當(dāng)前位置: 首頁(yè) 品種 延胡索功效與作用

延胡索功效與作用

《*辭典》

【名稱】延胡索

【出處】《本草拾遺》

【拼音名】Yán Hú Suǒ

【別名】延胡(《雷公炮炙論》),玄胡索(《濟(jì)生方》),元胡索(《藥品化義》)。

【來(lái)源】為罌粟科植物[b]延胡索[/b]的[b]塊莖[/b]。5~6月間當(dāng)莖葉枯萎時(shí)采挖。挖取后,搓掉外面浮皮,洗凈,分別大小,放入開(kāi)水中燙煮,隨時(shí)翻動(dòng),至內(nèi)部無(wú)白心呈黃色時(shí),撈出曬干,置于干燥通風(fēng)處,防潮及蟲(chóng)蛀。

【原形態(tài)】多年生草本,高10~20厘米。塊莖球形。地上莖短,纖細(xì),稍帶肉質(zhì),在基部之上生1鱗片。基生葉和莖生葉同形,有柄;莖生葉為互生,2回3出復(fù)葉,第2回往往分裂不完全而呈深裂狀,小葉片長(zhǎng)橢圓形、長(zhǎng)卵圓形或線形,長(zhǎng)約2厘米,先端鈍或銳尖,全緣??偁罨ㄐ颍斏?qū)θ~生;苞片闊披針形;花紅紫色,橫著于纖細(xì)的小花梗上,小花梗長(zhǎng)約6毫米;花萼早落;花瓣4,外輪2片稍大,邊緣粉紅色,中央青紫色,上部1片,尾部延伸成長(zhǎng)距,距長(zhǎng)約占全長(zhǎng)的一半,內(nèi)輪2片比外輪2片狹小,上端青紫色,愈合,下部粉紅色;雄蕊6,花絲連合成兩束,每束具3花藥;子房扁柱形,花柱細(xì)短,柱頭2,似小蝴蝶狀。果為蒴果?;ㄆ?月,果期5~6月。

【生境分布】生于山地林下,或?yàn)樵耘?。分布河北、山東、江蘇、浙江等地。主產(chǎn)浙江。

【性狀】干燥塊莖,呈不規(guī)則扁球形,直徑1~2厘米,表面黃色或褐黃色,頂端中間有略凹陷的莖痕,底部或有疙瘩狀凸起。質(zhì)堅(jiān)硬而脆,斷面黃色,角質(zhì),有蠟樣光澤。無(wú)臭,味苦。以個(gè)大、飽滿、質(zhì)堅(jiān)、色黃、內(nèi)色黃亮者為佳。個(gè)小、色灰黃、中心有白色者質(zhì)次。

【化學(xué)成分】從延胡索的塊莖中共提出生物堿10余種,其中經(jīng)鑒定的有紫堇堿、dl-四氫掌葉防己堿、原阿片堿、L-四氫黃連堿、dl-四氫黃連堿、L-四氫非洲防己堿、紫堇鱗莖堿、β-高白屈菜堿、黃連堿、去氫紫堇堿,還有紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇達(dá)明堿。 東北延胡索塊莖含多種原小蘗堿型生物堿,其中有紫堇堿、紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇堿、黃連堿、四氫黃連堿、四氫非洲防己堿、四氫掌葉防己堿、紫堇鱗莖堿等。另含原阿片堿。 迷延胡索塊莖含原小檗堿型生物堿,有紫堇堿、去氫紫堇堿、紫堇鱗莖堿、紫繭把明堿、L-四氫黃連堿、黃連堿。另含原阿片堿型生物堿原阿片堿和β-高白屈菜堿,又含刺激性揮發(fā)油。 土延胡的塊莖中含原阿片堿、L-四氫黃連堿、比枯枯靈、蘇延胡堿甲、蘇延胡堿乙。 朝鮮產(chǎn)延胡索含原小檗堿型生物堿:小檗堿氫化小檗堿、四氫黃連堿、黃連堿、四氫刻葉紫堇明堿、四氫非洲防己堿和斯氏紫堇堿;阿樸芬型生物堿:紫堇定、異紫堇定、去甲異紫堇定和海罌栗堿;以及原阿片堿型生物堿:原阿片堿、β-高白屈菜堿。尚含羥鏈霉素、豆甾醇、油酸、亞油酸、亞麻酸等。

