙及其水解產(chǎn)物京尼平對(duì)腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體運(yùn)動(dòng)有抑制作用。[br]10.抗炎及治療軟組織損傷的作用：梔子以乙醇回流提取，在40℃以下減壓濃縮至粘稠膏狀(G1)；將乙醇回流提取后的藥渣，用水滲漉，滲漉液水浴蒸干(G2)；將G1部分以甲醇溶解加硅藻土拌勻，以不同有機(jī)溶劑洗脫，分別回收溶劑得石油醚部分(G3)，氯仿部分(G4)，乙酸乙酯部分(G5)，甲醇部分(G6)。[br]然后以梔子甙(C-A)，氫化可的松軟膏(H-U)，氫化可的松注射劑(H-I)，外傷止痛膏(H-E)作為對(duì)照。觀(guān)察梔子各分離部位對(duì)軟組織損傷動(dòng)物模型的治療作用和抗炎作用。結(jié)果如下：9.1．梔子各分離部分對(duì)軟組織損傷模型的治療作用：9.1.1.梔子對(duì)小鼠軟組織損傷模型的實(shí)驗(yàn)治療： 小鼠由特制的軟組織打擊器制成模型，然后分別涂藥，每日1次，連續(xù)4次，5天后處死，按外表觀(guān)察，分5組評(píng)分，同時(shí)進(jìn)行組織切片觀(guān)察，分4級(jí)評(píng)分。梔子中G2、G3、G4對(duì)小鼠軟組織損傷無(wú)治療作用，G5和G6具較好的治療作用。經(jīng)4次敷藥，從外表觀(guān)察已基本治愈，無(wú)出血、瘀血灶。組織學(xué)觀(guān)察，只見(jiàn)輕度肌纖維腫脹及少量點(diǎn)狀出血灶，而外傷止痛膏對(duì)軟組織損傷無(wú)明顯治療作用。[br]9.1.2.G5、G6對(duì)家兔軟組織損傷的實(shí)驗(yàn)治療方法與1類(lèi)似。實(shí)驗(yàn)表明，G5、G6對(duì)家兔軟組織損傷同樣有明顯的治療效果，敷藥1小時(shí)后，家兔恢復(fù)正?；顒?dòng)，出血、瘀血灶明顯好轉(zhuǎn)。敷藥4天后，外表已無(wú)明顯的出血和瘀血灶。5天后處死動(dòng)物組織學(xué)觀(guān)察，見(jiàn)肌纖維輕度腫脹，部分組織內(nèi)有點(diǎn)狀出血和瘀血灶。實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步證明外傷止痛膏對(duì)出血和瘀血性組織損傷無(wú)明顯效果。[br]9.2．梔子各分離部位的抗炎作用：9.2.1.對(duì)小鼠急性耳腫脹的作用：梔子G1、G5、G6對(duì)二甲苯致小鼠耳殼腫脹均有明顯作用，抑制率分別達(dá)42.1%、62.4%、69.0%。與氫化可的松軟膏相比較無(wú)顯著差異(P＞0.05)。[br]9.2.2.梔子G5、G6對(duì)甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹的作用：梔子G5、G6部分對(duì)甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹具有明顯的抑制作用，涂藥后24小時(shí)，G5、G6對(duì)足跖腫脹的抑制率分別達(dá)28.7%、46.3%，涂藥后48小時(shí)更為明顯，達(dá)47.4%、53.5%。[br]9.2.3.C-A對(duì)小鼠急性耳腫脹的作用：桅子C-A對(duì)二甲苯致小鼠耳腫脹以及巴豆油致小鼠耳腫脹均有明顯的作用(P＜0.01)，抑制率分別達(dá)65.0%、77.3%。[br]9.2.4.梔子甙(A)對(duì)幼鼠器官重量的影響：腹腔注射200mg/kg的梔子甙(A)對(duì)幼鼠免疫器官無(wú)影響，同時(shí)對(duì)WBC計(jì)數(shù)也無(wú)影響，而氫化可的松對(duì)胸腺、脾臟均有萎縮作用。