【作用】①對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ㈠止痛:有明顯的止痛作用,粉劑的止痛效價(jià)約為阿片的1%。各種劑型中以醇制浸膏及醋制流浸膏作用最強(qiáng),毒性則以醋制劑最強(qiáng),臨床上最好采用粉劑或醇制浸膏。以嗎啡的鎮(zhèn)痛效力為100,則延胡索總堿為40,漢防己總堿約為13。如后兩者合用時(shí),其止痛效力并不增強(qiáng),反而減弱。紫堇堿、四氫掌葉防己堿(或稱延胡索甲素、乙素)及延胡索丑素都有明顯的止痛作用,丑素較強(qiáng),乙素次之,甲素最弱,鎮(zhèn)痛指數(shù)則以乙素較高,丑素次之,甲素最差,但均不及嗎啡。癸紊也有微弱的止痛作用。大鼠對(duì)乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐藥性,但產(chǎn)生速度約比嗎啡慢1倍,并與嗎啡之間有交叉耐藥現(xiàn)象。㈡催旺、鎮(zhèn)靜與安定作用:四氫掌葉防己堿較大劑量時(shí)對(duì)兔、狗、猴均有明顯催眠作用,但感覺(jué)仍存在,易被驚醒。狗于皮下注射后5~20分鐘內(nèi)出現(xiàn)睡眠,維持80分鐘左右,多次給藥后呈現(xiàn)一定的耐藥性。四氫掌葉防己堿可抑制條件反射,對(duì)動(dòng)物的分化相無(wú)明顯改變,對(duì)非條件反射則無(wú)明顯作用。此作用與氯丙嗪及蛇根堿相似。它還能延長(zhǎng)環(huán)己巴比妥鈉的催眠時(shí)間,減少小鼠自發(fā)性與被動(dòng)性活動(dòng),使家兔外觀安靜,腦電波轉(zhuǎn)變?yōu)楦唠妷郝?。并有?duì)抗小量苯丙胺的興奮現(xiàn)象,也有降低大量苯丙胺的毒性作用。對(duì)猴也有一定的馴服作用。在小鼠并有對(duì)抗墨斯卡林的作用,因此具有安定劑的一些特性。丑素的鎮(zhèn)靜、安定作用不及四氫掌葉防己堿,癸素則更弱。㈢其他作用:四氫掌葉防己堿能使士的寧容易產(chǎn)生驚厥,但能抑制五甲烯四氮唑的驚厥作用,不能對(duì)抗電休克的發(fā)生,略能協(xié)同苯妥因鈉抗電休克的作用。對(duì)狗有輕度中樞性鎮(zhèn)吐作用,對(duì)大鼠能輕度降低體溫。㈣作用原理:四氫掌葉防己堿對(duì)皮層及皮層下的電活動(dòng)都能抑制,尤以皮層運(yùn)動(dòng)感覺(jué)區(qū)較敏感。但是把藥直接涂于皮層上及在孤離皮層的試驗(yàn)中,均證明它對(duì)皮層無(wú)直接影響。把藥注入腦室中,可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜與催眠,四氫掌葉防己堿能明顯抑制由刺激皮膚引起的驚醒反應(yīng),抑制中腦網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)和下丘腦的誘發(fā)電位,對(duì)于腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)一些下行性功能也有阻斷作用。因此對(duì)皮層下結(jié)構(gòu)有一定的選擇作用。在對(duì)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行性功能的作用上與氯丙嗪有相似之處,但也有不同的作用部位,故二者的作用不完全一致。對(duì)脊髓電活動(dòng)雖也有抑制,但不及對(duì)腦干的作用明顯。四氫掌葉防己堿對(duì)大鼠腦內(nèi)5-羥色胺含量并無(wú)明顯影響。利血平的鎮(zhèn)靜作用能被單胺氧化酶抑制劑翻轉(zhuǎn)成為興奮活動(dòng),四氫掌葉防己堿的鎮(zhèn)靜作用則不受其影響,說(shuō)明它與利血平的作用方式不同。四氫掌葉防己堿對(duì)交感神經(jīng)節(jié)后末梢介質(zhì)釋放的影響與利血平及嗎啡亦有區(qū)別。它的止痛作用與嗎啡有相似處,也有不同處。應(yīng)用兩藥的溶液敷于兔腦皮層運(yùn)動(dòng)感覺(jué)區(qū),均無(wú)鎮(zhèn)痛作用出現(xiàn),表示對(duì)皮層無(wú)直接麻痹作用。但第三腦室周圍灰質(zhì)對(duì)嗎啡作用較敏感,小鼠腦內(nèi)注射嗎啡有明顯的鎮(zhèn)痛作用,而這些部位對(duì)四氫掌葉防己堿均不甚敏感。因此,四氫掌葉防己堿是一種新型的中樞抑制劑。其鎮(zhèn)痛作用的選擇性不及嗎啡高,安定作用不及氯丙嗪明顯,其特點(diǎn)表現(xiàn)在鎮(zhèn)靜催眠上。作用迅速而顯著,易于控制時(shí)間。㈤化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用的關(guān)系:四氫掌葉防己堿的左、右旋光異構(gòu)體作用不同,左旋體具鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,右旋體則無(wú);左、右旋光異構(gòu)體都有協(xié)同士的寧驚厥的作用,但以右旋體作用明顯。左旋體是中樞抑制劑,右旋體則相反,有短時(shí)興奮現(xiàn)象。 根據(jù)對(duì)38個(gè)四氫掌葉防己堿類似物的比較研究尚可看出:A.在第Ⅲ環(huán)的飽和是保證鎮(zhèn)痛;鎮(zhèn)靜作用的必要條件;B.在母核上以甲基或鹵族元素置換時(shí),會(huì)使作用減弱;C.四氫掌葉防己堿的甲氧基醚鍵為其他烷氧基醚鍵或酯鍵所代替時(shí),也使作用變?nèi)酰籇.保持母核四個(gè)環(huán)的完整性很重要。當(dāng)母核的第Ⅱ、Ⅲ兩環(huán)分別裂開(kāi)仍保持環(huán)型三級(jí)胺時(shí),使效能減弱。第Ⅱ、Ⅲ兩環(huán)溝通時(shí),則作用消失。第Ⅱ、Ⅲ兩環(huán)或第Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ三環(huán)同時(shí)裂開(kāi)成為鏈型三級(jí)胺時(shí),則作用性質(zhì)改變,失去中樞抑制作用而出現(xiàn)短時(shí)興奮現(xiàn)象。化學(xué)結(jié)構(gòu)與四氫掌葉防己堿很相似的四氫小檗堿也具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜與安定作用,但四氫掌葉防己堿的鎮(zhèn)痛和催眠作用較強(qiáng),后者則以鎮(zhèn)靜、安定作用較強(qiáng),可能與后者結(jié)構(gòu)中出現(xiàn)次甲雙氧基有關(guān)。 ②對(duì)胃腸道的作用 狗皮下注射四氧掌葉防己堿對(duì)胃液分泌量沒(méi)有顯著影響,大量則使胃液分泌總量顯著減少,胃液酸度及消化力也明顯降低。健康成人服延胡索浸劑10克對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的影響不大。對(duì)于不同動(dòng)物的在體與離體腸管作用的報(bào)道材料尚無(wú)一致看法。 自延胡索提出之Coryloid,其中含去氫紫堇堿(簡(jiǎn)稱DHC)、右旋紫堇堿、四氫掌葉防己堿、原阿片堿(以前稱丙素)。Coryloid或DHC(皮下注射)有顯著的抗大鼠實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍特別是幽門結(jié)扎及阿司匹林引起的潰瘍,原阿片堿對(duì)幽門結(jié)扎性潰瘍、四氫掌葉防己堿對(duì)饑餓引起的潰瘍有輕度抑制作用,對(duì)利血平引起的潰瘍則無(wú)效。Coryloid及DHC對(duì)胃液分泌有抑制作用。其抑制胃液分泌及抗?jié)兊淖饔门c副交感神經(jīng)的阻斷無(wú)關(guān),可能與機(jī)體內(nèi)兒茶酚胺的作用有關(guān)。四氫掌葉防己堿有明顯的抗5-羥色胺作用,在整體大鼠并不增加體內(nèi)5-羥色胺的釋放。 ③對(duì)內(nèi)分泌腺的作用 四氫掌葉防已堿能促進(jìn)大鼠垂體分泌促腎上腺皮質(zhì)激素,其作用部位可能在下視丘。小鼠胸腺萎縮法也證明它具有這一作用。大鼠連續(xù)注射四氫掌葉防己堿后,便對(duì)刺激促皮質(zhì)素分泌的作用產(chǎn)生耐受或適應(yīng),對(duì)低溫刺激引起的促皮質(zhì)素釋放有明顯抑制作用,連續(xù)注射還能使甲狀膿的重量明顯增加,說(shuō)明還能影響甲狀腺的機(jī)能。每天皮下注射,對(duì)小鼠動(dòng)情周期有明顯抑制作用。 ④吸收、分布與排泄 小鼠口服四氫掌葉防己堿后吸收迅速而完全,大鼠皮下注射1小時(shí)后主要分布于肺、肝、腎。髀及脂肪,而心、血液及腦中含量較少,此后內(nèi)臟含量下降,脂肪中含量卻增加。兔靜脈注射時(shí)易于透過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦組織,在皮層的含量和在丘腦-中腦的相似,持續(xù)時(shí)間也相近。但腦內(nèi)含量迅速下降,2小時(shí)后低于血中的含量,這可能是四氫掌葉防己堿療效不持久的原因。兔腹腔注射后24小時(shí)內(nèi)以原形從尿、糞排出者極微。其在機(jī)體內(nèi)轉(zhuǎn)化情況尚未闡明(甲基橙法測(cè)定),醉貓血壓和心電圖則均無(wú)明顯影響。 猴灌服四氫掌葉防己堿85或110毫升公斤或皮下注射80毫克/公斤無(wú)明顯毒性,灌服180毫克/公斤,先出現(xiàn)短時(shí)興奮,繼之為較嚴(yán)重的后抑制,極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,感覺(jué)并不喪失,隨后有四肢震顫和震顫性麻痹,心電圖和呼吸均正常,尿中出現(xiàn)管型,數(shù)天后可恢復(fù)。如每天灌服85毫克/公斤,共2周,除鎮(zhèn)靜、催眠作用外,第4~7天出現(xiàn)肌肉緊張、四肢震顫,尿中有管型,病理解剖觀察內(nèi)臟無(wú)明顯變化,切片檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。 土延胡的總生物堿有止痛作用,對(duì)大鼠離體子宮,小量興奮,大量則抑制并能對(duì)抗乙酰膽堿的興奮作用。也有協(xié)同戊巴比妥鈉的鎮(zhèn)靜作用。對(duì)小鼠的半數(shù)致死量口服為18.54克生藥/公斤、皮下注射為6.24克生藥/公斤,較迷延胡索毒性大,療效指數(shù)也較小。 從土延胡中提出一種生物堿單體,暫定名為蘇延胡堿。對(duì)蛙、小鼠、貓、兔均有強(qiáng)烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發(fā)作轉(zhuǎn)為強(qiáng)直型。驚厥是作用于整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現(xiàn)呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無(wú)效。 承德專區(qū)野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索和為數(shù)較少的櫛裂齒瓣延胡索,據(jù)化學(xué)分析含紫堇堿、四氫掌葉防己堿、丑素,但不含原阿片堿、β-高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在。 總生物堿有止痛作用,對(duì)大鼠離體子宮小量興奮,大量抑制并有對(duì)抗乙酰膽堿興奮子宮的作用。小鼠口服總堿,半數(shù)致死量為125.3克生藥/公斤,而浙江產(chǎn)延胡索為36.59克生藥/公斤。二者的安全范圍在口服時(shí)相近,但皮下注射時(shí),承德品種較小。

【炮制】延胡索:揀去雜質(zhì),用水浸泡,洗凈,硒晾,潤(rùn)至內(nèi)外濕度均勻,切片或打碎。醋延胡索:取凈延胡索,用醋拌勻。浸潤(rùn),至醋吸盡,置鍋內(nèi)用文火炒至微干,取出,放涼;或取凈延胡索,加醋置鍋內(nèi)共煮,至醋吸凈,烘干,取出,放涼。(每延胡索100斤,用醋20斤)

【性味】辛苦,溫。 ①《海藥本草》:"味苦甘,無(wú)毒。" ②《開(kāi)寶本草》:"味辛,溫,無(wú)毒。"

【歸經(jīng)】入肝、胃經(jīng)。 ①《湯液本草》:"入手足太陰經(jīng)。" ②《本草蒙筌》:"入太陰脾、肺,一云又走肝經(jīng)。" ③《雷公炮制藥性解》:"入心、肺、脾、胃四經(jīng)。"

【功效】活血,散瘀,理氣,止痛。治心腹腰膝諸痛,月經(jīng)不調(diào),癥瘕,崩中,產(chǎn)后血暈,惡露不盡,跌打損傷。 ①《雷公炮炙論》:"治心痛欲死。" ②《日華子本草》:"除風(fēng),治氣,暖腰膝,破癥癖,撲損瘀血,落胎,及暴腰痛。" ③《開(kāi)寶本草》:"主破血,產(chǎn)后諸病,因血所為者。婦人月經(jīng)不調(diào),腹中結(jié)塊,崩中淋露,產(chǎn)后血運(yùn),暴血沖上,因損下血,或酒摩及煮服。" ④《醫(yī)學(xué)啟源》:"治脾胃氣結(jié)滯不散,主虛勞冷瀉,心腹痛,下氣消食。" ⑤《綱目》:"活血,利氣,止痛,通小便。"

【用法用量】內(nèi)服:煎湯,1.5~3錢;或入丸、散。

【注意】孕婦忌服。 ①《品匯精要》:"妊娠不可服。" ②《本草經(jīng)疏》:"經(jīng)事先期及一切血熱為病,法所應(yīng)禁。" ③《本草正》:"產(chǎn)后血虛或經(jīng)血枯少不利,氣虛作痛者,皆大非所宜。"

【附方】①治熱瓢心痛,或發(fā)或止,久不愈,身熱足寒者:玄胡索(去皮)、金鈴子肉等分。為末。每溫酒或白湯下二錢。(《圣惠方》) ②治下痢腹痛:延胡索三錢,米飲服之,痛即減,調(diào)理而安。(《綱目》) ③治咳喘:醋制玄胡七成,枯礬三成。共研細(xì)粉。一日三次,每服一錢。(沈陽(yáng)《中草藥、驗(yàn)方、制劑、栽培選編》) ④治室女血?dú)庀嗖?,腹中刺痛,痛引心端,?jīng)行澀少,或經(jīng)事不調(diào),以致疼痛:玄胡索(醋煮去皮);當(dāng)歸(去蘆,酒浸銼略炒)各一兩,橘紅二兩.上為細(xì)末,酒煮米糊為丸,如梧桐子大。每服七十丸,加至一百丸,空心艾湯卞,米飲亦得。(《濟(jì)生方》三神丸) ⑤治產(chǎn)后惡露下不盡,腹內(nèi)痛:延胡索末,以溫酒調(diào)下一錢。(《圣惠方》) ⑥治墜落車馬,筋骨疼痛不止:延胡索一兩。搗細(xì)羅為散,不計(jì)時(shí)候,以豆淋酒調(diào)下二錢。(《圣惠方》) ⑦治跌打損傷:玄胡炒黃研細(xì),每服一至二錢,開(kāi)水送服,亦可加黃酒適量同服。(《單方驗(yàn)方調(diào)查資料選編》) ⑧治疝氣危急:玄胡索(鹽炒)、全竭(去毒,生用)等分。為末,每服半錢,空心鹽酒下。(《仁齋直指方》) ⑨治小兒盤(pán)腸氣痛:延胡索、茴香等分。炒研,空心米飲,量?jī)捍笮∨c服。(《衛(wèi)生易簡(jiǎn)方》) ⑩治偏正頭痛不可忍者:玄胡索七枚,青黛二錢,牙皂二個(gè)(去皮子)。為末,水和丸如杏仁大。每以水化一丸,灌入病人鼻內(nèi),當(dāng)有涎出。(《永類鈐方》) ⑾治小便尿血:延胡索一兩,樸消七錢半。為末,每服四錢,水煎服。(《類證活人書(shū)》) ⑿咳嗽。用延胡索一兩、樸硝七錢半,共研為末。每服二錢,軟糖一塊和藥含咽。 ⒀尿血。用延胡索一兩、樸硝七錢半,共研為末。每服四錢,水煎服。 ⒁皮下氣痛或氣塊痛。用延胡索研細(xì),將豬胰一個(gè),切成小塊,灸熱蘸藥末隨時(shí)吃下。 ⒂久患心痛,身熱足寒。用延胡索(去皮)、金鈴子肉,等分為末。每服二錢,溫酒或白開(kāi)水送下。 ⒃下痢腹痛。用延胡索三錢,米湯送下。 ⒄婦女血?dú)馇埃ㄔ陆?jīng)不調(diào),腹中刺痛)。用延胡索(去皮,醋炒)、當(dāng)歸(酒浸,炒)各一兩,桔紅二兩,共研為末,酒煮米糊和藥做成丸子,如梧子大。每服一百丸,空心服,艾醋湯送下。 ⒅產(chǎn)后諸?。ㄑ鄄粌簦a(chǎn)后血暈,腹?jié)M心梗,寒熱不足,手足煩熱等)。用延胡索炒后研細(xì),每服二錢,酒送下,甚效。 ⒆疝氣。用延胡索(鹽炒)、全蝎(去毒,生用),等分為末。每服半錢,空心服,鹽酒送下。 ⒇腰 體痛。用延胡索、當(dāng)歸、桂心,等分為末。每服三、四錢,溫酒送下。 (21)偏、正頭風(fēng)。用延胡索七枚、青黛二錢、牙皂(去皮,去子)二個(gè),共研為末,滴水各丸,如杏杜大。每次水化一丸,灌入鼻內(nèi)。偏頭產(chǎn),則在痛側(cè)的鼻孔灌藥。同時(shí),令病人咬銅錢一個(gè),當(dāng)有涎汁大量流出,病即漸愈。