【毒性】梔子醇滲漉濃縮液(300%)1次給藥，腹腔注射和灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為17.1g/kg和107.48/kg。梔子甙(Geniposide)和梔子水提物對(duì)小鼠的急性毒性很低，前者口服、腹腔注射、靜脈注射給藥的半數(shù)致死量為3g/kg。水提物腹腔注射給藥的半數(shù)致死量為 5g/kg。京尼平(Genipin)l次給藥觀(guān)察72小時(shí)，其口服、腹腔注射、靜脈注射對(duì)小鼠的 半數(shù)致死量 分別為 237、190 與153mg/kg。梔子乙醇提取物小鼠灌胃的半數(shù)致死量為107.4g/kg，腹腔注射為 27.45g/kg。梔子乙醇提取物10g/kg 灌胃，連續(xù)4天，使小鼠環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時(shí)間延長(zhǎng)，肝臟呈灰綠色，乙醇提取物4g/kg 或去羥梔子甙 250mg/kg 灌胃，連續(xù)4天，可使大鼠肝微粒體 P-450含量和對(duì)硝基苯甲醚脫甲基酶活性降低，肝呈灰綠色。梔子骨髓微核試驗(yàn)、Ames試驗(yàn)和睪丸染色體畸變?cè)囼?yàn)表明，梔子無(wú)致突變，致畸效應(yīng)。

【鑒別】理化鑒別 （1）取本品粉末2g，加水5ml，置水浴中加熱3min，濾過(guò)。取濾液5滴，置瓷蒸發(fā)皿中，烘干后，加硫酸1滴，即顯藍(lán)綠色，迅速變?yōu)楹诤稚^轉(zhuǎn)為紫褐色。（檢查藏紅花素）（2）本品1%熱水浸出液，濾過(guò)。取濾液10ml，置有塞量簡(jiǎn)中，加乙醚5ml，振搖，水層呈鮮黃色，醚液無(wú)色。（檢查藏紅花素）商品規(guī)格格 按梔子果實(shí)成熟的程度分為一、二等。一等：果實(shí)長(zhǎng)圓形或橢圓形，飽滿(mǎn)。表面橙紅色、紅黃色、淡紅色、淡黃色，具縱棱，頂端有宿存萼片。皮薄，革質(zhì)。略有光澤。破開(kāi)后種子聚集成團(tuán)狀。氣微味微酸而苦。二等：較瘦小。表面橙黃色、暗棕色或帶青色，間有怪形果或破碎，余同一等。

【炮制】1. 生梔子：篩去灰屑，揀去雜質(zhì)，碾碎過(guò)篩；或剪去兩端。[br]2. 山梔仁：取凈梔子，用剪刀從中間對(duì)剖開(kāi)，剝?nèi)ネ馄と∪?。[br]3. 山梔皮：即生梔子剝下的外果皮。[br]4. 炒梔子：取碾碎的梔子，置鍋內(nèi)用文火炒至金黃色，取出，放涼。[br]5. 焦梔子：取碾碎的梔子，置鍋內(nèi)用武火炒至焦糊色，取出，放涼。[br]6. 梔子炭：取碾碎的梔子，置鍋內(nèi)用武火炒至黑褐色，但須存性，取出，放涼。[br]7.《雷公炮炙論》：凡使梔子，先去皮須了，取人，以甘草水浸一宿，漉出焙干，搗篩如赤金末用。

【性味】苦；寒

【歸經(jīng)】心；肝；肺；胃；三焦經(jīng)