【臨床應(yīng)用】①用于止痛 延胡索有良好的止痛作用,可治療多種癌癥。臨床應(yīng)用除復(fù)方煎劑、研粉吞服外,還提取出四氫掌葉防己堿供止痛之用。臨床曾對(duì)下列兩種疾病進(jìn)行了較系統(tǒng)的觀察。㈠麻風(fēng)神經(jīng)痛:每日用延胡索3錢,酒炒研末煎服,7天為一療程。觀察43例,平均服藥24天后有13例疼痛消失,25例疼痛減輕。以初用時(shí)效果較為顯著。如調(diào)成軟膏敷于患處,亦可止痛,但不及內(nèi)服顯著㈡月經(jīng)痛:用四氫掌葉防己堿50毫克,日服3次(或每日1次用100~150毫克)。治療44例,顯效14例,癥狀減輕18倒。服藥后鎮(zhèn)痛作用開(kāi)始時(shí)間在10分鐘以后,持續(xù)4~24小時(shí)不等。副作用有月經(jīng)減少、嗜睡、頭昏、頭痛等。 ②用于局部麻醉 用延胡索加工提取制成0.2%延胡索堿注射液行局部麻醉,共作門診手術(shù)105例,效果滿意(切皮無(wú)反應(yīng),手術(shù)過(guò)程無(wú)疼痛感覺(jué),能順利完成手術(shù))者98例(93.4%);欠佳(手術(shù)過(guò)程有輕度疼痛感,但能完成手術(shù))者6例(5.7%);失敗1例(0.9%)。術(shù)后隨訪,大多數(shù)切口可預(yù)期愈合,僅1例(滑囊炎切除術(shù))切口愈合遲緩。有些患者術(shù)后鎮(zhèn)痛時(shí)間較長(zhǎng);有兩例小兒患者(六指切除術(shù))于注射后入睡。未見(jiàn)不良反應(yīng)及副作用。用法用量:均采用局部浸潤(rùn)麻醉的給藥方法。根據(jù)手術(shù)部位與要求酌情增減用量,最小量6毫克,最大量90毫克。其中5例曾在延胡索注射液中加入1~2滴腎上腺素注射液,以增強(qiáng)麻醉效果。

【備注】東北遼寧等地產(chǎn)一種山延胡索,為同屬植物東北延胡索的塊莖。在《本草》中最早捉及的即為此種,如《本草拾遺》云:"延胡索生奚國(guó),從安東來(lái),根如半夏,色黃。"東北地區(qū)所產(chǎn)的山延胡索,除上述品種外,還有同屬植物迷延胡索和齒瓣延胡索的塊莖。 江蘇所產(chǎn)的蘇延胡,為同屬植物土延胡的塊莖,藥材直徑0.5~1.2厘米,表面黃色至土黃色;斷面黃白色,粉狀,中間多已裂或空隙,品質(zhì)較差,產(chǎn)量極小。

【摘錄出處】《*辭典》

《中華本草》

【名稱】延胡索

【出處】1.出自《本草綱目拾遺》。[br]2.《綱目》:延胡索,今二茅山西上龍洞種之。每年寒露后栽,立春后生苗。葉如竹葉樣,三月長(zhǎng)三寸高;根叢生如芋卵樣,立夏掘起。

【拼音名】Yán Hú Suǒ

【英文名】Yanhusuo

【別名】延胡、玄胡索、元胡索、元胡。

【來(lái)源】藥材基源:為罌粟科植物延胡索的塊莖。[br]拉丁植物動(dòng)物礦物名:Corydalis yanhusuo W. T. Wang[br]采收和儲(chǔ)藏:5-6月間當(dāng)莖葉枯萎時(shí)采挖。挖取后,搓掉外面浮皮,洗凈,分別大小,放入開(kāi)水中燙煮,隨時(shí)翻動(dòng),至內(nèi)部無(wú)白心呈黃色時(shí),撈出曬干,置于干燥通風(fēng)處,防潮及蟲(chóng)蛀。

【原形態(tài)】延胡索 多年生草本,高9-20cm,全株無(wú)毛。塊莖扁球形,直徑7-15mm,上部略凹陷,下部生須根,有時(shí)縱裂成數(shù)瓣,斷面深黃色。[br]莖直立或傾斜,常單一,近基部具鱗片1枚,莖節(jié)處常膨大成小塊莖,小塊莖生新莖,新莖節(jié)處又成小塊莖,常3-4個(gè)成串。基生葉2-4枚;柄長(zhǎng)3-8cm;葉片輪廓寬三角形,長(zhǎng)3-6cm,寬4-8cm,二回三出全裂,一回裂片具柄,本回裂片近無(wú)柄,裂片被針形至長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)20-30mm,寬5-8mm,全緣,少數(shù)上半部2深裂至淺裂;莖生葉常2枚,互生,較基生葉小而同形??偁罨ㄐ蝽斏L(zhǎng)2-5cm,疏生花3-8朵;苞片卵形至狹卵形,位于在序下部者長(zhǎng)約10mm,先端3-5櫛裂,位于上部者全緣;萼片2,細(xì)小,早落;花冠淡紫紅色,花瓣4,2輪,外輪上瓣最大,長(zhǎng)15-25mm,上部舒展成寬倒卵形至寬橢圓形的兜狀瓣片,邊緣具小齒,先端有淺凹陷,中下部延伸成長(zhǎng)距,下瓣較短,形同上瓣,基部具淺囊狀突起,內(nèi)輪兩瓣長(zhǎng)10-15mm,合抱裹于雄蕊外,上部寬倒卵形,中、下部細(xì)長(zhǎng)成爪;雄蕊6,略短于內(nèi)輪花瓣,每3枚合生成束;于房條形,長(zhǎng)8-10mm,花枝細(xì)短,柱頭近圓形,具乳突8個(gè)。葫果條形,長(zhǎng)1.7-2.2cm,花柱、柱頭宿存,熟時(shí)2瓣裂。種子1列,數(shù)粒,細(xì)小,扁長(zhǎng)圓形,黑色,有光澤,表面密布小凹點(diǎn)。栽培品常只開(kāi)花,果不及成熟即凋落?;ㄆ?-4月,果期4-5月。