【功效】瀉火除煩；清熱利濕；涼血解毒。主熱病心煩；肝火目赤；頭痛；濕熱黃疳；淋證；葉血衄血；血痢尿血；口舌生瘡；瘡瘍腫毒；扭傷腫痛

【用法用量】內(nèi)服：煎湯，5-10g；或入丸、散。外用：適量，研未摻或調(diào)敷。

【注意】脾虛便溏者忌服。[br]1.《本草匯言》：吐血衄血，非陽(yáng)火暴發(fā)者忌之。[br]2.《得配本草》：邪在表，虛火上升，二者禁用。

【附方】①治傷寒發(fā)汗、吐、下后，虛煩不得眠，心中懊NONG： 梔子十四個(gè)(剖)，香豉四合(綿裹)。上二昧， 以水四升，先煮梔子得二升半，納豉，煮取一升半，去滓，分為二服。溫進(jìn)一服，得吐者止后服。(《傷寒論》梔子豉湯)②治傷寒大病瘥后勞復(fù)者： 枳實(shí)三枚(炙)，梔子十四個(gè)(剖)，豉一升(綿裹)。上三味，以清漿水七升，空煮取四升．內(nèi)枳實(shí)、梔子，煮取二升，下豉，更煮五、六沸，去滓，溫分再服，覆令微似汗。若有宿食者，內(nèi)大黃如博棋子五、六枚。(《傷寒論》枳實(shí)梔子豉湯)③治傷寒身黃發(fā)熱： 肥梔子十五個(gè)(剖)，甘草一兩(炙)，黃柏二兩。上三味，以水四升，煮取一升半，去滓，分溫再服。(《傷寒論》梔子柏皮湯)④治濕熱黃疸： 山梔四錢(qián)，雞骨草、田基黃各一兩。水煎，日分三次服。(《廣西中草藥》)⑤治尿淋，血淋， 鮮梔子二兩，冰糖一兩。煎服。(《閩東本草》)⑥治小便不通：梔子仁二七枚，鹽花少許，獨(dú)顆蒜一枚。上搗爛，攤紙花上貼臍，或涂陰囊上，良久即通。(《普濟(jì)方》)⑦治急性胃腸炎，腹痛，上吐下瀉： 山梔三錢(qián)，盤(pán)柱南五味(紫金皮)根五錢(qián)，青木香二錢(qián)。上藥炒黑存性，加蜂蜜五錢(qián)。水煎，分二次服。(《單方驗(yàn)方調(diào)查資料選編》)⑧治口瘡、咽喉中塞痛，食不得： 大青四兩，山梔子、黃柏各一兩，白蜜半斤。上切，以水三升，煎取一升，去滓，下蜜更煎一兩沸，含之。(《普濟(jì)方》梔子湯)⑨治目赤：取山梔七枚，鉆透，入煻灰火煨熟，以水一升半，煎至八合，去滓，入大黃末三錢(qián)匕，攪勻，食后旋旋溫服。(《圣濟(jì)總錄》梔子湯)⑩治胃脘火痛，大山梔子七枚或九枚，炒焦，水一盞，煎七分，入生姜汁飲之。(《丹溪纂要》)11.治鼻中衄血： 山梔子燒灰吹之。(《簡(jiǎn)易方論》)12.治肺風(fēng)鼻赤酒： 老山梔為末， 黃蠟等分溶和。為丸彈子大。空心茶、酒嚼下。忌酒、炙煿。(《本事方》)13.治赤白痢并血?。?山梔子仁四七枚。銼， 以漿水一升半，煎至五合，去滓。空心食前分溫二服。(《圣濟(jì)總錄》梔子仁湯)14.治熱水腫： 山梔子五錢(qián)，木香一錢(qián)半，白術(shù)二錢(qián)半。細(xì)切，水煎服。(《丹溪心法》)15.治婦人子腫濕多： 炒山梔子一合。為末，米飲吞下，或丸服。(《丹溪心法》)16.治折傷腫痛： 梔子、白面同搗，涂之。 (《瀕湖集簡(jiǎn)方》)17.治火丹毒： 梔子，搗和水調(diào)敷之。(《梅師集驗(yàn)方》)18.治火瘡未起： 梔子仁灰，麻油和封，惟厚為佳。(《千金方》)19.治瘡瘍腫痛： 山梔、蒲公英、銀花各四錢(qián)。水煎，日分三次服。另取生銀花藤適量， 搗爛，敷患處。(《廣西中草藥》)20、治燒傷： 梔子末和雞子清濃掃之。 (《救急方》)

【各家論述】1．《本草衍義》：仲景治(傷寒)發(fā)汗吐下后，虛煩不得眠；若劇者，必反復(fù)顛倒，心中懊NONG，梔子豉湯治之。虛故不用大黃，有寒毒故也。梔子雖寒無(wú)毒，治胃中熱氣，既亡血、亡津液，腑臟無(wú)潤(rùn)養(yǎng)，內(nèi)生虛熱，非此物不可去。又治心經(jīng)留熱，小便赤澀，用去皮山梔子、火煨大黃、連翹、甘草(炙)，等分，末之，水煎三錢(qián)服，無(wú)不利也。[br]2．《丹溪心法》：山梔子仁，大能降火，從小便泄去。其性能屈曲下降，人所不知。亦治痞塊中火邪。大凡心隔之痛，須分新久。若明知身受寒氣、口吃寒物而得病者，于初得之時(shí)，當(dāng)與溫散或溫利之藥。若曰病得之稍久則成郁，久郁則蒸熱，熱久必生火，《原病式》中備言之矣，若欲行溫散溫利，寧無(wú)助火添病耶！ 古方中多以山梔子為熱藥之向?qū)В瑒t邪易伏、病易退、正易復(fù)而病安。[br]3．《湯液本草》：或用梔子利小便，實(shí)非利小便，清肺也，肺氣清而化，膀胱為津液之府，小便得此氣化而出也。梔子豉湯治煩躁，煩者氣也，躁者血也，氣主肺，血主腎，故用梔子以治肺煩，用香豉以治腎躁。躁者，懊NONG不得眠也。[br]4．《本草經(jīng)疏》：梔子，清少陰之熱，則五內(nèi)邪氣自去，胃中熱氣亦除。面赤酒皰皶鼻者，肺熱之候也，肺主清肅，酒熱客之，即見(jiàn)是證，于開(kāi)竅之所延及于面也，肺得苦寒之氣，則酒熱自除而面鼻赤色皆退矣。其主赤白癩瘡瘍者，即諸痛癢瘡瘍皆屬心火之謂。療目赤熱痛，及胸、心、大小腸大熱，心中煩悶者，總除心、肺二經(jīng)之火熱也。此藥味苦氣寒，瀉一切有余之火，故能主如上諸證。梔子稟至苦大寒之氣，苦寒損胃而傷血，凡脾胃虛弱者忌之，血虛發(fā)熱者忌之。性能瀉有余之火，心肺無(wú)邪熱者不宜用；小便不通，由于膀胱虛無(wú)氣以化，而非熱結(jié)小腸者不宜用；瘡瘍因氣血虛，不能收斂，則為久冷敗瘡，非溫暖補(bǔ)益之劑則不愈，此所謂既潰之后，一毫寒藥不可用是也。世人又以治諸血證，不知血得熱則行，得寒則凝，瘀血凝結(jié)于中，則反致寒熱，或發(fā)熱勞嗽，飲食減少，為難療之病，凡治吐血法，當(dāng)以順氣為先，蓋血隨氣而行，氣降則火降，火降則血自歸經(jīng)。不求其止而止矣。此治療之要按，不可違也。[br]5．《本草正》：梔子，若用佐使，治有不同：加茵陳除濕熱疸黃，加豆豉除心火煩躁，加厚補(bǔ)、枳實(shí)可除煩滿(mǎn)，加生姜、陳皮可除嘔噦，同元胡破熱滯瘀血腹痛。[br]6．《本草通玄》：仲景多用梔子茵陳，取其利小便而蠲濕熱也。古方治心痛，每用梔子，此為火氣上逆，不得下降者設(shè)也。(若)泥丹溪之說(shuō)，不分寒熱，通用梔子，屬寒者何以堪之。[br]7．《本草崇原》：言梔子生用則吐，炒黑則不吐，且以梔子豉湯為吐劑，愚每用生梔子及梔子豉湯，并未曾吐。[br]8．《得配本草》：“山梔，得滑石治血淋溺閉，得良姜治寒熱腹痛，得柏皮治身熱發(fā)黃，配連翹治心經(jīng)留熱(心熱則赤淋)，佐柴胡、白芍治肝膽郁火，使生地、丹皮治吐衄不止。上焦、中焦連殼，下焦去殼，洗去黃漿炒用，瀉火生用，止血炒黑，內(nèi)熱用仁，表熱用皮，淋癥童便炒，退虛火鹽水炒，劫心胃火痛姜汁炒，熱痛烏藥拌炒，清胃血蒲黃炒。山梔、丹皮、白芍、龍膽，皆瀉肝家之火，其中卻自有別，蓋肝喜散，遏之則勁，宜用梔子以清其氣，氣清火亦清，肝得辛為補(bǔ)，丹皮之李，從其性以醒之，是即為補(bǔ)，肝受補(bǔ)，氣展而火亦平，肝氣過(guò)散，宜白芍制之，平其性即所以瀉其火，使之不得自逞，火盛肝氣必實(shí)，龍膽苦以泄其氣，寒以制其火，故非實(shí)，膽草不用，如不審其究竟而混投之，是伐其生生之氣，即使火氣悉除，而人已憊矣。[br]9.《本草思辨錄》：梔子，其治在心、肝、胃者多，在肺者少。苦寒滌熱，而所滌為瘀郁之熱，非浮散之熱，亦非堅(jiān)結(jié)之熱。能解郁不能攻堅(jiān)，亦不能平逆，故陽(yáng)明之腹?jié)M有燥屎，肺病之表熱咳逆，皆非其所司。獨(dú)取其秉肅降之氣以敷條達(dá)之用，善治心煩與黃疸耳。心煩或懊或結(jié)痛，黃疸或寒熱不食或腹?jié)M便赤，皆郁也。心煩心下濡者為虛，胸中窒者為實(shí)。實(shí)與虛皆汗吐下后余邪留踞，皆宜吐去其邪。梔子解郁而性終下行，何以能吐?協(xié)以香豉，則一升一降，邪不田受則吐。黃疸之瘀熱在表，其本在胃，梔子入胃滌熱下行，更以走表利便之茵陳輔之，則瘀消熱解而疸以愈。然則振子于肺無(wú)與乎仲圣云：凡用梔子湯病人舊微溏者不可與服之。肺與大腸相表里，服據(jù)于則益其大腸之寒，此可為秉金氣之一證。至治肝則古方不可勝舉，總不離乎解郁火。凡肝郁則火生，膽火外揚(yáng)，肝火內(nèi)優(yōu)，梔子解郁火，故不治膽而治肝，古方如瀉青丸、涼肝湯、越鞠丸、加味逍遙散之用梔子皆是。涼膈散有梔子，以治心也。瀉黃散有梔子，以治胃也。而瀉白散不遴入，則以肺中氣熱而不涉血者，梔子不與也?！侗窘?jīng)》主胃中熱氣，朱丹溪謂最清胃脘之血，究梔子之治，氣血皆有而血分為多，然不能逐瘀血與丹皮、桃仁分功；其解血中之郁熱，只在上中焦而不在下焦；亦不入足太陽(yáng)與手、足少陽(yáng)；不入足太陽(yáng)，故不利小便。茵陳蒿湯所以必先煮茵陳，許學(xué)士之治酒皶鼻，朱丹溪之治熱厥心痛，《集簡(jiǎn)方》之敷折傷腫痛，皆屬血中郁熱。其余之治，悉可類(lèi)推。