【生境分布】生態(tài)環(huán)境:生于山地林下,或?yàn)樵耘?。[br]資源分布:分布河北、山東、江蘇、浙江等地。藥材主產(chǎn)浙江。

【栽培】1.氣候土壤:喜溫暖濕潤(rùn)的氣候。宜排水良好、肥沃疏松、富有腐殖質(zhì)的砂質(zhì)壤土。[br]2.整地:秋分前將土地翻耕細(xì)耙3-4次,施腐熟堆肥或廄肥作基肥,然后作畦。畦寬1.3m,高30cm。[br]3.種植:用塊莖繁殖。選擇芽多、無(wú)病蟲(chóng)害、質(zhì)地堅(jiān)實(shí)的塊莖。栽種期以9月下旬至10月上旬(秋分至寒露)時(shí)為宜,按行距15-20cm開(kāi)淺溝,以株距6-10cm栽種塊莖,覆土3-5cm,然后施蓋腐熟細(xì)碎的廄肥或堆肥。每畝約需塊莖25-30kg。[br]4.隨時(shí)拔除雜草,不能松土。2月上旬幼苗長(zhǎng)出土面時(shí)及4月上旬開(kāi)花后,各施追肥1次,肥料可用人糞尿或硫酸銨,施用時(shí)須用水稀釋,不可過(guò)濃,以免造成枝葉枯萎或死亡。[br]5.病蟲(chóng)害防治:5.1.病害:在4月間生長(zhǎng)初期,如遇多雨,易引起霜霉病,葉面現(xiàn)白霉,葉片變灰褐,常致植株成片死亡,可用1:1:150的波爾多液進(jìn)行防治。[br]5.2.蟲(chóng)害:有地老虎,喜食延胡索莖,白絲蟲(chóng)喜食延胡索塊莖,如發(fā)現(xiàn)苗葉枯萎,即有蟲(chóng)害??稍谠绯枯p輕翻土捕捉?;蛟谡貢r(shí)每畝施入6%六六六粉3斤。

【性狀】1.1.干燥塊莖,呈不規(guī)則扁球形,直徑1-2cm,表面黃色或褐黃色,頂端中間有略凹陷的莖痕,底部或有疙瘩狀凸起。[br]1.2.質(zhì)堅(jiān)硬而脆,斷面黃色,角質(zhì),有蠟樣光澤。[br]1.3.無(wú)臭,味苦。[br]1.4.以個(gè)大、飽滿、質(zhì)堅(jiān)、色黃、內(nèi)色黃亮者為佳。個(gè)小、色灰黃、中心有白色者質(zhì)次。[br]2.顯微鑒定:2.1.粉末:綠黃色。[br]2.1.1.淀粉粒為粉末的主體。商品多已糊化。未糊化淀粉粒單粒類圓形或長(zhǎng)圓形,直徑5-30μm,臍點(diǎn)較明顯,點(diǎn)狀、星狀、短縫狀或人字狀,位于中央或偏向一端,大粒層紋明顯;復(fù)粒由2-5(-6)分粒組成,以2-3分粒的多見(jiàn),有的復(fù)粒的一分粒較小或較大,大的分??梢?jiàn)層紋。[br]2.1.2.下皮厚壁細(xì)胞成片,細(xì)胞長(zhǎng)條形或類多角形,有的一端彎曲,直徑21-72μm,長(zhǎng)約至230μm,壁厚5-14μm,木化,紋孔細(xì)點(diǎn)狀,較密,孔溝較短而密,有的呈連珠狀。[br]2.1.3.皮層厚壁細(xì)胞單個(gè)散在或少數(shù)2個(gè)成群,細(xì)胞類多角形、紡綞形或類長(zhǎng)圓形,邊緣不平整,有的凹凸,直徑25-90μm,長(zhǎng)36-216μm,壁厚5-16μm,木化,紋孔細(xì)點(diǎn)狀,較密,孔溝較短而密。[br]2.1.4.石細(xì)胞(塊莖凹陷部位)單個(gè)散離或成群,細(xì)胞呈類方形、類圓形、類多角形,有的不明顯,孔溝短而密。[br]2.1.5.螺紋導(dǎo)管直徑18-53μm,有的導(dǎo)管分子邊緣不平整,螺狀加厚壁互相聯(lián)結(jié)成網(wǎng)狀螺紋導(dǎo)管。

【化學(xué)成分】1.從延胡索的塊莖中共提出生物堿10余種,其中經(jīng)鑒定的有紫堇堿(Corydaline)、dl-四氫掌葉防己堿(dl一Tetra-hydropalmatine)、原阿片堿(Protopine)、L一四氫黃連堿(L-Tetrahy-drocoptisine,L-Stylopin)dl一四氫黃連堿、L-四氫非洲防己堿(L一Tetrahy-drocolumbamine)紫堇鱗莖堿(Corybulbine)、β一高白屈菜堿(β-Homoche-lidonine)、黃連堿(Coptisine)、去氫紫堇堿(De-hydrocorydaline),還有紫堇達(dá)明堿(Corydalmine即紫堇鱗莖堿)、去氫紫堇達(dá)明堿。[br]2.東北延胡索塊莖含多種原小檗堿型生物堿,其中有紫堇堿、紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇堿、黃連堿、四氫黃連堿、四氫非洲防己堿、四氫掌葉防己堿、紫堇鱗莖堿等。另含原阿片堿。迷延胡索塊莖含原小檗堿型生物堿,有紫堇堿、去氫紫堇堿。紫堇鱗莖堿、紫堇把明堿(Corypalmine,即四氫藥根堿)、L一四氫黃連堿、黃連堿。另含原阿片堿型生物堿原阿片堿和β一高白屈菜堿。又含刺激性揮發(fā)油。[br]3.土延胡的塊莖中含原阿片堿、L一四氫黃連堿、比枯枯靈(Bicuculline)、蘇延胡堿甲(C23H23O7N,熔點(diǎn)205℃)、蘇延胡堿乙(C18H19O6N,熔點(diǎn)191-192℃)。朝鮮產(chǎn)延胡索Corydalisbulbosavar.TypicaR.(C.RemotaMaxim.)含原小檗堿型生物堿:小檗堿(Berberine)、氫化小檗堿(Canadine)、四氫黃連堿、黃連堿、四氫刻葉紫堇明堿(Tetrahydrocorysamine)、四氫非洲防己堿和斯氏紫堇堿(Scoulerine);阿樸芬型生物堿:紫堇定(Corydine)、異紫堇定、去甲異紫堇定(Noriso-corydin)和海罌粟堿(Glaucine);以及原阿片堿型生物堿:原阿片堿、β一高白屈菜堿(或名α一別隱品堿α一Allocryptopine)。尚含羥鏈霉素(Reticulin)、豆甾醇、油酸、亞油酸、亞麻酸等。