【臨床應(yīng)用】.1.治療急性黃疸型肝炎： 取山梔制成10%及50%兩種煎劑，每天3次飯后服用。一部分病人用10%煎劑每次10ml，以后逐漸遞增至5Oml；另一部分病人用50%煎劑，每次10-15ml。共治19例，7例痊愈，10例接近痊愈。住院9-63天不等，平均30.3天。[br]2.治療扭挫傷：將山梔子搗碎，研成極粉，以溫水調(diào)成糊狀，加入少許酒精，包敷傷處。一般3-5天更換1次，如腫脹明顯可隔天更換1次。骨折者不宜使用，脫臼者應(yīng)先整復(fù)后再用。如有肢體麻痹，應(yīng)配合理療及針灸治療。治序407例，24小時(shí)內(nèi)疼痛消失者328例；48小時(shí)內(nèi)消失者66例；72小時(shí)內(nèi)消失者13例。疼痛平均消失時(shí)間為30小時(shí)。腫脹消退時(shí)間平均為2.5天；血腫吸收時(shí)間平均為7.8天；功能恢復(fù)時(shí)間平均為5.1天。或用黃梔子、明乳香加適量黃酒，攪拌后放鍋內(nèi)蒸成糊膏狀，待微溫時(shí)敷于患部，厚度以 1-1.5cm為宜。用時(shí)先在局部涂凡士林1層，然后再敷藥，上蓋油紙，繃帶包扎。間隔2-3天換藥。治療56例，除2例療效不佳外，54例均治愈。亦可用黃梔子粉2兩，面粉4兩，雞蛋1個(gè)，燒酒適量，調(diào)成糊狀敷于局部，待藥干后更換新藥。一般在敷藥2次后即見(jiàn)效果。[br]3.用于止血：取黃梔子粉100g，以20%明膠液調(diào)成膏狀，烘干碾成100號(hào)細(xì)粉，再加適量苯甲酸，高壓消毒備用。對(duì)一般上消化道出血每次服3-6g，每日3次。亦可用作局部止血?jiǎng)?

【摘錄出處】《中華本草》