【作用】1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:1.1.鎮(zhèn)痛作用:用電刺激小鼠尾巴法證明,ig延胡索粉有鎮(zhèn)痛作用,其效價(jià)為阿片的1/10,作用持續(xù)2小時(shí)。小鼠熱板法證明,延胡索甲素、丑素均有顯著的鎮(zhèn)痛作用。兔乙熱刺激法和電總和刺激法證明,iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮(zhèn)痛作用。而以乙素、丑素為最強(qiáng),甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有與兔相似的鎮(zhèn)痛效力。而丙素對(duì)小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應(yīng)以及電刺激法等鎮(zhèn)痛試驗(yàn)亦有明顯的鎮(zhèn)痛作用,但較嗎啡弱。大鼠對(duì)乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐受性,產(chǎn)生的速度比嗎啡慢1倍,并與嗎啡之間有交叉耐受性;實(shí)驗(yàn)還表明乙素未發(fā)現(xiàn)有成癮性。[br]2.1.催眠、鎮(zhèn)靜與安定作用:經(jīng)兔、鼠、犬、猴等試驗(yàn),較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用。乙素能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng),但不能消除其翻正反射,顯示無(wú)麻醉作用。乙素能對(duì)抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用,對(duì)抗戊四氨所致的驚厥,但對(duì)土的寧所致的驚厥可增敏。乙素對(duì)動(dòng)物的條件反射有選擇性的抑制作用。與氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的鎮(zhèn)靜作用均較乙素弱,乙素的中樞作用原理為,對(duì)大腦皮層及皮層下的電活動(dòng)都能抑制,尤以皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)較為敏感。但把藥液直按涂于皮層上或孤離皮層的實(shí)驗(yàn)中,均證明乙素不是直接影響皮層。把藥液注入腦室,大劑量時(shí)可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜作用,乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應(yīng),并能阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)及下行性功能。這些都證明乙素對(duì)皮層下結(jié)構(gòu)有一定的選擇作用。乙素的作用部位廣泛,不象嗎啡作用部位專一,其鎮(zhèn)痛作用雖不如嗎啡強(qiáng)大,但有較好的鎮(zhèn)靜和安定效能。乙素的光學(xué)異構(gòu)體作用亦不同,左旋乙素有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,較大劑量對(duì)猴子有震顫表現(xiàn);右旋體反而有短時(shí)興奮作用。左、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用,但以右旋體為明顯。乙素對(duì)犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用,對(duì)大鼠有輕度的降溫作用。[br]2.對(duì)消化系統(tǒng)的作用:延胡索浸劑對(duì)豚鼠離體腸管(1:1000-1:10,000)呈興奮作用,但對(duì)兔及大鼠離體小腸無(wú)顯著作用。而乙索在1:2×10濃度時(shí),能抑制兔離體腸管活動(dòng),并能阻斷乙酰膽堿、氯化鋇及腦垂體后葉素和5一HT對(duì)腸肌的興奮作用。乙素對(duì)大鼠離體的胃和結(jié)腸,能對(duì)抗5-HT引起的收縮。但在整體動(dòng)物,如在巴甫洛夫小胃的犬做試驗(yàn),乙素20-40mg/kg,對(duì)胃液分泌及胃酸無(wú)明顯影響,應(yīng)用大劑量(80mg/kg)時(shí)胃液的分泌才受到明顯抑制,胃液酸度及消化力亦有減弱。去氫延胡索甲素能保護(hù)因饑餓或藥物(考的松、利血平等)所產(chǎn)生的大鼠實(shí)驗(yàn)性潰瘍病,減少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切斷迷走神經(jīng)后仍有抗分泌作用,可見(jiàn)對(duì)副交感神經(jīng)無(wú)阻斷作用。消旋體四氫巴馬汀對(duì)麻醉開(kāi)胸犬iv后,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指標(biāo)均出現(xiàn)明顯的先興奮后抑制的雙向作用,另dl-四氫巴馬汀有抗失律失常作用。[br]3.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響:延胡索醇提物有顯著擴(kuò)張離體兔心和在體貓心的冠狀血管、降低冠脈阻力與增加血流量的作用。對(duì)麻醉犬冠狀動(dòng)脈的擴(kuò)張作用最明顯,頸內(nèi)動(dòng)脈次之。對(duì)股動(dòng)脈也有一定的擴(kuò)張作用,其擴(kuò)張血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索醇提物還能增加麻醉犬的心輸出量、降低血壓和總外周阻力,對(duì)左心室壓和左心室dp/dtmax無(wú)明顯影響。表明延胡索并不加強(qiáng)心肌的收縮力,心輸出量增加可能是由于外周血管擴(kuò)張之故。小鼠ip給藥可使心肌對(duì)86Rb的攝取量明顯增加。延胡索總堿5或10mg/kgiv,能對(duì)抗腦垂體后葉素所致豚鼠異常心電圖。多次給予延胡索醇提物,可明顯減輕皮下大劑量給于異丙基腎上腺素所產(chǎn)生的心肌壞死程度,也提示延胡索具有改善壞死邊緣區(qū)營(yíng)養(yǎng)性供血的能力。對(duì)心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip于小鼠,可明顯提高動(dòng)物對(duì)常壓或減壓缺氧的耐受能力。延胡索總堿對(duì)烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常有明顯的治療作用。總堿水中不溶部分明顯超過(guò)相同劑量的總堿治療組,說(shuō)明烏頭堿心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能屬于叔胺堿部分。[br]4.對(duì)垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響:給大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效鎮(zhèn)痛和安定劑量)后,腎上腺維生素C含量明顯下降,說(shuō)明延胡索乙素有興奮垂體腎上腺系統(tǒng)的作用。給去垂體大鼠注射延胡索乙素并不能引起腎上腺維生素C含量下降,表明延胡索乙素興奮垂體-腎上腺系統(tǒng)的作用在于引起垂體促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌,而不是直接興奮腎上腺皮質(zhì),給大鼠注射戊巴比妥鈉40mg/kg,或注射去氫皮質(zhì)醇(Prednisolone)15mg/kg后,延胡索乙素引起垂體促腎上腺皮質(zhì)激素釋放的作用消失,說(shuō)明延胡索乙素的這一作用部位有可能在下視丘。每日給大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,連續(xù)6次后,對(duì)低溫(8℃或4℃)刺激引起的ACTH釋放有明顯的抑制作用。[br]5.對(duì)肌肉的松弛作用溴化甲基延胡索乙素、四氫巴馬汀對(duì)兔、離體豚鼠的實(shí)驗(yàn)表明,對(duì)其肌肉有松弛作用。[br]6.炮制品的藥理作用采用小白鼠扭體法和熱板法測(cè)定了產(chǎn)地醋制元胡和傳統(tǒng)醋制的鎮(zhèn)痛作用。結(jié)果表明產(chǎn)地醋制元胡比傳統(tǒng)醋制鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)(表9,表10)。其小白鼠ig的LD50分別為135.765g/kg(傳統(tǒng)醋制品);146.554g/kg(產(chǎn)地醋品)。

【毒性】1.毒性四氫掌葉防已堿、癸素、丑素、B一高白屈菜堿靜脈注射對(duì)小鼠最小致死量分別為102、42、150、41mg/kg。紫堇堿、四氫掌葉防己堿、原阿片堿、丑素靜脈注射半數(shù)致死量分別為146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射為127mg/kg(小鼠)。麻醉貓靜脈注射四氫掌葉防己堿40mg/kg,血壓稍降,一小時(shí)恢復(fù),對(duì)心機(jī)能無(wú)明顯影響;丑素30mg/kg,多數(shù)貓血壓無(wú)嚴(yán)重影響,但心電圖有T波倒置,毒性比四氫掌葉防己堿大,安全范圍比四氫掌葉防己堿?。蛔陷缐A對(duì)麻醉貓血壓和心電圖則均無(wú)明顯影響。猴灌服四氫掌葉防己堿85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg無(wú)明顯毒性,灌服180mg/kg,先出現(xiàn)短時(shí)興奮,繼之為較嚴(yán)重的后抑制,極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,感覺(jué)并不喪失,隨后有四肢震顫和震顫性麻痹,心電圖和呼吸均正常,尿中出現(xiàn)管型,數(shù)天后可恢復(fù)。如每天灌服85mg/kg,共2周,除鎮(zhèn)靜、催眠作用外,第4-7天出現(xiàn)肌肉緊張、四肢震顫,尿中有管型,病理解剖觀察內(nèi)臟無(wú)明顯變化,切片檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。[br]2.土延胡的總生物堿有止痛作用,對(duì)大鼠離體子宮,小量興奮,大量則抑制并能對(duì)抗乙酰膽堿的興奮作用。也有協(xié)同戊巴比妥鈉的鎮(zhèn)靜作用。對(duì)小鼠的半數(shù)致死量口服為18.54g生藥/kg、皮下注射為6.24g生藥/kg,較迷延胡索毒性大,療效指數(shù)也較小。從土延胡中提出一種生物堿單體,暫定名為蘇延胡堿。對(duì)蛙、小鼠、貓、兔均有強(qiáng)烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發(fā)作轉(zhuǎn)為強(qiáng)直型。驚厥是作用于整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現(xiàn)呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無(wú)效。承德專區(qū)野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和為數(shù)較少的櫛裂齒瓣3.延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom),據(jù)化學(xué)分析含紫堇堿、四氫掌葉防已堿、丑素,但不含原阿片堿、B一高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在??偵飰A有止痛作用,對(duì)大鼠離體子宮小量興奮,大量抑制并有對(duì)抗乙酰膽堿興奮子宮的作用。小鼠口服總堿,半數(shù)致死量為125.3g生藥/kg,而浙江產(chǎn)延胡索為36.59g生藥/kg。二者的安全范圍在口服時(shí)相近,但皮下注射時(shí),承德品種較小。給猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未見(jiàn)明顯毒性,僅有鎮(zhèn)靜、催眠現(xiàn)象;如給予180mg/kg,則先出現(xiàn)短時(shí)間的興奮,繼而轉(zhuǎn)為較嚴(yán)重的抑制,隨后發(fā)生四肢震顫和巴金森綜合癥,尿中有管型。猴每天灌胃乙素85mg/kg,給藥1-3天的反應(yīng)與上述1次給予85mg/kg或110mg/kg的反應(yīng)相似,給藥4-7天的反應(yīng)與一次給藥180mg/kg的情況相似。連用2周后作病理切片檢查,發(fā)現(xiàn)心、腎有輕度水腫。乙素、甲素、丑素小鼠靜脈注射的LD50分別為151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg,癸素小鼠腹腔注射的LD50為127mg/kg。去氫延胡索素對(duì)小鼠的LD50,灌胃為277.5±19.0mg/kg,腹腔注射為21.1±1.4mg/kg,靜脈注射為8.8±0.4mg/kg。延胡索醇浸膏對(duì)小鼠po的LD50為100±4.53g/kg,延胡索乙素、丙素、丑素給小鼠ivLD50分別為146、151-158、100mg/kg。癸素ip對(duì)小鼠的LD50為127mg/kg。麻醉貓iv乙素40mg/kg后,則使血壓略降,心率減慢,心臟功能無(wú)明顯變化,正常兔iv乙素20-40mg/kg時(shí),呼吸短暫興奮,劑量增大至60mg/kg時(shí),則呼吸呈現(xiàn)抑制。猴1次ig乙素85或100mg/kg,或sc80mg/kg無(wú)明顯毒性;igl80mg/kg,先出現(xiàn)短時(shí)興奮,繼而較嚴(yán)重的抑制,極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,感覺(jué)并不喪失,隨后發(fā)生四肢震顫性巴金森氏綜合征,心電圖和呼吸均正常,尿中有管型,數(shù)天后可恢復(fù)。當(dāng)每天ig85mg/kg,連續(xù)2周,除出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠作用外,于第4-7天的反應(yīng)基本與igl80mg/kg者相似。肉眼觀察內(nèi)臟無(wú)明顯變化,組織病理檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

【鑒別】1.取本品粉末2g,加硫酸液0.25mol/L20ml,振搖片刻,濾過(guò)。取濾液2ml,加1%鐵氰化鉀溶液0.4ml與1%三氯化鐵溶液0.3ml的混合液,即顯深綠色,放置后底部有較多深藍(lán)色沉淀。(酚類反應(yīng))2.取本品粉末2g,加10%醋酸20ml,振搖片刻,濾過(guò)。取濾液2ml,滴加碘化鉍鉀試液,立即產(chǎn)生桔紅色沉淀。(生物堿反應(yīng))3.薄層層析:取本品粉末2g,加濃氨水?dāng)?shù)滴使?jié)櫇?,密?5分鐘,加苯20ml冷浸24小時(shí),濾過(guò),濾液水浴上濃縮至約2ml供點(diǎn)樣。另取四氫巴馬亭配成每ml含1mg的對(duì)照品溶液5μl,以環(huán)己烷-氯仿-甲醇-二乙胺(5:3:0.5:1滴)為展開(kāi)劑,展距13cm,取出晾干后置碘蒸氣中3-5S,取出在紫外光燈(365nm)下觀察,四氫巴馬亭顯亮綠黃色熒光斑點(diǎn),樣品液色譜中顯相同熒光斑點(diǎn),Rf值約0.45。

【炮制】1.延胡索:揀去雜質(zhì),用水浸泡,洗凈,曬晾,潤(rùn)至內(nèi)外濕度均勻,切片或打碎。[br]2.醋延胡索:取凈延胡索,用醋拌勻,浸潤(rùn),至醋吸盡,置鍋內(nèi)用文火炒至微干,取出,放涼;或取凈延胡索,加醋置鍋內(nèi)共煮,至醋吸凈,烘干,取出,放涼。(每延胡索100斤,用醋20斤)。[br]3.酒延胡索:取凈延胡索片或碎塊,加黃酒拌勻,悶透,置鍋內(nèi)用文火加熱,炒干,取出放涼。每延胡索100kg,黃酒20kg。

【性味】辛;苦;溫;無(wú)毒

【歸經(jīng)】肝;胃;心;肺;脾經(jīng)

【功效】活血;散瘀;理氣;止痛。主心腹腰膝諸痛;月經(jīng)不調(diào);癥瘕;崩中;產(chǎn)后血暈;惡露不盡;跌打損傷

【用法用量】內(nèi)服:煎湯,1.5-3錢;或入丸、散。

【注意】血熱氣虛及孕婦忌服。[br]1.《品匯精要》:妊娠不可服。[br]2.《本草經(jīng)疏》:經(jīng)事先期及一切血熱為病,法所應(yīng)禁。[br]3.《本草正》:產(chǎn)后血虛或經(jīng)血枯少不利,氣虛作痛者,皆大非所宜。

【附方】1.金鈴子散(《素問(wèn)病機(jī)氣宜保命集》),主治肝郁有熱,心腹脅肋諸痛,時(shí)發(fā)時(shí)目,口苦,舌紅苔黃,脈弦數(shù)。2.延胡索散(《濟(jì)生方》),活血行氣,調(diào)經(jīng)止痛,主治婦人室女,七情傷感,遂使氣與血并,心腹作痛,或連腰脅,上下攻刺,經(jīng)候不調(diào),一切血?dú)馓弁础?.手拈散(《奇效良方》),主治心腹刺痛。4.三棱丸(《婦科準(zhǔn)繩》),主治婦女經(jīng)脈不通,氣滯帶下血瘕。5.三神丸(《濟(jì)生方》),主治室女血?dú)庀嗖?,腹中刺痛,痛引心端,?jīng)行澀少,或經(jīng)事不調(diào),以致疼痛。6.沉香降氣散(《張氏醫(yī)通》),主治胃脘脹悶,噯氣頻繁,大便不暢,疼痛。7.少腹逐瘀湯、膈下逐瘀湯(《醫(yī)林改錯(cuò)》),活血祛瘀,行氣止痛,主治瘀在膈下,形成積塊;或小兒痞塊;或肚腹疼痛,疼處不移;或臥側(cè)腹墜似有物。

【各家論述】1.《雷公炮炙論》:治心痛欲死。[br]2.《日華子本草》:除風(fēng),治氣,暖腰膝,破癥癖,撲損瘀血,落胎,及暴腰痛。[br]3.《開(kāi)寶本草》:主破血,產(chǎn)后諸病,因血所為者。婦人月經(jīng)不調(diào),腹中結(jié)塊,崩中淋露,產(chǎn)后血運(yùn),暴血沖上,因損下血,或酒摩及煮服。[br]4.《醫(yī)學(xué)啟源》:治脾胃氣結(jié)滯不散,主虛勞冷瀉,心腹痛,下氣消食。[br]5.《綱目》:活血,利氣,止痛,通小便。[br]6.《海藥本草》:延胡索,主腎氣,破產(chǎn)后惡露及兒枕,與三棱、鱉甲、大黃為散,能散氣,通經(jīng)絡(luò)。蛀蚛成末者,使之惟良,偏生產(chǎn)后病也。[br]7.《綱目》:延胡索,能行血中氣滯,氣中血滯,故專治一身上下諸痛,用之中的,妙不可言。8.《本草經(jīng)疏》:延胡索,溫則能和暢,和暢則氣行;辛則能潤(rùn)而走散,走散則血活。血活氣行,故能主破血及產(chǎn)后諸病因血所為者。婦人月經(jīng)之所以不調(diào)者,無(wú)他,氣血不和,因而凝滯,則不能以時(shí)至,而多后期之證也。腹中結(jié)塊,產(chǎn)后血暈,暴血沖上,因損下血等證,皆須氣血和而后愈,故悉主之也。崩中淋露,利守不利走,此則非與補(bǔ)氣血藥同用,未見(jiàn)其可。9.《本草匯言》:玄胡索,凡用之行血,酒制則行;用之上血,醋制則止;用之破血,非生用不可;用之調(diào)血,非炒用不神。隨病制宜,應(yīng)用無(wú)窮者也。[br]10.《本草求真》:延胡索,不論是血是氣,積而不散者,服此力能通達(dá),以其性溫,則于氣血能行能暢,味辛則于氣血能潤(rùn)能散,所以理一身上下諸痛,往往獨(dú)行功多。然此既無(wú)益氣之情,復(fù)少養(yǎng)營(yíng)之義,徒仗辛溫攻凝逐滯,虛人當(dāng)兼補(bǔ)藥同用,否則徒損無(wú)益。[br]11.《本草正義》:延胡,雖為破滯行血之品,然性情尚屬和緩,不甚猛烈,古人必以酒為導(dǎo)引,助其運(yùn)行,其本性之不同于峻厲,亦可想見(jiàn)。而又兼能行氣,不專于破瘀見(jiàn)長(zhǎng),故能治內(nèi)外上下氣血不宣之病,通滯散結(jié),主一切肝胃胸腹諸痛,蓋攻破通導(dǎo)中之沖和品也。

【摘錄出處】《中華本草》

《中國(guó)藥典》

【名稱】延胡索

【拼音名】Yán Hú Suǒ

【英文名】RHIZOMA CORYDALIS

【別名】玄胡素、元胡

【來(lái)源】本品為罌粟科植物延胡索Corydalis yanhusuo W.T.Wang的干燥塊莖。夏初莖葉枯萎時(shí)采挖,除去須根,洗凈,置沸水中煮或蒸至恰無(wú)白心時(shí),取出,曬干。

【性狀】本品呈不規(guī)則的扁球形,直徑0.5~1.5cm。表面黃色或黃褐色,有不規(guī)則網(wǎng)狀皺紋。頂端有略凹陷的莖痕,底部常有疙瘩狀突起。質(zhì)硬而脆,斷面黃色,角質(zhì)樣,有蠟樣光澤。氣微,味苦。\r\n本品呈不規(guī)則的圓形厚片。外表皮黃色或黃褐色,有不規(guī)則細(xì)皺紋。切面或斷面黃色,角質(zhì)樣,具蠟樣光澤。氣微,味苦。\r\n本品形如延胡索或片,表面和切面黃褐色,質(zhì)較硬。微具醋香氣。

【鑒別】(1)本品粉末綠黃色。糊化淀粉粒團(tuán)塊淡黃色或近無(wú)色。下皮厚壁細(xì)胞綠黃色,細(xì)胞多角形、類方形或長(zhǎng)條形,壁稍彎曲,木化,有的成連珠狀增厚,紋孔細(xì)密。螺紋導(dǎo)管直徑16~32μm。(2)取本品粉末1g,加甲醇50ml,超聲處理30分鐘,濾過(guò),濾液蒸干,殘?jiān)铀?0ml使溶解,加濃氨試液調(diào)至堿性,用乙醚振搖提取3次,每次10ml,合并乙醚液,蒸干,殘?jiān)蛹状?ml使溶解,作為供試品溶液。另取延胡索對(duì)照藥材1g,同法制成對(duì)照藥材溶液。再取延胡索乙素對(duì)照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(通則0502)試驗(yàn),吸取上述三種溶液各2~3μl,分別點(diǎn)于同一用1%氫氧化鈉溶液制備的硅膠G薄層板上,以甲苯-丙酮(9∶2)為展開(kāi)劑,展開(kāi),取出,晾干,置碘缸中約3分鐘后取出,揮盡板上吸附的碘后,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對(duì)照藥材色譜和對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的熒光斑點(diǎn)。\r\n\r\n

【含量測(cè)定】照高效液相色譜法(通則0512)測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺調(diào)節(jié)pH值至6.0)(55∶45)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為280nm。理論板數(shù)按延胡索乙素峰計(jì)算應(yīng)不低于3000。對(duì)照品溶液的制備 取延胡索乙素對(duì)照品適量,精密稱定,加甲醇制成每1ml含46μg的溶液,即得。供試品溶液的制備 取本品粉末(過(guò)三號(hào)篩)約0.5g,精密稱定,置平底燒瓶中,精密加入濃氨試液-甲醇(1∶20)混合溶液50ml,稱定重量,冷浸1小時(shí)后加熱回流1小時(shí),放冷,再稱定重量,用濃氨試液-甲醇(1∶20)混合溶液補(bǔ)足減失的重量,搖勻,濾過(guò)。精密量取續(xù)濾液25ml,蒸干,殘?jiān)蛹状既芙猓D(zhuǎn)移至5ml量瓶中,并稀釋至刻度,搖勻,濾過(guò),取續(xù)濾液,即得。測(cè)定法 分別精密吸取對(duì)照品溶液與供試品溶液各10μl,注入液相色譜儀,測(cè)定,即得。本品按干燥品計(jì)算,含延胡索乙素(C21H25NO4)不得少于0.050%。飲片\r\n同藥材,含延胡索乙素(C21H25NO4)不得少于0.040%。\r\n同藥材,含延胡索乙素(C21H25NO4)不得少于0.040%。

【炮制】延胡索 除去雜質(zhì),洗凈,干燥,切厚片或用時(shí)搗碎。

【性味】辛、苦,溫。歸肝、脾經(jīng)。

【歸經(jīng)】歸肝、脾經(jīng)。

【功效】活血,行氣,止痛。用于胸脅、脘腹疼痛,胸痹心痛,經(jīng)閉痛經(jīng),產(chǎn)后瘀阻,跌撲腫痛。

【用法用量】3~10g;研末吞服,一次1.5~3g。

【儲(chǔ)藏】置干燥處,防蛀。

【摘錄出處】《中國(guó)藥典》